C87436 Attivatori

Gli attivatori C87436 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, la Ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli attivatori di C87436 comprendono una serie di composti chimici che influenzano indirettamente l'attività funzionale di C87436 attraverso specifiche vie di segnalazione intracellulare. La forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, aumenta indirettamente l'attività di C87436 attivando la PKA, che fosforila i substrati nella stessa cascata di segnalazione di C87436. Analogamente, il PMA, un analogo del DAG, attiva la PKC, che è nota per fosforilare le proteine che interagiscono con il C87436 o lo regolano, portando a un potenziamento della sua funzionalità. La ionomicina e l'A23187, entrambi ionofori del calcio, aumentano la concentrazione intracellulare di calcio, attivando di conseguenza le vie calcio-dipendenti di cui fa parte C87436 e quindi potenziandone indirettamente l'attività. Composti come l'Epigallocatechina gallato e lo Zaprinast, attraverso l'inibizione delle chinasi e l'innalzamento dei livelli di cGMP rispettivamente, portano all'attivazione di vie o alla rimozione di fosforilazioni inibitorie che possono portare a un'elevata attività di C87436.

Inoltre, l'inibizione dei componenti della trasduzione del segnale da parte di LY294002 (inibitore di PI3K), SB203580 (inibitore di p38 MAPK), U0126 (inibitore di MEK1/2) e isochinolina sulfonamide (inibitore di PKA) può provocare uno spostamento delle dinamiche di segnalazione cellulare a favore delle vie che coinvolgono C87436, aumentando così indirettamente la sua attività. Attraverso l'inibizione della PI3K, LY294002 può modulare l'attività di molecole a valle, come Akt, che possono intersecarsi con le vie in cui è coinvolto C87436, determinandone il potenziamento della funzione. SB203580 e U0126, inibendo rispettivamente p38 MAPK e MEK1/2, modificano l'equilibrio della segnalazione cellulare per promuovere l'attivazione di C87436. Inoltre, Sildenafil e Zaprinast, entrambi inibitori della PDE5, aumentano i livelli di cGMP, che attivano la PKG e possono fosforilare i substrati nelle cascate di segnalazione che includono C87436, potenzialmente potenziandone l'attività. La bisindolilmaleimide I, pur essendo un inibitore della PKC, può perfezionare la segnalazione inibendo selettivamente specifiche isoforme di PKC, con conseguente aumento netto dell'attività di C87436 modificando l'ambiente di segnalazione della proteina.