PPEF-1阻害剤
一般的なPPEF-1阻害剤としては、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Calyculin A CAS 101932-71-2、Cantharidin CAS 56-25-7、Endothall CAS 145-73-3およびFostriecin CAS 87860-39-7が挙げられるが、これらに限定されない。
PPEF-1の化学的阻害剤は、このセリン／スレオニンホスファターゼの機能的阻害につながる様々なメカニズムによって効果を発揮する。例えば、オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aのよく知られた阻害剤であり、その作用によって細胞内のリン酸化レベルが増大する。このリン酸化亢進状態は、利用可能な脱リン酸化標的の数を減少させることによって、間接的にPPEF-1の活性を阻害する可能性がある。同様に、Calyculin AもPP1とPP2Aを標的としており、それによってリン酸化平衡が乱され、競合的な基質環境のために間接的にPPEF-1の活性が制限される。もう一つのホスファターゼ阻害剤であるカンタリジンは、セリン／スレオニンホスファターゼに結合して不活性化し、通常PPEF-1が作用するはずの基質が、通常それらの基質を再生するはずの他のホスファターゼの阻害によってアクセスしにくくなるという状況をもたらす。
さらに、フォストリエシンはPP2AとPP4を選択的に阻害するため、リン酸化タンパク質の細胞内濃度が上昇し、競合阻害によって間接的にPPEF-1を阻害する可能性がある。タウトマイシンは、PP1とPP2Aを阻害することにより、高いリン酸化レベルを維持し、本質的にPPEF-1に利用可能な基質を減少させ、その機能を阻害する。マイクロシスチン-LRとマイクロシスチン-RRは、どちらもPP1とPP2Aの強力な阻害剤であるが、リン酸化タンパク質レベルの増加がPPEF-1を圧倒し、脱リン酸化能力を低下させるという同様の結果をもたらす。Nodularin-Rは、同じリン酸化酵素を標的とすることで、リン酸化基質が過剰な細胞内状況を作り出し、それによって間接的にPPEF-1の機能的能力を低下させる。ルブラトキシンBはPP2Aを阻害し、シリンドロスペルモプシンはタンパク質合成とPP1/PP2A活性に拮抗作用を示し、脱リン酸化活性を助長しない細胞環境を作り出すことによって、PPEF-1を間接的に阻害する。最後に、デメコルシンは微小管の重合を阻害するが、これは細胞ストレスやシグナル伝達の変化を引き起こす可能性のある事象であり、基質の利用可能性や状態を変化させることによって、PPEF-1の活性を不注意に阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質のセリン/スレオニン残基の脱リン酸化を担うタンパク質ホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の強力な阻害剤である。PPEF-1はセリン/スレオニンホスファターゼであり、PP1およびPP2Aの阻害は細胞内のリン酸化レベルの増加につながり、間接的にPPEF-1の脱リン酸化機能を阻害する。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
また、カルシクリンAはオカダ酸と同様に、PP1およびPP2Aの強力な阻害剤でもある。これらのホスファターゼを阻害することで、カルシクリンAは細胞内のリン酸化・脱リン酸化のバランスを崩し、細胞内で共有されるコンテクスト内での競合阻害を通じて、間接的にPPEF-1のホスファターゼ活性を阻害する。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
カンタリジンは、セリン/スレオニンホスファターゼの活性を阻害する天然毒素である。これらのホスファターゼに結合し、その働きを阻害することで、カンタリジンは、PPEF-1の基質と競合する可能性のある基質の脱リン酸化を阻害し、間接的にPPEF-1を阻害することができる。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
エンドタールはPP2Aの阻害剤として作用し、また、より弱いながらもPP1の阻害剤としても作用します。これらのホスファターゼを阻害することで、エンドタールは細胞の脱リン酸化能力を低下させ、間接的にPPEF-1が特定の基質を脱リン酸化する能力を阻害します。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
フォストリエシンは、選択的にPP2AとPP4、もう一つのセリン/スレオニンホスファターゼを阻害します。この選択的阻害によりリン酸化レベルが高まり、その結果、リン酸化酵素基質に対する競合環境が増加することで間接的にPPEF-1が阻害されます。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
タウトマイシンは、PP1およびPP2Aを阻害することが知られています。これらのホスファターゼの阻害は、タンパク質のリン酸化レベルを高く維持することで間接的にPPEF-1の活性を阻害し、PPEF-1の基質となるタンパク質の量を減少させます。 | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
デメコルシンはチューブリンに結合することで微小管の重合を阻害する。PPEF-1の直接的な阻害剤ではないが、微小管の阻害は細胞ストレスやシグナル伝達経路の変化を引き起こし、細胞シグナル伝達や基質の利用可能性の変化を通じて間接的にPPEF-1のホスファターゼ活性を阻害する可能性がある。 | ||||||