ABHD12B Attivatori

Gli attivatori ABHD12B più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'A23187 CAS 52665-69-7, il PMA CAS 16561-29-8 e l'acido arachidonico (20:4, n-6) CAS 506-32-1.

Gli attivatori di ABHD12B funzionano attraverso vari meccanismi biochimici per potenziare l'attività di questo enzima idrolasi. L'attivazione può avvenire attraverso la modifica dei livelli intracellulari di secondi messaggeri, come nel caso dei composti che aumentano l'AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. Livelli elevati di cAMP possono portare all'attivazione di protein chinasi che fosforilano ABHD12B, portando a una maggiore funzionalità dell'enzima. Questi eventi di fosforilazione sono centrali nella regolazione di ABHD12B, in quanto possono alterarne la conformazione e di conseguenza l'attività. Inoltre, i lipidi bioattivi svolgono un ruolo importante interagendo con i recettori che avviano cascate di segnalazione, culminanti nella fosforilazione o nella modulazione allosterica di ABHD12B. Questi lipidi possono anche essere metabolizzati in molecole che influenzano direttamente lo stato di attivazione di ABHD12B. Inoltre, le alterazioni dei livelli di calcio intracellulare possono attivare le chinasi calcio-dipendenti, che possono quindi indirizzare ABHD12B per l'attivazione attraverso la fosforilazione.

Inoltre, la modulazione del metabolismo cellulare e dell'ambiente redox da parte di specifici cofattori può avere un impatto indiretto sulle vie che portano all'attivazione di ABHD12B. Ad esempio, le variazioni dello stato di acilazione delle proteine dovute all'azione delle sirtuine possono influenzare l'attività di ABHD12B. Allo stesso modo, i composti che inibiscono le tirosin-fosfatasi proteiche o la glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3) possono portare a un aumento delle proteine fosforilate, creando un ambiente favorevole all'attivazione di ABHD12B.