CR8, (R)-Isomer (CAS 294646-77-8)

CR8, (R)-Isomero è un analogo (R)-DRF053 (sc-221408) permeabile alle cellule che agisce come inibitore duale specifico CDK/CK1 mirato alla tasca di legame dell'ATP (IC50 = 0,09, 0,072, 0,041, 0,11, 1,10, 0,18 e 0,40 muM contro CDK1/B (chinasi ciclina dipendente 1/B), CDK2/A (chinasi ciclina dipendente 2/A), CDK2/E (chinasi ciclina dipendente 2/E), CDK2/E (chinasi ciclina dipendente 2/E). 40 muM contro CDK1/B (chinasi ciclina dipendente 1/B), CDK2/A (chinasi ciclina dipendente 2/A), CDK2/E (chinasi ciclina dipendente 2/E), CDK5/p25 (chinasi ciclina dipendente 5/p25), CDK7/H (chinasi ciclina dipendente 7/H), CDK9/T (chinasi ciclina dipendente 9/T) e CK1delta/epsilon, rispettivamente). (R)-CR8 inibisce la CDK/CK1 in modo più efficace rispetto alla (R)-Roscovitina, pur mantenendo un profilo di selettività simile rispetto ad altri tipi di chinasi (IC50 = 3,6, 3,6 e 12,0 muM contro Dyrk1A, Erk2 e GSK-3alpha/beta (glicogeno sintasi chinasi-3alpha/beta), rispettivamente). Sia il (R)-CR8 che gli (S)-enantiomeri sono molto più efficaci della (R)-Roscovitina nell'induzione dell'apoptosi nelle colture cellulari.