TMEM179B Activateurs
Les activateurs courants de la TMEM179B comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6 et le Rolipram CAS 61413-54-5.
TMEM179B fonctionne par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires pour moduler son activité. La forskoline, un diterpène, stimule directement l'adénylyl cyclase, qui à son tour augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler le TMEM179B, entraînant son activation. De même, l'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc, ce qui maintient leurs niveaux dans la cellule et renforce l'activité de la PKA ou de la PKG, qui peut également cibler le TMEM179B pour la phosphorylation. L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, et la PGE2, par son action sur les récepteurs EP couplés à la protéine G, entraînent tous deux une augmentation de la production d'AMPc via l'activation de l'adénylyl cyclase. Cette augmentation de l'AMPc déclenche ensuite la PKA et peut influencer l'état de phosphorylation du TMEM179B. Le Rolipram, en inhibant sélectivement la phosphodiestérase-4, et le Dibutyryl-cAMP, un analogue perméable de l'AMPc, augmentent tous deux les niveaux d'AMPc et activent ainsi la PKA, qui peut ensuite phosphoryler le TMEM179B.
Poursuivant la cascade d'activation, l'ionomycine et l'A23187 agissent comme des ionophores calciques, augmentant les concentrations intracellulaires de calcium. L'afflux d'ions calcium peut activer les kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), qui peuvent alors phosphoryler le TMEM179B. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), une kinase qui peut phosphoryler divers substrats, dont le TMEM179B. Le BAY 60-6583, un agoniste des récepteurs de l'adénosine, augmente l'AMPc, qui est un signal d'activation de la PKA pouvant conduire à la phosphorylation du TMEM179B. Le zaprinast inhibe les phosphodiestérases 5 et 6, augmentant les niveaux de GMPc, qui à son tour peut activer la PKG, une autre kinase ayant la capacité de phosphoryler le TMEM179B. L'anisomycine, bien qu'elle n'influence pas directement les voies de l'AMPc ou du calcium, active les protéines kinases activées par le stress, telles que JNK, qui peuvent également cibler TMEM179B pour l'activer par phosphorylation. Ces produits chimiques, par leurs mécanismes variés, engagent différentes kinases qui convergent vers la phosphorylation et la régulation de l'activité de la TMEM179B.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevée peut activer la PKA (protéine kinase A), qui peut phosphoryler et donc activer TMEM179B dans le cadre de la transduction du signal en aval. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui dégradent l'AMPc et le GMPc. En inhibant ces enzymes, l'IBMX augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc dans la cellule, ce qui pourrait activer la PKA ou la PKG, respectivement, conduisant à l'activation du TMEM179B par phosphorylation. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques qui, lorsqu'ils sont activés, entraînent une augmentation des niveaux d'AMPc via l'activation de l'adénylyl cyclase. L'activation de la PKA qui en résulte peut conduire à la phosphorylation de protéines, dont la TMEM179B. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G (récepteurs EP), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc par la stimulation de l'adénylyl cyclase. Cette augmentation de l'AMPc pourrait activer la PKA et potentiellement conduire à l'activation du TMEM179B. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur de la phosphodiestérase-4 qui empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc et une activation ultérieure de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler le TMEM179B, ce qui entraîne son activation. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui peut activer les protéines kinases activées par le stress, telles que JNK. L'activation de JNK peut conduire à la phosphorylation de cibles en aval, dont potentiellement TMEM179B, ce qui entraîne son activation. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active directement les voies dépendantes de l'AMPc, y compris la PKA. Une fois à l'intérieur de la cellule, il peut activer la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler et activer le TMEM179B. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), qui peuvent ensuite phosphoryler et activer TMEM179B. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler un grand nombre de protéines. L'activation de la PKC pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation de TMEM179B. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 est un agoniste sélectif du récepteur A2B de l'adénosine, qui peut augmenter les niveaux intracellulaires d'AMPc. Cette activation de la signalisation de l'AMPc pourrait conduire à l'activation de la PKA, qui pourrait phosphoryler et activer le TMEM179B. | ||||||