GPR135 Inibitori
I comuni inibitori del GPR135 includono, ma non solo, LY 341495 CAS 201943-63-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7 e GW 5074 CAS 220904-83-6.
Gli inibitori di GPR135 agiscono attraverso intricati meccanismi cellulari per attenuare l'attività della proteina all'interno delle sue vie specifiche. Questi inibitori sono diversi, ma hanno in comune il risultato di interrompere le cascate di segnalazione di cui la GPR135 fa parte o da cui è influenzata. Ad esempio, l'inibizione selettiva delle chinasi che si trovano a monte delle vie di segnalazione associate a GPR135, come la chinasi MAPK/ERK e c-Raf, porta a una riduzione a valle dell'attività di GPR135. Ciò si ottiene impedendo le necessarie fasi di fosforilazione e attivazione che di solito si propagano attraverso la via di segnalazione a GPR135. Analogamente, gli inibitori che hanno come bersaglio la segnalazione RhoA/ROCK, da cui dipende la funzione di GPR135, possono portare a una diminuzione della sua attività impedendo i riarrangiamenti citoscheletrici necessari per la sua corretta segnalazione.
Altri inibitori agiscono su diversi aspetti della segnalazione cellulare che sono cruciali per la funzione di GPR135. I composti che inibiscono la protein chinasi C o la fosfolipasi C interrompono la generazione e la funzione dei secondi messaggeri, che sono fondamentali nella trasduzione del segnale mediata da GPR135. Bloccando queste molecole di segnalazione, l'attività della proteina viene indirettamente ridotta. Inoltre, anche gli inibitori che ostacolano vie come la segnalazione di BMP attraverso i recettori ALK o la segnalazione PI3K/Akt contribuiscono a una diminuzione dell'attività di GPR135, poiché queste vie possono modulare la funzione di GPR135 in determinate condizioni cellulari. Inoltre, gli inibitori di mTOR e gli inibitori della chinasi di EGFR svolgono un ruolo nella riduzione dell'attività di GPR135 ostacolando le vie che possono upregolare o potenziare la segnalazione di GPR135, portando quindi a un'attenuazione della segnalazione della proteina.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Antagonista selettivo del recettore metabotropico del glutammato di gruppo II. Inibisce il GPR135 attenuando la cascata di segnalazione a valle avviata dal glutammato, che potrebbe altrimenti coinvolgere l'attività del GPR135 attraverso sistemi di messaggeri secondari. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibitore selettivo della chinasi MAPK/ERK. Inibisce indirettamente la GPR135 bloccando la fosforilazione e l'attivazione della via ERK, implicata nelle risposte cellulari mediate dalla GPR135. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un composto piridinil-imidazolico che inibisce la p38 MAP chinasi. Questa inibizione interrompe i processi cellulari modulati dalla p38 MAPK che potrebbero attivare il GPR135, riducendone così l'attività funzionale. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inibitore selettivo della proteina chinasi associata a Rho e contenente una spirale (ROCK). L'attività di GPR135 è modulata attraverso la segnalazione RhoA/ROCK e l'inibizione di questa chinasi porta a una diminuzione dell'attività di GPR135. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Un inibitore della chinasi c-Raf, che fa parte della via di segnalazione Ras-Raf-MEK-ERK. Inibendo c-Raf, GW 5074 riduce indirettamente la segnalazione di GPR135, poiché l'attivazione di questa via può portare all'attivazione di GPR135. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Inibitore della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK). Poiché la MLCK è coinvolta nei riarrangiamenti citoscheletrici che potrebbero influenzare la segnalazione di GPR135, la sua inibizione da parte di ML-7 riduce l'attività di GPR135. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un potente inibitore della protein chinasi C (PKC). La PKC è implicata nella regolazione di GPR135 e l'inibizione con Go 6983 riduce l'attività funzionale di GPR135 smorzando la trasduzione del segnale mediata da PKC. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Un inibitore selettivo della segnalazione BMP attraverso ALK2/3/6. Inibendo questo percorso, questo composto riduce indirettamente l'attività funzionale di GPR135, che può essere attivato a valle dei processi cellulari mediati dalle BMP. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). L'inibizione di PI3K da parte di LY294002 porta a una riduzione della segnalazione di Akt, un percorso che può modulare l'attività di GPR135, quindi inibisce indirettamente GPR135. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR che influisce indirettamente sull'attività di GPR135 inibendo la via di mTOR, che svolge un ruolo nei processi cellulari che potrebbero regolare la segnalazione di GPR135. | ||||||