T2R18 Activateurs

Les activateurs T2R18 courants comprennent, entre autres, la capsaïcine CAS 404-86-4, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la quinine CAS 130-95-0, le sucralose CAS 56038-13-2 et la caféine CAS 58-08-2.

Les activateurs chimiques de T2R18 jouent un rôle essentiel dans l'engagement direct et l'activation de ce récepteur du goût amer. La capsaïcine, un composé connu pour sa saveur piquante dans les piments, se lie au domaine spécifique de liaison au ligand de T2R18. Cette liaison induit une modification de la conformation de T2R18, qui déclenche les voies de signalisation intracellulaires fondamentales pour la perception de l'amertume. Un autre activateur puissant, le benzoate de dénatonium, connu pour être l'une des substances les plus amères, active T2R18 en interagissant directement avec le récepteur. Cette interaction déclenche une cascade de signalisation qui aboutit à la perception de l'amertume. De même, la quinine, un composé amer présent dans l'eau tonique, se lie au domaine externe de T2R18, initiant la voie de signalisation du récepteur couplé à la protéine G qui transmet la sensation d'amertume.

En outre, d'autres composés tels que l'édulcorant artificiel sucralose, malgré son goût sucré, peuvent se lier à T2R18 et activer les voies de signalisation du goût amer. La caféine, couramment consommée dans le café et les boissons gazeuses, joue également un rôle dans l'activation de T2R18 en se liant directement au récepteur, ce qui entraîne l'activation des molécules de signalisation en aval impliquées dans la perception du goût amer. Le propylthiouracile (PTU), un composé utilisé dans les tests génétiques de goût, et la saccharine, un édulcorant artificiel, activent tous deux T2R18 en se liant au récepteur, ce qui entraîne l'activation des processus de transduction du signal gustatif. L'acésulfame de potassium, un autre édulcorant, active le récepteur par liaison directe, déclenchant la cascade de signalisation du goût amer. Le phénylthiocarbamide (PTC), la naringine et l'aloïne sont d'autres exemples de substances qui activent T2R18 par interaction directe, ce qui induit l'activation de la voie du récepteur couplé à la protéine G impliquée dans la réponse au goût amer. Enfin, le sulfate de magnésium, souvent connu pour son goût désagréable, active T2R18 en se liant directement au récepteur, ce qui active à son tour les voies de signalisation de la transduction du goût amer. Chacun de ces activateurs se lie à T2R18 d'une manière qui conduit à l'activation du récepteur et à la réponse intracellulaire qui s'ensuit et qui aboutit à la perception de l'amertume.