Date published: 2025-9-9

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Aminopurvalanol A (CAS 220792-57-4)

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Nomi alternativi:
(2R)-2-((6-((3-Amino-5-chlorophenyl)amino)-9-(1-methylethyl)-9H-purin-2-yl)amino)-3-methyl-1-butanol; NG-97
Applicazione:
Aminopurvalanol A è un inibitore reversibile e ATP-competitivo di Cdks
Numero CAS:
220792-57-4
Peso molecolare:
403.91
Formula molecolare:
C19H26ClN7O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L'aminopurvalanolo A è un analogo purinico 2,6,9-trisostituito permeabile alle cellule che mostra proprietà antimitotiche e antitumorali (GI50 ~ 1. 8 muM nello schermo di attività in vitro del pannello NCI a 60 cellule, inibisce potentemente la crescita delle cellule di cancro del colon KM12 con un GI50 di 30 nM).L'aminopurvalanolo A agisce come inibitore reversibile e ATP-competitivo delle Cdk (IC50 = 33 nM per cdc2 (Cdk1)/ciclina B e Cdk2/ciclina A), 28 nM per Cdk2/ciclina E e 20 nM per Cdk5/p35) e mostra una selettività di circa 100 volte superiore rispetto a un gruppo di chinasi testate (IC50 ≥ 2.4 muM).4 muM). L'aminopurvalanolo A può agire per indurre la differenziazione cellulare mirando preferenzialmente alla fase G2/M e agire a livello intracellulare inibendo sia le Cdk che le MAPK.


Aminopurvalanol A (CAS 220792-57-4) Referenze

  1. La chinasi ciclina-dipendente 5 è coinvolta nella fosforilazione della gefirina e nel raggruppamento dei recettori GABAA nelle sinapsi inibitorie dei neuroni dell'ippocampo.  |  Kalbouneh, H., et al. 2014. PLoS One. 9: e104256. PMID: 25093719
  2. Un triplo saggio di luciferasi exon-skipping identifica un nuovo farmacoforo dell'inibitore CLK.  |  Shi, Y., et al. 2017. Bioorg Med Chem Lett. 27: 406-412. PMID: 28049589
  3. L'aminopurvalanolo A, un inibitore potente, selettivo e permeabile alle cellule dei complessi ciclina/Cdk, causa la riduzione della capacità di fecondazione in vitro degli spermatozoi di cinghiale, influenzando negativamente la polimerizzazione dell'actina dipendente dalla capacitazione.  |  Bernabò, N., et al. 2017. Front Physiol. 8: 1097. PMID: 29312003
  4. Modifica dell'RNA bersaglio per il riposizionamento epigenetico dei farmaci nel neuroblastoma: vicinanza omica computazionale tra farmaco repurposing e malattia.  |  Ma, P., et al. 2020. Aging (Albany NY). 12: 19022-19044. PMID: 33044945
  5. Infiltrazione immunitaria, staminalità del cancro e terapia mirata nel tumore stromale gastrointestinale.  |  Wang, J., et al. 2021. Front Immunol. 12: 691713. PMID: 34925310
  6. Implicazioni delle caratteristiche di staminalità in 1059 pazienti con carcinoma epatocellulare di cinque coorti: Prognosi, risposta al trattamento e identificazione di potenziali composti.  |  Mai, H., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 35158838
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  8. Analisi completa dello stress del reticolo endoplasmatico nell'aneurisma intracranico.  |  Chen, B., et al. 2022. Front Cell Neurosci. 16: 865005. PMID: 35465608
  9. Analisi completa dei regolatori delle modificazioni degli istoni metilati per prevedere la prognosi e la sensibilità ai farmaci nell'adenocarcinoma polmonare.  |  Ye, Y., et al. 2022. Front Cell Dev Biol. 10: 991980. PMID: 36263018
  10. Costruzione di un modello prognostico basato su otto geni legati all'ubiquitinazione attraverso l'apprendimento automatico e l'analisi dei potenziali terapeutici per il cancro cervicale.  |  Hao, Y., et al. 2023. Front Genet. 14: 1142938. PMID: 36999051
  11. Le varianti dell'Enhancer di SOX17 interrompono il legame con i fattori di trascrizione e l'inattività dell'Enhancer determina l'ipertensione polmonare.  |  Walters, R., et al. 2023. Circulation. 147: 1606-1621. PMID: 37066790
  12. EZH2 come biomarcatore prognostico nell'adenocarcinoma polmonare, correlato al ciclo cellulare e agli infiltrati immunitari.  |  Fan, K., et al. 2023. BMC Bioinformatics. 24: 149. PMID: 37069494
  13. Identificazione di nuovi sottotipi molecolari e di una firma per predire la prognosi e la risposta terapeutica sulla base di geni legati alla cuproptosi nel cancro alla prostata.  |  Zhang, J., et al. 2023. Front Oncol. 13: 1162653. PMID: 37205181

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