Inhibiteurs THTPA
Les inhibiteurs courants de la THTPA comprennent, entre autres, le méthotrexate CAS 59-05-2, le fluorouracile CAS 51-21-8, le raltitrexed CAS 112887-68-0, le pemetrexed disodique CAS 150399-23-8 et le triméthoprime CAS 738-70-5.
Les inhibiteurs chimiques de la thiamine triphosphatase (THTPA) comprennent une série de composés qui interfèrent avec le métabolisme des folates et les processus cellulaires dépendant de la thiamine pyrophosphate (TPP), la forme active de la thiamine que la THTPA aide à générer. Le méthotrexate, l'aminoptérine et le pralatrexate sont des inhibiteurs de la dihydrofolate réductase (DHFR), une enzyme cruciale pour la synthèse des folates. En inhibant la DHFR, ces produits chimiques réduisent la production de dérivés du folate, diminuant ainsi la demande cellulaire en TPP. La réduction de la demande en TPP implique une moindre nécessité de l'activité enzymatique du THTPA, réduisant ainsi son rôle dans la cellule. De même, le raltitrexed et le pemetrexed ciblent la thymidylate synthase et d'autres enzymes dépendantes des folates, ce qui entraîne une diminution de la thymidine monophosphate (TMP), un nucléotide nécessaire à la synthèse de l'ADN qui dépend des cofacteurs folates. L'inhibition de ces voies par le raltitrexed et le pemetrexed suggère également une diminution des besoins cellulaires en TPP, réduisant ainsi l'activité du THTPA.
D'autres inhibiteurs, comme le 5-fluorouracile, produisent des métabolites comme le fluorodésoxyuridine monophosphate (FdUMP) qui entravent la thymidylate synthase, affectant la synthèse de l'ADN et, par conséquent, diminuant la demande de processus liés à la TPP. La triméthoprime et la pyriméthamine, bien que principalement axées sur la DHFR bactérienne et parasitaire, peuvent être considérées comme ayant un effet indirect sur la DHFR humaine. Cette action suggérerait également une réduction du pool de folate et, par conséquent, une demande moindre pour l'activité de la TPP et de la THTPA. Des agents comme le sulfaméthoxazole et le triamtérène, bien qu'ils ne ciblent pas directement les enzymes de synthèse du folate, peuvent entraîner une diminution des niveaux de folate dans les cellules par l'inhibition de l'absorption ou de la synthèse du folate, ce qui, à son tour, réduirait les besoins en TPP. Enfin, la fluorophénylalanine et le cycloguanil, bien qu'ils ne soient pas directement liés au métabolisme des folates, peuvent également entraîner une réduction de l'activité métabolique cellulaire qui se traduit par une diminution des besoins en TPP et de l'activité catalytique de la THTPA.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate inhibe la dihydrofolate réductase (DHFR), une enzyme impliquée dans la synthèse du tétrahydrofolate. La DHFR phosphoryle la thiamine en thiamine pyrophosphate, un cofacteur pour les enzymes de la voie des pentoses phosphates, qui repose sur les dérivés des folates. L'inhibition du DHFR par le méthotrexate diminue les dérivés du folate, réduisant potentiellement l'activité de la THTPA en raison d'une demande moindre en thiamine pyrophosphate dans la biosynthèse. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Le 5-fluorouracile est métabolisé en fluorodésoxyuridine monophosphate (FdUMP), qui inhibe la thymidylate synthase, une enzyme qui a besoin de cofacteurs folates pour la synthèse de l'ADN. Lorsque les dérivés du folate sont épuisés, les besoins cellulaires en enzymes dépendant de la thiamine pyrophosphate, que le THTPA aide à générer, sont réduits, ce qui diminue indirectement le rôle fonctionnel du THTPA. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
Le raltitrexed inhibe la thymidylate synthase, réduisant la synthèse de la thymidine monophosphate (TMP), un processus dépendant des folates. Cette inhibition pourrait diminuer la demande cellulaire pour les processus dépendants de la thiamine et réduire indirectement l'activité de la THTPA en diminuant le besoin de son produit, la thiamine pyrophosphate. | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
Le pemetrexed inhibe plusieurs enzymes dépendantes des folates, notamment le DHFR, la thymidylate synthase et la glycinamide ribonucléotide formyltransférase. En inhibant ces enzymes, le pemetrexed peut indirectement diminuer les besoins en thiamine pyrophosphate produite par la THTPA, réduisant ainsi l'activité de la THTPA. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Le triméthoprime inhibe sélectivement le DHFR bactérien. Bien que son action principale soit antibactérienne, son inhibition du DHFR pourrait conceptuellement s'étendre à une diminution indirecte de l'activité du DHFR humain, réduisant ainsi la production de folate et diminuant indirectement la demande de thiamine pyrophosphate que le THTPA génère. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
La pyriméthamine est un inhibiteur du DHFR. Bien qu'elle soit principalement utilisée comme agent antipaludique, son inhibition du DHFR pourrait entraîner une réduction du pool de folates, réduisant ainsi indirectement la demande cellulaire en thiamine pyrophosphate catalysée par le THTPA. | ||||||
L-4-Fluorophenylalanine hydrochloride | 64231-54-5 | sc-235459 sc-235459A | 500 mg 100 mg | $294.00 $104.00 | ||
La fluorophénylalanine agit comme un inhibiteur compétitif de l'incorporation de la phénylalanine dans les protéines. Bien que son effet principal soit l'inhibition de la synthèse des protéines, cela pourrait entraîner une réduction de l'activité métabolique et une réduction indirecte conséquente de la demande en thiamine pyrophosphate, réduisant ainsi l'activité de la THTPA. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
L'aminoptérine est un puissant inhibiteur du DHFR. En inhibant le DHFR, elle diminue la production de tétrahydrofolate et de ses dérivés, ce qui peut indirectement conduire à une réduction des besoins en thiamine pyrophosphate et donc à une baisse de l'activité de la THTPA. | ||||||
Folotyn | 146464-95-1 | sc-364491 sc-364491A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
Le pralatrexate est conçu pour inhiber le DHFR avec une grande affinité. Il peut réduire la disponibilité des cofacteurs de folate, qui sont nécessaires aux voies de synthèse des nucléotides qui dépendent également de la thiamine pyrophosphate. Cela pourrait indirectement inhiber la THTPA en diminuant la demande pour son produit. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
Le sulfaméthoxazole est un antibiotique sulfamide qui inhibe la dihydroptéroate synthase chez les bactéries. Si cette inhibition se produisait dans les cellules humaines, elle pourrait entraîner une diminution de la synthèse des folates, réduisant par la suite les besoins en thiamine pyrophosphate et inhibant indirectement la THTPA. | ||||||