Date published: 2025-10-24

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

PPEF-1 Inibitori

I comuni inibitori della PPEF-1 includono, ma non solo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la calicolina A CAS 101932-71-2, la cantaridina CAS 56-25-7, l'endotall CAS 145-73-3 e la fostriecina CAS 87860-39-7.

Gli inibitori chimici della PPEF-1 possono esercitare i loro effetti attraverso vari meccanismi che portano all'inibizione funzionale di questa serina/treonina fosfatasi. L'acido okadaico, ad esempio, è un noto inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A e la sua azione determina un aumento dei livelli di fosforilazione all'interno della cellula. Questo stato iperfosforilato può indirettamente ostacolare l'attività di PPEF-1 riducendo il numero di bersagli di de-fosforilazione disponibili. Analogamente, anche la calicolina A ha come bersaglio PP1 e PP2A, perturbando così l'equilibrio della fosforilazione e limitando indirettamente l'attività di PPEF-1 a causa di un ambiente competitivo di substrati. La cantaridina, un altro inibitore della fosfatasi, si lega e inattiva le fosfatasi serina/treonina, determinando una situazione in cui i substrati su cui PPEF-1 agirebbe normalmente sono meno accessibili a causa dell'inibizione di altre fosfatasi che di solito rigenerano tali substrati.

Inoltre, l'inibizione selettiva di PP2A e PP4 da parte di Fostriecin aumenta la concentrazione cellulare di proteine fosforilate, che potrebbero inibire indirettamente PPEF-1 attraverso un'inibizione competitiva. La tautomicina, inibendo PP1 e PP2A, mantiene alti i livelli di fosforilazione, diminuendo essenzialmente i substrati disponibili per PPEF-1, impedendone così la funzione. La microcistina-LR e la microcistina-RR, entrambe potenti inibitori di PP1 e PP2A, portano a un risultato simile: l'aumento dei livelli di proteine fosforilate può sopraffare PPEF-1, riducendo la sua capacità di de-fosforilazione. La nodularina-R, avendo come bersaglio le stesse fosfatasi, crea un contesto cellulare in cui i substrati fosforilati sono in eccesso, riducendo così indirettamente la capacità funzionale di PPEF-1. L'inibizione di PP2A da parte della Rubratossina B e l'effetto antagonista della Cilindrospermopsina sulla sintesi proteica e sulle attività di PP1/PP2A determinano un'inibizione indiretta di PPEF-1, creando un ambiente cellulare meno favorevole alle attività di de-fosforilazione. Infine, la demecolcina interrompe la polimerizzazione dei microtubuli, un evento che può portare a stress cellulari e alterazioni della segnalazione che possono inavvertitamente inibire l'attività di PPEF-1 modificando la disponibilità e lo stato dei suoi substrati.

VEDI ANCHE...

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 (PP1) e 2A (PP2A), responsabili della de-fosforilazione dei residui di serina/treonina delle proteine. PPEF-1 è una fosfatasi serina/treonina e l'inibizione di PP1 e PP2A può portare a un aumento dei livelli di fosforilazione all'interno della cellula, inibendo così indirettamente la funzione di de-fosforilazione di PPEF-1.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

La calicolina A, come l'acido okadaico, è anche un forte inibitore di PP1 e PP2A. Inibendo queste fosfatasi, la calicolina A può alterare l'equilibrio fosforilazione-defosforilazione nella cellula, inibendo indirettamente l'attività fosfatasica di PPEF-1 attraverso un'inibizione competitiva nel contesto cellulare condiviso.

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
(1)

La cantaridina è una tossina naturale che inibisce l'attività delle fosfatasi serina/treonina. Legandosi a queste fosfatasi e inibendole, la cantaridina può inibire indirettamente PPEF-1 impedendo la de-fosforilazione di substrati che potrebbero altrimenti competere con i substrati di PPEF-1.

Endothall

145-73-3sc-201325
sc-201325A
20 mg
100 mg
$48.00
$199.00
1
(1)

Endothall agisce come inibitore di PP2A e, in misura minore, di PP1. Inibendo queste fosfatasi, l'endothall può portare a una riduzione della capacità di de-fosforilazione della cellula, inibendo così indirettamente la capacità di PPEF-1 di de-fosforilare i suoi substrati specifici.

Fostriecin

87860-39-7sc-202160
50 µg
$260.00
9
(1)

La fostriecina inibisce selettivamente PP2A e PP4, un'altra serina/treonina fosfatasi. Questa inibizione selettiva si traduce in livelli di fosforilazione più elevati, quindi inibisce indirettamente la PPEF-1 aumentando l'ambiente competitivo per i substrati della fosfatasi.

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

La tautomicina è nota per inibire PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi può inibire indirettamente l'attività di PPEF-1, mantenendo un livello elevato di fosforilazione proteica, rendendo disponibili meno substrati per PPEF-1.

Colcemid

477-30-5sc-202550A
sc-202550
sc-202550B
sc-202550C
sc-202550D
sc-202550E
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
$67.00
$159.00
$312.00
$928.00
$1856.00
$6706.00
7
(1)

La demecolcina interrompe la polimerizzazione dei microtubuli legandosi alla tubulina. Sebbene non sia un inibitore diretto di PPEF-1, l'interruzione dei microtubuli può portare a stress cellulare e a cambiamenti nelle vie di segnalazione che possono inibire indirettamente l'attività fosfatasica di PPEF-1 attraverso un'alterazione della segnalazione cellulare e della disponibilità di substrato.