Cdk5 Inibitori
I comuni inibitori di Cdk5 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il Flavopiridol CAS 146426-40-6, la Roscovitina CAS 186692-46-6, la Staurosporina CAS 62996-74-1, l'Inibitore IX di GSK-3 CAS 667463-62-9 e il Kenpaullone CAS 142273-20-9.
Gli inibitori di Cdk5 appartengono a una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire l'attività della chinasi ciclina-dipendente 5 (Cdk5), un enzima cruciale per la regolazione della progressione del ciclo cellulare e dello sviluppo neuronale. La Cdk5 è un membro della famiglia delle chinasi ciclina-dipendenti, che svolge un ruolo centrale nella regolazione delle transizioni del ciclo cellulare e di processi cellulari come la trascrizione, il metabolismo e la differenziazione. La Cdk5, pur essendo stata originariamente identificata per il suo ruolo nello sviluppo neuronale, si è scoperto che ha implicazioni più ampie in varie funzioni cellulari. Di conseguenza, i ricercatori hanno esplorato lo sviluppo di inibitori in grado di modulare la sua attività. Gli inibitori di Cdk5 sono progettati con l'intento di legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima Cdk5, impedendo così la sua interazione con specifici partner ciclinici e compromettendo la sua capacità di fosforilare le proteine bersaglio. Interrompendo questi eventi di fosforilazione, gli inibitori di Cdk5 possono influenzare i processi cellulari che si basano sulla corretta fosforilazione delle proteine, comprese le vie di trasduzione del segnale e l'espressione genica. Strutturalmente diversi, questi inibitori sono adattati al sito attivo di Cdk5, con l'obiettivo di ottenere un'elevata specificità e affinità per l'enzima bersaglio.
I ricercatori hanno studiato vari scaffold chimici e modifiche per ottimizzare le interazioni di legame e la potenza inibitoria. In conclusione, gli inibitori di Cdk5 rappresentano una categoria significativa di composti chimici promettenti per modulare i processi cellulari che dipendono dall'attività di Cdk5. Interferendo selettivamente con la funzione dell'enzima, questi inibitori contribuiscono a una più profonda comprensione delle complesse reti di regolazione a cui Cdk5 partecipa.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
TG003 blocca l'attività di CDK5 legandosi alla tasca di legame dell'ATP, impedendo all'enzima di fosforilare i suoi substrati. | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $120.00 $504.00 | 1 | |
Il butirrolattone I funziona come inibitore di CDK5 interrompendo l'interazione tra CDK5 e il suo attivatore, p35. | ||||||
Hymenidin | 107019-95-4 | sc-202177 | 1 mg | $258.00 | ||
L'imenidina (CAS 107019-95-4) agisce come inibitore di Cdk5, influenzando i processi cellulari vitali associati a questo enzima. La sua funzione inibitoria nei confronti di Cdk5 ha ampi effetti su varie attività cellulari. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 agisce come inibitore di CDK5 sopprimendo l'attività della chinasi attraverso un'inibizione competitiva nel sito di legame dell'ATP. | ||||||
N9-Isopropyl-olomoucine | 158982-15-1 | sc-202264 sc-202264A | 1 mg 5 mg | $181.00 $650.00 | 1 | |
La N9-Isopropil-olomoucina (CAS 158982-15-1) funziona come inibitore di Cdk5, modulando i processi cellulari essenziali associati a questo enzima. Il suo ruolo inibitorio nei confronti di Cdk5 ha effetti significativi su diverse attività cellulari. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
CR8, (R)-isomero (CAS 294646-77-8) agisce come inibitore di Cdk5, influenzando processi cellulari cruciali associati a questo enzima. La sua funzione inibitoria nei confronti di Cdk5 ha effetti diversi su varie attività cellulari. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime-5-sulphonic Acid | 331467-05-1 | sc-221753 | 1 mg | $183.00 | 1 | |
L'acido indirubino-3'-monoxima-5-solfonico agisce come modulatore di Cdk5 grazie alla sua capacità di formare legami idrogeno e interazioni idrofobiche con residui chiave nel sito attivo dell'enzima. Le caratteristiche strutturali di questo composto promuovono uno spostamento conformazionale di Cdk5, che può alterare la sua efficienza catalitica. La parte di acido solfonico aumenta la solubilità acquosa, consentendo una migliore accessibilità all'enzima, influenzando così la cinetica di reazione e le cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | $260.00 | 3 | |
L'inibitore IV di Cdk4/6 presenta interazioni uniche con Cdk5, stabilizzando la sua conformazione inattiva attraverso specifiche interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici. I distinti motivi strutturali di questo composto facilitano il legame selettivo, modulando efficacemente l'attività dell'enzima. La sua capacità di interrompere le vie critiche di fosforilazione evidenzia il suo ruolo nella regolazione dei processi cellulari, mentre le sue caratteristiche lipofile possono influenzare la permeabilità della membrana e la localizzazione all'interno dei compartimenti cellulari. | ||||||
Aloisine A | 496864-16-5 | sc-202451 | 1 mg | $61.00 | ||
L'aloina A dimostra una notevole capacità di inibire selettivamente la Cdk5 attraverso intricate interazioni molecolari che coinvolgono legami idrogeno e contatti idrofobici. Questo composto altera le dinamiche conformazionali dell'enzima, portando a una diminuzione della sua attività chinasica. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un riconoscimento specifico di Cdk5, con un impatto sulle vie di segnalazione a valle. Inoltre, le sue proprietà di solubilità possono influenzare la distribuzione e l'interazione con i bersagli cellulari, aumentando il suo potenziale regolatorio. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX, Control, MeBIO | 710323-61-8 | sc-221688 | 1 mg | $135.00 | ||
L'inibitore IX di GSK-3, Control, MeBIO presenta un meccanismo d'azione distintivo, modulando lo stato di fosforilazione dei substrati attraverso la sua interazione con Cdk5. Questo composto si impegna in specifiche interazioni elettrostatiche che stabilizzano il complesso enzima-substrato, influenzando la cinetica di reazione. La sua configurazione sterica unica facilita il legame selettivo, alterando potenzialmente l'efficienza catalitica dell'enzima. Inoltre, le sue caratteristiche lipofile possono migliorare la permeabilità della membrana, influenzando la localizzazione cellulare e la dinamica dell'interazione. | ||||||