Date published: 2025-12-3

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LOC100130274 Attivatori

Gli attivatori LOC100130274 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, la tapsigargina CAS 67526-95-8 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di LOC100130274 possono modulare l'attività della proteina attraverso varie vie di segnalazione intracellulare, principalmente alterando il suo stato di fosforilazione. La forskolina, nota per la sua capacità di aumentare i livelli di AMP ciclico (cAMP), attiva la proteina chinasi A (PKA), che può quindi indirizzare LOC100130274 per la fosforilazione, portando alla sua attivazione. Analogamente, PMA e 1,2-diottanoil-sn-glicerolo, entrambi attivatori della proteina chinasi C (PKC), stimolano la fosforilazione e la conseguente attivazione di LOC100130274, incorporandolo nelle cascate di segnalazione cellulare. La ionomicina e l'A23187, entrambi ionofori di calcio, aumentano i livelli di calcio intracellulare, che possono attivare le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare LOC100130274. Anche la tapigargina aumenta il calcio citosolico inibendo la pompa SERCA, innescando una cascata di eventi di fosforilazione mediati dal calcio che possono attivare LOC100130274.

L'acido okadaico e la caliculina A, inibitori delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, mantenendo così LOC100130274 in uno stato fosforilato e attivo. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, come JNK e p38 MAPK, che sono coinvolte nella risposta allo stress cellulare e possono portare all'attivazione di LOC100130274 attraverso la fosforilazione. Sebbene KN-93 sia noto per inibire la chinasi II calcio/calmodulina dipendente (CaMKII), l'inibizione può innescare risposte cellulari compensatorie che attivano chinasi alternative. Queste chinasi possono quindi partecipare alla fosforilazione e all'attivazione di LOC100130274. Inoltre, l'H-89, pur essendo principalmente un inibitore della PKA, a concentrazioni più elevate può inibire altre chinasi, portando indirettamente all'attivazione di vie di compensazione che possono portare alla fosforilazione e all'attivazione di LOC100130274. Collettivamente, queste sostanze chimiche coinvolgono una rete di chinasi e fosfatasi che convergono nella regolazione dell'attività di LOC100130274 attraverso la fosforilazione.

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC porta alla fosforilazione di proteine che fanno parte delle vie di trasduzione del segnale. La fosforilazione mediata da PKC di LOC100130274 porterebbe all'attivazione funzionale della proteina.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina agisce come ionoforo di calcio, aumentando i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, che a loro volta possono fosforilare e attivare le proteine coinvolte nella segnalazione del calcio. Attraverso questo meccanismo, la ionomicina può portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di LOC100130274.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapsigargina inibisce la pompa SERCA, causando un aumento dei livelli di calcio citosolico. Questa perturbazione dell'omeostasi del calcio può attivare gli enzimi calcio-dipendenti, che sono in grado di attivare le proteine a valle. Attraverso l'attivazione delle chinasi calcio-dipendenti, la thapsigargina può portare all'attivazione funzionale di LOC100130274.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi porta a un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine impedendone la de-fosforilazione. Poiché la fosforilazione delle proteine è un meccanismo comune di attivazione funzionale, l'inibizione delle fosfatasi da parte dell'Acido Okadaico può portare all'attivazione di LOC100130274.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomicina è nota per attivare le protein chinasi attivate dallo stress, come JNK e p38 MAPK. Queste chinasi possono fosforilare una serie di proteine substrato coinvolte nelle risposte allo stress cellulare. Attraverso l'attivazione di queste chinasi, l'anisomicina può portare alla fosforilazione e all'attivazione di LOC100130274, che fa parte della risposta cellulare allo stress.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000C
10 µg
100 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$3000.00
59
(3)

La calicolina A è un altro inibitore delle fosfatasi proteiche come PP1 e PP2A. Inibendo queste ultime, si verifica una fosforilazione sostenuta delle proteine. Questo può portare all'attivazione di proteine all'interno di percorsi di segnalazione regolati dalla fosforilazione. Attraverso questa fosforilazione sostenuta, la Calyculin A può causare l'attivazione di LOC100130274.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
sc-202397A
10 mg
50 mg
$46.00
$249.00
2
(1)

L'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DOG) è un analogo sintetico del diacilglicerolo (DAG) e può attivare la proteina chinasi C (PKC). La PKC, una volta attivata, fosforila e attiva le proteine coinvolte in varie vie di segnalazione. L'attivazione della PKC da parte del DOG può quindi portare alla fosforilazione e all'attivazione funzionale di LOC100130274.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

L'A23187 agisce come ionoforo di calcio simile alla ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare. Questo aumento del calcio può attivare le chinasi calcio-dipendenti, che a loro volta possono fosforilare le proteine all'interno delle vie di segnalazione del calcio. L'A23187 può quindi portare alla fosforilazione e all'attivazione funzionale di LOC100130274 attraverso vie di segnalazione calcio-dipendenti.

KN-93

139298-40-1sc-202199
1 mg
$178.00
25
(1)

KN-93 è un inibitore della proteina chinasi II dipendente da calcio/calmodulina (CaMKII). L'inibizione della CaMKII può portare a effetti cellulari compensativi che attivano altre chinasi o molecole di segnalazione per mantenere le funzioni cellulari. Questi effetti compensativi possono portare all'attivazione di chinasi che fosforilano e attivano LOC100130274 come parte della loro funzione regolatoria.