LOC100128731 Attivatori

Gli attivatori LOC100128731 più comuni includono, ma non sono limitati a, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1 e Acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di LOC100128731 possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano alla sua attivazione. Il processo inizia spesso con l'alterazione dei livelli di calcio intracellulare, come si vede con sostanze chimiche quali il calcio ionoforo A23187 e la ionomicina. Questi agenti aumentano le concentrazioni di calcio intracellulare, attivando così le protein-chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi possono fosforilare direttamente LOC100128731, attivando così la proteina. Analogamente, la tapsigargina interrompe l'immagazzinamento del calcio nel reticolo endoplasmatico, determinando un aumento dei livelli di calcio citosolico, che a sua volta attiva le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare LOC100128731. Questa fosforilazione modifica la conformazione di LOC100128731, attivandolo di fatto.

Inoltre, diversi altri attivatori chimici operano attraverso la modulazione dell'attività delle chinasi. Per esempio, la forskolina attiva l'adenilil ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP all'interno della cellula. Questo aumento dei livelli di cAMP porta all'attivazione della protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare LOC100128731. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e il 4-forbolo funzionano attivando la proteina chinasi C (PKC), che è nota per indirizzare una vasta gamma di proteine per la fosforilazione, tra cui LOC100128731, con conseguente attivazione. Il dibutirril-ciclico AMP (db-cAMP), un analogo sintetico del cAMP, attiva analogamente la PKA, che può fosforilare LOC100128731. L'acido okadaico e la caliculina A inibiscono le fosfatasi proteiche, che normalmente de-fosforilano le proteine, determinando così un aumento netto di LOC100128731 fosforilato, mantenendolo in uno stato attivato. Anche l'anisomicina, attivando le protein chinasi attivate dallo stress, può portare alla fosforilazione e alla conseguente attivazione di LOC100128731. Infine, l'isoproterenolo, attraverso la sua azione sui recettori beta-adrenergici, innesca un aumento dell'attività dell'adenilciclasi, aumentando così i livelli di cAMP, attivando la PKA e portando successivamente alla fosforilazione e all'attivazione di LOC100128731.