Date published: 2025-9-6

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Pyrimethamine (CAS 58-14-0)

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Noms alternatifs:
5-(4-Chlorophenyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine; Daraprim
Application(s):
Pyrimethamine est un inhibiteur de la P-glycoprotéine et du DHFR
Numéro CAS:
58-14-0
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
248.71
Formule Moléculaire:
C12H13ClN4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La pyriméthamine est un puissant inhibiteur des transporteurs d'extrusion de drogues multiples et de toxines. Ce composé inhibe la Mdr-1 (P-glycoprotéine) et permet ainsi aux médicaments actifs de rester plus longtemps dans la cellule, ce qui augmente leur efficacité en empêchant l'efflux du composé actif hors du cytoplasme. La pyriméthamine inhibe également la DHFR (dihydrofolate réductase).


Pyrimethamine (CAS 58-14-0) Références

  1. Pharmacocinétique de la sulfadoxine-pyriméthamine dans le paludisme: implications pédiatriques en matière de dosage.  |  Barnes, KI., et al. 2006. Clin Pharmacol Ther. 80: 582-96. PMID: 17178260
  2. Sulfadoxine-pyriméthamine pour le traitement du paludisme.  |  White, NJ. 1991. Trans R Soc Trop Med Hyg. 85: 556-7. PMID: 1755076
  3. Profil des effets indésirables des traitements à base de pyriméthamine dans la toxoplasmose: Une revue systématique.  |  Ben-Harari, RR., et al. 2017. Drugs R D. 17: 523-544. PMID: 28879584
  4. Stabilité d'une suspension de pyriméthamine composée à partir de poudre en vrac.  |  Lewis, PO., et al. 2017. Am J Health Syst Pharm. 74: 2060-2064. PMID: 29222363
  5. Un nouveau composé antiplasmodial efficace: La pyriméthamine nanoformulée.  |  Pestehchian, N., et al. 2020. J Glob Antimicrob Resist. 20: 309-315. PMID: 31404680
  6. Inhibiteurs d'histone désacétylase conjugués à la pyriméthamine: Conception, synthèse et preuve de cytotoxicité sélective pour le cancer du sein triple négatif.  |  Wu, B., et al. 2020. Bioorg Med Chem. 28: 115345. PMID: 32061484
  7. Comprendre le mécanisme de résistance aux médicaments de la pyriméthamine grâce à une analyse combinée de la dynamique moléculaire et du réseau dynamique de résidus.  |  Amusengeri, A., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32085470
  8. Activité anticancéreuse de la pyriméthamine via la dégradation de l'AIMP2-DX2 par l'ubiquitine.  |  Kim, DG., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32549310
  9. Le plasmodium falciparum transgénique résistant à la pyriméthamine révèle la puissance de blocage de la transmission du P218, un nouveau médicament candidat antifolate.  |  Posayapisit, N., et al. 2021. Int J Parasitol. 51: 635-642. PMID: 33713651
  10. Le rôle antinéoplasique multiforme de la pyriméthamine contre les tumeurs malignes humaines.  |  Ramchandani, S., et al. 2022. IUBMB Life. 74: 198-212. PMID: 34921584
  11. La pyriméthamine inhibe la croissance cellulaire en induisant la sénescence cellulaire et en renforçant la cytotoxicité médiée par les cellules T CD8+ dans le cancer colorectal.  |  Dong, H., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 4281-4292. PMID: 35262820
  12. Le traitement par sulfadiazine plus pyriméthamine a inversé de multiples changements comportementaux et neurocognitifs dans la toxoplasmose chronique à long terme en réduisant la charge de kystes cérébraux et les altérations liées à l'inflammation.  |  Castaño, BL., et al. 2022. Front Immunol. 13: 822567. PMID: 35572567
  13. Impressions 3D de pyriméthamine pour la toxoplasmose pédiatrique: conception, pharmacocinétique et activité anti-toxoplasme.  |  Rahman, Z., et al. 2023. Expert Opin Drug Deliv. 20: 301-311. PMID: 36639201

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