ARL11 Attivatori

Gli attivatori ARL11 più comuni includono, a titolo esemplificativo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, A23187 CAS 52665-69-7, Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

Gli attivatori di ARL11 comprendono una vasta gamma di composti chimici che influenzano vari processi cellulari e vie di segnalazione, influenzando in ultima analisi la funzione di ARL11. Il forbolo 12-miristato 13-acetato, ad esempio, attiva la proteina chinasi C, che dà inizio a una cascata di eventi che portano alla fosforilazione di residui chiave su ARL11 che ne potenziano l'attività funzionale. Allo stesso modo, la forskolina, attivando l'adenilato ciclasi, porta a un aumento dei livelli di cAMP, che regolano la via della PKA, la quale fosforila ARL11 in corrispondenza di residui specifici, migliorando in ultima analisi la sua attività funzionale. Lo ionoforo di calcio A23187 e la Ionomicina manipolano entrambi i livelli di calcio, un noto regolatore delle vie della chinasi calmodulina-dipendente, e quindi possono migliorare la funzionalità di ARL11.

La bafilomicina A1, un inibitore specifico della H+-ATPasi di tipo vacuolare, può potenziare l'attività di ARL11 innescando cambiamenti nel ripiegamento proteico di ARL11, migliorandone la conformazione attiva. Anche la rapamicina, un inibitore di mTOR, un regolatore principale del metabolismo cellulare, può innescare le vie AMPK, che fosforilano e attivano ARL11. La clorpromazina, un farmaco anfifilico cationico, e il Dynasore, un inibitore della GTPasi, possono entrambi potenziare l'attività di ARL11 aumentandone la disponibilità sulla membrana plasmatica. Anche la wortmannina, un potente inibitore delle fosfoinositide 3-chinasi implicate nelle vie endocitiche, può potenziare l'attività di ARL11 aumentandone la disponibilità sulla membrana plasmatica.