Inhibiteurs PXK
Les inhibiteurs courants de la PXK comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7 et le PP 2 CAS 172889-27-9.
Les inhibiteurs chimiques de la PXK agissent en interférant avec diverses voies de signalisation et activités enzymatiques auxquelles la PXK est associée. La staurosporine et le bisindolylmaleimide agissent en ciblant les protéines kinases avec lesquelles la PXK est connue pour interagir. La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre qui perturbe l'activité des kinases essentielles à la fonction de PXK dans les voies de transduction du signal. De même, le bisindolylmaléimide inhibe spécifiquement la protéine kinase C (PKC), et comme la PXK utilise son domaine PX pour interagir avec la PKC, cette interaction est essentielle pour le rôle de la PXK dans la transduction des signaux à l'intérieur de la cellule. Les inhibiteurs de PI3K LY294002 et Wortmannin bloquent la voie PI3K, qui est cruciale pour l'implication de la PXK dans la signalisation cellulaire. L'inhibition de PI3K entraîne un effet de cascade qui finit par perturber la fonctionnalité de la PXK. PP2 et Dasatinib, qui inhibent respectivement les tyrosines kinases de la famille Src et une gamme plus large de tyrosines kinases, empêchent les événements de phosphorylation dont PXK a besoin pour fonctionner dans les voies de signalisation.
En outre, U0126, SP600125 et SB203580 inhibent divers composants de la voie MAPK, tels que MEK, JNK et p38 MAPK. L'interaction de la PXK avec la voie MAPK signifie que la perturbation de ces kinases peut entraîner une réduction de la signalisation et donc une diminution de l'activité de la PXK. Le NF449, qui cible la sous-unité Gs-alpha des protéines G, perturbe les voies de signalisation couplées aux protéines G dont fait partie la PXK, ce qui entraîne une inhibition de son rôle dans ces voies. Go6983, un autre inhibiteur de la PKC, comme le Bisindolylmaleimide, garantit que l'interaction entre la PXK et la PKC est inhibée, ce qui est vital pour la fonction de la PXK dans la transduction du signal. Enfin, Y-27632 inhibe la kinase ROCK, qui a un impact sur l'organisation du cytosquelette d'actine. Étant donné que la PXK est impliquée dans la dynamique du cytosquelette, l'inhibition de la kinase ROCK par Y-27632 peut entraîner une perturbation des voies de signalisation dans lesquelles la PXK est impliquée, inhibant ainsi son rôle fonctionnel dans les processus cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. PXK, étant une protéine associée à une kinase, a besoin d'une activité kinase pour fonctionner. La staurosporine peut inhiber l'activité kinase à laquelle PXK est associée, ce qui entraîne une inhibition en aval de la fonctionnalité de PXK dans les voies de transduction du signal. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide inhibe spécifiquement la protéine kinase C (PKC). La PXK interagit avec la PKC par l'intermédiaire de son domaine PX. L'inhibition de la PKC peut donc inhiber l'interaction entre la PXK et d'autres molécules de signalisation, inhibant ainsi le rôle de la PXK dans la transduction des signaux. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur spécifique de PI3K. On sait que la PXK interagit avec les voies liées à la PI3K. L'inhibition de PI3K perturbera la cascade de signalisation dont PXK fait partie, ce qui entraînera une inhibition de la fonction de PXK dans la cellule. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur puissant de PI3K. En inhibant PI3K, le produit chimique entrave les voies de la kinase phosphoinositide-dépendante à laquelle PXK est associée, ce qui conduit à l'inhibition fonctionnelle de PXK. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur des tyrosines kinases de la famille Src. La PXK est impliquée dans des voies qui incluent la signalisation de la tyrosine kinase. En inhibant les kinases Src, PP2 pourrait inhiber les événements de phosphorylation nécessaires à la fonction de PXK dans ses voies de signalisation. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre. La PXK fonctionne dans des voies régulées par des tyrosines kinases. En inhibant ces kinases, le Dasatinib peut empêcher la phosphorylation nécessaire à l'activité de la PXK dans la transduction du signal. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de la MEK, une kinase qui se trouve en amont de l'ERK dans la voie des MAPK. La PXK, qui peut interagir avec les composants de la voie MAPK, aurait une fonction réduite en raison de l'inhibition de la MEK, ce qui perturberait les événements de signalisation en aval impliquant la PXK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui fait partie de la voie MAPK. La PXK est associée à la voie MAPK, et l'inhibition de la JNK peut entraîner une réduction de la signalisation par la PXK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38. La PXK est impliquée dans la signalisation de la voie MAPK. L'inhibition de la MAPK p38 peut conduire à une diminution de la signalisation par la PXK, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Le NF449 est un inhibiteur puissant et sélectif de la sous-unité Gs-alpha des protéines G. Il a été démontré que PXK interagit avec les voies de signalisation médiées par les protéines G. En inhibant Gs-alpha, le NF449 peut perturber la signalisation de la protéine G qui est essentielle à la fonction de PXK. | ||||||