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Il Cdk4/6 Inhibitor IV è un composto triaminopirimidinico permeabile alle cellule che agisce come inibitore reversibile e ATP-competitivo di Cdk4/6 (IC50 = 1,5 µM e 5. 6 µM per Cdk4/D1 e Cdk6/D1, rispettivamente) con selettività rispetto a Cdk5/p35 (IC50 = 25 µM), v-abl, c-met, IGF-1R e IR (IC50 > 10 µM), Cdk2/A, Cdk2/E, Cdk4/D2, Cdk6/D2 (IC50 > 50 µM) e Cdk1/B (IC50 > 100 µM). L'inibitore IV di Cdk4/6 mostra un blocco della fosforilazione di pRb a Ser780 e Ser795, induce l'arresto del ciclo cellulare (G0/G1) e l'apoptosi in cellule U2OS e MRC-5 a 5-10 µM. Inoltre, sopprime la crescita tumorale in un modello di topo Xenograft (30 mg/kg, i.p.).
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Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Cdk4/6 Inhibitor IV, 5 mg | sc-203874 | 5 mg | $260.00 |