Inhibiteurs PCMT1
Les inhibiteurs courants de la PCMT1 comprennent notamment la sinéfungine CAS 58944-73-3, la 5′-Deoxy-5′-méthylthioadénosine CAS 2457-80-9, la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, le chlorhydrate d'Hydralazine-15N4 et le RG 108 CAS 48208-26-0.
Étant donné la fonction de la PCMT1 dans la réparation des résidus aspartyles endommagés dans les protéines, la classe des inhibiteurs de la PCMT1 comprendrait des composés qui peuvent soit entrer en compétition avec le substrat naturel de l'enzyme, soit affecter la disponibilité du donneur de méthyle, la S-adénosylméthionine (SAM). La PCMT1 dépend de la SAM pour donner un groupe méthyle aux résidus endommagés, une étape critique du processus de réparation. Par conséquent, tout composé susceptible d'épuiser la SAM ou d'inhiber sa régénération pourrait indirectement inhiber l'activité de la PCMT1.
L'inhibition de la PCMT1 pourrait également être obtenue en ciblant le site catalytique de l'enzyme, où le résidu isoaspartyle est reconnu et réparé. Toutefois, cette stratégie est théorique, car aucun produit chimique connu n'est conçu explicitement à cette fin. Au lieu de cela, l'approche indirecte consistant à modifier les niveaux ou la disponibilité de la SAM reste une voie plausible pour influencer l'activité de la PCMT1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
Un produit naturel inhibiteur des méthyltransférases dépendantes de la SAM, pourrait potentiellement inhiber PCMT1 en entrant en compétition avec la SAM. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
Un sous-produit de la biosynthèse des polyamines qui inhibe les méthyltransférases dépendantes de la SAM, affectant potentiellement PCMT1. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Un analogue de la cytidine qui s'incorpore dans l'ADN et piège les ADN méthyltransférases, pourrait indirectement affecter les cycles de méthylation et la PCMT1. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
Connu pour inhiber l'ADN méthyltransférase et pourrait affecter les niveaux de méthylation globaux, en influençant potentiellement PCMT1. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Un inhibiteur non nucléosidique de l'ADN méthyltransférase pourrait influencer indirectement les processus de méthylation liés à la PCMT1. | ||||||
Procaine | 59-46-1 | sc-296134 sc-296134A sc-296134B sc-296134C | 25 g 50 g 500 g 1 kg | $108.00 $189.00 $399.00 $616.00 | 1 | |
Un inhibiteur de la méthylation de l'ADN, qui pourrait potentiellement affecter les donneurs de méthylation et indirectement la fonction de PCMT1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Analogue nucléosidique de la cytidine qui peut être incorporé dans l'ARN et l'ADN et inhiber la méthylation, affectant potentiellement la PCMT1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Catéchine présente dans le thé vert et ayant un large éventail d'effets biologiques, y compris une inhibition potentielle des méthyltransférases, affectant probablement la PCMT1. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Inhibiteur de l'aldéhyde déshydrogénase qui peut chélater les métaux et dont on a montré qu'il affectait diverses méthyltransférases, y compris peut-être la PCMT1. | ||||||