PPEF-1 Activateurs
Les activateurs PPEF-1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le riboside de nicotinamide CAS 1341-23-7, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le chlorure de calmidazolium CAS 57265-65-3.
Les activateurs PPEF-1 sont un ensemble de composés chimiques qui amplifient l'activité de la protéine phosphatase PPEF-1 en influençant diverses voies de signalisation cellulaire liées à la dynamique du calcium et aux niveaux d'AMPc/GMPc. La forskoline, l'IBMX, le Rolipram, l'Anagrelide, la Vinpocetine, le Tadalafil, la Milrinone et le Zaprinast agissent en augmentant les niveaux de nucléotides cycliques dans la cellule, activant ainsi des protéines kinases telles que la PKA et la PKG. Ces kinases phosphorylent une série de protéines qui font partie intégrante de la signalisation calcique, un modulateur clé de l'activité du PPEF-1. Par exemple, le Rolipram inhibe la PDE4 et augmente les niveaux d'AMPc, ce qui conduit à l'activation de la PKA, qui renforce finalement le rôle de la PPEF-1 Les activateurs sont un ensemble de composés chimiques qui agissent pour amplifier l'activité de la PPEF-1 en influençant diverses voies de signalisation cellulaire liées à la dynamique du calcium et aux niveaux d'AMPc/de GMPc. La forskoline, l'IBMX, le Rolipram, l'Anagrelide, la Vinpocetine, le Tadalafil, la Milrinone et le Zaprinast agissent en augmentant les niveaux de nucléotides cycliques dans la cellule, activant ainsi des protéines kinases telles que la PKA et la PKG. Ces kinases phosphorylent une série de protéines qui font partie intégrante de la signalisation calcique, un modulateur clé de l'activité du PPEF-1. Par exemple, le Rolipram inhibe la PDE4 et augmente les niveaux d'AMPc, ce qui conduit à l'activation de la PKA, qui renforce finalement le rôle de la PPEF-1 en tant que phosphatase dépendante du calcium et de la calmoduline. De même, l'inhibition de la PDE5 par le Tadalafil entraîne une augmentation des niveaux de GMPc, ce qui peut conduire à l'activation des voies de la PKG qui travaillent de concert avec la fonction régulatrice de la PPEF-1 dans la signalisation calcique.
En outre, le nicotinamide riboside, en servant de précurseur du NAD+, soutient la fonction des sirtuines, qui peuvent modifier les protéines dans la voie de signalisation du calcium, encourageant ainsi indirectement l'activité de la PPEF-1. Le chlorure de calmidazolium agit comme un antagoniste de la calmoduline, influençant la même voie pour potentiellement augmenter l'activité du PPEF-1. La curcumine exerce ses effets en modulant de multiples voies de signalisation, y compris celles impliquées dans le flux calcique, ce qui suggère un renforcement possible de l'activité phosphatase de PPEF-1. Enfin, l'EGTA, en chélatant le calcium extracellulaire, peut moduler la cascade de signalisation calcique, affectant ainsi indirectement le PPEF-1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la PKA. La PKA phosphoryle ensuite les protéines impliquées dans les voies de signalisation du calcium, où la PPEF-1 est connue pour fonctionner comme une phosphatase dépendante de la calmoduline. L'augmentation de la signalisation calcique peut entraîner une augmentation de l'activité de la PPEF-1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc, ce qui entraîne leur accumulation. Des niveaux élevés d'AMPc activent la PKA et peuvent renforcer l'activité du PPEF-1 en raison de la sensibilité de ce dernier à la signalisation calcium-calmoduline. | ||||||
Nicotinamide riboside | 1341-23-7 | sc-507345 | 10 mg | $411.00 | ||
Le riboside de nicotinamide est un précurseur dans la biosynthèse du NAD+, qui est essentiel pour les enzymes sirtuines qui modifient les protéines impliquées dans la signalisation du calcium. L'augmentation des niveaux de NAD+ peut accroître l'activité des sirtuines, ce qui pourrait renforcer les voies de signalisation du calcium dans lesquelles opère PPEF-1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe sélectivement la PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut alors phosphoryler les protéines impliquées dans la signalisation calcique, augmentant indirectement l'activité de la PPEF-1. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $153.00 $600.00 | 27 | |
Le chlorure de calmidazolium est un antagoniste de la calmoduline qui peut influencer les voies de signalisation du calcium en empêchant l'activation des enzymes dépendantes de la calmoduline. Cette modulation peut entraîner une régulation à la hausse de la signalisation calcique, renforçant potentiellement l'activité de la PPEF-1, qui est une phosphatase dépendante de la calmoduline. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un inhibiteur sélectif de la PDE5, qui catalyse la dégradation du GMPc. En inhibant la PDE5, le zaprinast augmente les niveaux de GMPc, ce qui peut indirectement activer les voies PKG influençant la signalisation calcique, renforçant ainsi potentiellement l'activité du PPEF-1. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
L'anagrélide inhibe la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cela peut indirectement renforcer l'activité de la PPEF-1 par l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente des protéines impliquées dans les voies de signalisation calcique associées à la PPEF-1. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine est un inhibiteur de la PDE1 qui augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc dans le cerveau, entraînant l'activation de la PKA et de la PKG, qui peuvent phosphoryler des protéines impliquées dans la signalisation calcique, renforçant ainsi l'activité de la PPEF-1. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Le tadalafil inhibe sélectivement la PDE5, augmentant les niveaux de GMPc, ce qui pourrait activer la PKG et influencer les voies de signalisation du calcium. Cela peut conduire à une activité accrue du PPEF-1, qui réagit aux changements dans les processus dépendant du calcium. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone est un puissant inhibiteur de la PDE3, qui entraîne une augmentation de l'AMPc intracellulaire et une activation de la PKA. Cette augmentation de l'AMPc et l'activité PKA qui s'ensuit peuvent renforcer les voies de signalisation calcique où la PPEF-1 est active. | ||||||