Date published: 2025-9-7

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Cdk4/6 Inhibitor IV (CAS 359886-84-3)

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Nomi alternativi:
CINK4
Applicazione:
Cdk4/6 Inhibitor IV è un composto triaminopirimidinico permeabile alle cellule e inibitore di Cdk4/6
Numero CAS:
359886-84-3
Purezza:
>95%
Peso molecolare:
456.6
Formula molecolare:
C27H32N6O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il Cdk4/6 Inhibitor IV è un composto triaminopirimidinico permeabile alle cellule che agisce come inibitore reversibile e ATP-competitivo di Cdk4/6 (IC50 = 1,5 µM e 5. 6 µM per Cdk4/D1 e Cdk6/D1, rispettivamente) con selettività rispetto a Cdk5/p35 (IC50 = 25 µM), v-abl, c-met, IGF-1R e IR (IC50 > 10 µM), Cdk2/A, Cdk2/E, Cdk4/D2, Cdk6/D2 (IC50 > 50 µM) e Cdk1/B (IC50 > 100 µM). L'inibitore IV di Cdk4/6 mostra un blocco della fosforilazione di pRb a Ser780 e Ser795, induce l'arresto del ciclo cellulare (G0/G1) e l'apoptosi in cellule U2OS e MRC-5 a 5-10 µM. Inoltre, sopprime la crescita tumorale in un modello di topo Xenograft (30 mg/kg, i.p.).


Cdk4/6 Inhibitor IV (CAS 359886-84-3) Referenze

  1. L'inibitore della chinasi ciclina-dipendente SU9516 aumenta la sensibilità al metotrexato nelle cellule Jurkat della leucemia a cellule T umana.  |  Uchiyama, H., et al. 2010. Cancer Sci. 101: 728-34. PMID: 20059476
  2. Caratterizzazione dell'interazione tra il virus respiratorio sinciziale umano e il ciclo cellulare in coltura cellulare continua e in cellule epiteliali primarie delle vie aeree umane.  |  Wu, W., et al. 2011. J Virol. 85: 10300-9. PMID: 21795354
  3. Il fattore di trascrizione dello shock termico Hsf1 è downregolato nella senescenza associata a danni al DNA, contribuendo al mantenimento del fenotipo della senescenza.  |  Kim, G., et al. 2012. Aging Cell. 11: 617-27. PMID: 22510478
  4. La chinasi ciclina-dipendente 2 fosforila i siti s/t-p nel dominio C-terminale della proteina core dell'hepadnavirus e viene incorporata nei capside virali.  |  Ludgate, L., et al. 2012. J Virol. 86: 12237-50. PMID: 22951823
  5. L'inattivazione del gene Dlc1 coopera con la downregulation di p15INK4b e p16Ink4a, portando alla trasformazione neoplastica e a una prognosi sfavorevole nel cancro umano.  |  Qian, X., et al. 2012. Cancer Res. 72: 5900-11. PMID: 23010077
  6. Interazione funzionale tra ciclo cellulare e fenotipi cellulari.  |  Chen, WC., et al. 2013. Integr Biol (Camb). 5: 523-34. PMID: 23319145
  7. Il ritardo della transizione di fase G2/M indotto da Staphylococcus aureus nelle cellule epiteliali dell'ospite aumenta l'efficienza infettiva del batterio.  |  Alekseeva, L., et al. 2013. PLoS One. 8: e63279. PMID: 23717407
  8. Il recettore 4 del fattore di crescita epidermico umano (Her4) sopprime la proteina p53 attraverso il bersaglio del complesso proteico MDMX-MDM2: IMPLICAZIONE DI UN NUOVO FOSFOSO MDMX SER-314.  |  Gerarduzzi, C., et al. 2016. J Biol Chem. 291: 25937-25949. PMID: 27777309
  9. Quanto sono selettivi gli inibitori farmacologici delle chinasi ciclino-dipendenti regolatrici del ciclo cellulare?  |  Jorda, R., et al. 2018. J Med Chem. 61: 9105-9120. PMID: 30234987
  10. L'espressione della vitamina A/C nucleare è un fattore determinante della sensibilità al paclitaxel.  |  Smith, ER., et al. 2021. Mol Cell Biol. 41: e0064820. PMID: 33972393
  11. La disregolazione del traffico endolisosomiale nelle cellule arrestate nella fase G1 del ciclo cellulare ospite ostacola la replicazione vacuolare di Salmonella.  |  Lisowski, C., et al. 2022. Autophagy. 18: 1785-1800. PMID: 34781820
  12. Medicina di precisione per i pazienti con cancro gastro-esofageo: Un'analisi del sottoinsieme del programma ProfiLER.  |  Cassier, PA., et al. 2022. Transl Oncol. 15: 101266. PMID: 34794033
  13. La profilazione ad alta risoluzione dell'adenocarcinoma polmonare identifica sottotipi di espressione con biomarcatori specifici e vulnerabilità clinicamente rilevanti.  |  Roh, W., et al. 2022. Cancer Res. 82: 3917-3931. PMID: 36040373

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Cdk4/6 Inhibitor IV, 5 mg

sc-203874
5 mg
$260.00