Inhibiteurs V1RG1
Les inhibiteurs courants de V1RG1 comprennent, entre autres, le Purvalanol A CAS 212844-53-6, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, l'Indirubine-3'-monoxime CAS 160807-49-8 et l'Olomoucine CAS 101622-51-9.
Les inhibiteurs de V1RG1 représentent une classe de composés chimiques conçus pour interférer avec la fonction d'une cible biologique spécifique connue sous le nom de V1RG1. La protéine V1RG1 est impliquée dans un processus biologique crucial, fondamental pour le fonctionnement normal de certaines activités cellulaires. Les inhibiteurs de cette classe se caractérisent par leur capacité à se lier au site actif ou à une autre région critique de la protéine V1RG1. Cette liaison perturbe la fonction normale de la protéine, modulant ainsi le cours naturel de son action au sein de la cellule. La conception d'inhibiteurs de V1RG1 est un processus complexe qui nécessite une compréhension approfondie de la structure de la protéine et des interactions clés qui régissent son activité. Ces inhibiteurs sont souvent développés par le biais d'un processus d'études de relations structure-activité (SAR), où les variations de la structure chimique sont corrélées avec les changements dans la capacité du composé à inhiber la cible.
L'interaction moléculaire entre les inhibiteurs de V1RG1 et leur cible implique une série d'interactions non covalentes telles que la liaison hydrogène, les effets hydrophobes, les forces de van der Waals et parfois les liaisons ioniques. Ces interactions sont finement ajustées pour garantir un haut degré de spécificité vis-à-vis de la protéine V1RG1, dans le but de minimiser les effets hors cible qui pourraient affecter d'autres protéines ayant des structures ou des fonctions similaires. Les chercheurs utilisent diverses techniques, notamment la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la modélisation informatique, pour élucider la manière précise dont ces inhibiteurs s'engagent avec la protéine V1RG1. Le développement des inhibiteurs de V1RG1 prend également en considération les propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques de ces composés, qui sont essentielles à leur bonne interaction avec la protéine cible. La stabilité, la solubilité et la capacité à atteindre le site de la protéine V1RG1 dans le contexte cellulaire sont autant de facteurs critiques qui influencent la conception et l'optimisation de ces inhibiteurs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK2, qui inhibe directement son activité kinase en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison à l'enzyme, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1 et entrave la réplication de l'ADN et la division cellulaire. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine inhibe sélectivement CDK2 en entrant en compétition avec l'ATP pour le site de liaison à l'ATP, bloquant efficacement la phosphorylation des substrats de CDK2 et arrêtant la progression du cycle cellulaire à la transition G1-S. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe CDK2 en se liant à la poche ATP, empêchant la phosphorylation des substrats nécessaires à la transition de la phase G1 à la phase S du cycle cellulaire et conduisant à l'arrêt du cycle cellulaire. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
L'indirubine-3'-monoxime est un puissant inhibiteur de CDK2, qui perturbe la capacité de CDK2 à phosphoryler des protéines cibles, ce qui est crucial pour la progression du cycle cellulaire et la régulation de la croissance et de la prolifération cellulaires. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
L'olomoucine entre en compétition avec l'ATP pour se lier à CDK2, inhibant son activité kinase, qui est essentielle pour la régulation du cycle cellulaire, en particulier la transition de la phase G1 à la phase S. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib se lie étroitement à CDK2, entravant son activité kinase, ce qui entraîne un blocage efficace de la progression du cycle cellulaire et peut induire l'apoptose dans certains types de cellules. | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
L'AZD5438 inhibe CDK2 en se liant à son site de liaison à l'ATP, ce qui entraîne la suppression de l'activité kinase de CDK2 et l'arrêt consécutif du cycle cellulaire, affectant particulièrement l'entrée en phase S et la progression. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Le SNS-032 est un inhibiteur sélectif et puissant de CDK2, ce qui conduit à l'inhibition des événements de phosphorylation induits par CDK2 et entraîne l'arrêt du cycle cellulaire, en particulier lors de la transition G1-S. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Le milciclib se lie de manière compétitive à la poche d'ATP de CDK2, réduisant son activité et entraînant par conséquent l'inhibition de la progression du cycle cellulaire, en particulier lors de la transition de la phase G1 à S. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
LEE011 (Ribociclib) inhibe sélectivement CDK2 en entrant en compétition avec l'ATP pour le site actif, ce qui entraîne une diminution de l'activité de CDK2 et conduit à l'arrêt du cycle cellulaire au point de contrôle G1-S. | ||||||