Aldosterone Inibitori
Gli inibitori dell'aldosterone comuni includono, ma non sono limitati a, il canrenoato di potassio CAS 2181-04-6, l'eplerenone CAS 107724-20-9, il canrenone CAS 976-71-6, il drospirenone CAS 67392-87-4 e l'amiloride - HCl CAS 2016-88-8.
L'aldosterone è un ormone mineralocorticoide prodotto dalla corteccia surrenale nelle ghiandole surrenali. Svolge un ruolo fondamentale nella regolazione dell'equilibrio elettrolitico e dei liquidi, favorendo il riassorbimento del sodio e l'escrezione del potassio nei reni. In particolare, l'aldosterone agisce sulle cellule principali dei dotti collettori renali, determinando l'inserimento di canali del sodio sulla membrana apicale e di pompe sodio-potassio sulla membrana basolaterale. Ciò determina un aumento del riassorbimento del sodio dal fluido tubulare al flusso sanguigno e un aumento dell'escrezione di potassio nelle urine. Inoltre, l'aldosterone stimola il riassorbimento di acqua, che a sua volta aumenta il volume del sangue e la pressione sanguigna. La produzione e il rilascio di aldosterone sono regolati principalmente dal sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), dove una diminuzione del volume sanguigno o della pressione arteriosa, o un aumento del potassio sierico, possono stimolarne la secrezione.
Gli inibitori dell'aldosterone, come suggerisce il nome, sono composti che inibiscono l'azione o la sintesi dell'aldosterone. Questi inibitori possono agire attraverso vari meccanismi. Alcuni bloccano direttamente i recettori dell'aldosterone, noti come recettori dei mineralocorticoidi, nei reni e in altri tessuti. In questo modo, impediscono all'aldosterone di legarsi al suo recettore, inibendone l'azione e determinando una diminuzione del riassorbimento di sodio e acqua e un aumento della ritenzione di potassio. Un altro gruppo di inibitori dell'aldosterone ostacola la sintesi dell'aldosterone nella corteccia surrenale. Ciò si ottiene inibendo gli enzimi coinvolti nella biosintesi dell'aldosterone o interrompendo le vie di segnalazione che ne stimolano la produzione. Nel complesso, l'effetto principale degli inibitori dell'aldosterone è la modulazione dell'equilibrio elettrolitico e dei liquidi, con un conseguente impatto sul volume e sulla pressione sanguigna.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Potassium canrenoate | 2181-04-6 | sc-205812 sc-205812A | 1 g 5 g | $54.00 $131.00 | ||
Il canrenoato di potassio funziona come un potente antagonista dell'aldosterone, caratterizzato dalla capacità unica di interrompere la segnalazione del recettore mineralcorticoide. La sua struttura molecolare consente un legame selettivo, influenzando la conformazione del recettore e l'espressione genica a valle. La natura idrofila del composto ne aumenta la solubilità, facilitando le interazioni con le membrane biologiche. Inoltre, le sue vie metaboliche comportano una biotrasformazione che può modulare la sua farmacocinetica e biodisponibilità, con un impatto sull'efficacia complessiva. | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | $108.00 $612.00 | 4 | |
L'eplerenone si lega selettivamente ai recettori dell'aldosterone e blocca il riassorbimento di sodio e acqua, aumentando la produzione urinaria e riducendo il volume del sangue. | ||||||
Canrenone | 976-71-6 | sc-205616 sc-205616A | 1 g 5 g | $92.00 $326.00 | 3 | |
Il canrenone è il principale metabolita attivo dello spironolattone e agisce come antagonista dell'aldosterone, competendo con quest'ultimo per i siti recettoriali. | ||||||
Drospirenone | 67392-87-4 | sc-218277 | 10 mg | $205.00 | ||
Il drospirenone è un progestinico sintetico che possiede anche proprietà anti-mineralocorticoidi, ovvero funziona come antagonista dell'aldosterone. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
L'amiloride agisce bloccando direttamente il canale epiteliale del sodio, inibendo così il riassorbimento del sodio nei tubuli convoluti distali, favorendo la perdita di sodio e acqua e la ritenzione di potassio. | ||||||
Triamterene | 396-01-0 | sc-213103A sc-213103 | 1 g 5 g | $22.00 $53.00 | ||
Il triamterene è un diuretico risparmiatore di potassio che inibisce il canale epiteliale del sodio nel tubulo distale tardivo e nel dotto collettore. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Gli ARB impediscono all'angiotensina II di legarsi ai suoi recettori, inibendo così la secrezione di aldosterone. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo può inibire la steroidogenesi surrenale, compresa la produzione di aldosterone. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Il metapone inibisce l'enzima 11-β idrossilasi, coinvolto nelle fasi finali della sintesi di aldosterone e cortisolo nella corteccia surrenale. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
L'aminoglutetimide inibisce l'enzima P450scc, bloccando la conversione del colesterolo in pregnenolone, che è il primo passo nella sintesi di tutti gli ormoni steroidei, compreso l'aldosterone. | ||||||