Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 (CAS 300801-52-9)
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L'inibitore della chinasi Cdc2-Like, TG003 è un agente benzotiazolico che agisce come inibitore specifico e ATP-competitivo dei membri della famiglia Clk. I rapporti dimostrano che l'inibitore della chinasi Cdc2-Like, TG003 modifica la regolazione dello splicing alternativo modulato dalla fosforilazione delle proteine SR in vitro e corregge i difetti nello sviluppo di Xenopus causati da una sovrabbondanza di attività di Clk. Inoltre, reprime la dissociazione degli speckles nucleari e la fosforilazione delle proteine ricche di serina/arginina. L'inibitore della chinasi Cdc2-Like, TG003, non ha dimostrato alcun effetto inibitorio su Clk3, protein chinasi C, protein chinasi cAMP-dipendente, SRPK1 e SRPK2. Sebbene TG009 sia strutturalmente analogo, ha dimostrato di essere 500-1000 volte meno potente sia su Clk1/Sty che su Clk4 ed è stato utilizzato come controllo negativo. L'inibitore della chinasi Cdc2-Like, TG003, è un inibitore di CLK1, CLK2 e CLK4.
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 (CAS 300801-52-9) Referenze
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- Biologia dei sistemi di iniziazione della coagulazione: cinetica della generazione di trombina nel sangue umano a riposo e attivato. | Chatterjee, MS., et al. 2010. PLoS Comput Biol. 6: PMID: 20941387
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