Inhibiteurs PC-PLD2
Les inhibiteurs courants de PC-PLD2 comprennent, sans s'y limiter, VU0155069 CAS 1130067-06-9, D609 CAS 83373-60-8, ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9, Neomycin sulfate CAS 1405-10-3 et LY 294002 CAS 154447-36-6.
La phospholipase D2 spécifique de la phosphatidylcholine (PC-PLD2) est une enzyme qui joue un rôle essentiel dans le métabolisme de la phosphatidylcholine, en catalysant l'hydrolyse de ce phospholipide membranaire majeur pour produire de l'acide phosphatidique (PA) et de la choline. Cette réaction est essentielle pour divers processus cellulaires, notamment le trafic membranaire, la transduction des signaux et la régulation de la prolifération et de la survie des cellules. L'activité de PC-PLD2 est impliquée dans la modulation des voies de signalisation intracellulaires et la formation de seconds messagers lipidiques, influençant ainsi les réponses cellulaires aux stimuli externes. La fonction de l'enzyme est étroitement régulée au sein de la cellule et son activité est essentielle pour maintenir l'homéostasie cellulaire et faciliter les changements dynamiques dans l'architecture de la membrane, qui sont cruciaux pour des processus tels que la formation de vésicules et l'exocytose.
L'inhibition de la PC-PLD2 implique une série de mécanismes qui affectent directement ou indirectement son activité enzymatique, ce qui a un impact sur la production d'AP et sur les événements de signalisation ultérieurs. L'un des principaux modes d'inhibition est l'altération de l'interaction de la PC-PLD2 avec ses substrats ou ses cofacteurs, ce qui peut être réalisé par la fixation d'inhibiteurs spécifiques qui bloquent le site actif de l'enzyme ou interfèrent avec ses sites allostériques. En outre, les modifications de la composition lipidique des membranes cellulaires peuvent influencer l'activité de la PC-PLD2 en altérant la disponibilité de son substrat, la phosphatidylcholine, ou en changeant les propriétés physicochimiques de la membrane, ce qui peut affecter la localisation et la fonction de l'enzyme. Les modifications post-traductionnelles de la PC-PLD2, telles que la phosphorylation ou l'ubiquitination, jouent également un rôle dans la régulation de son activité en modifiant la stabilité de l'enzyme, sa localisation subcellulaire ou son interaction avec d'autres protéines. Ces mécanismes inhibiteurs sont essentiels pour contrôler l'activité de la PC-PLD2 dans diverses conditions physiologiques, garantissant que la production d'AP et l'activation des voies de signalisation en aval sont modulées de manière appropriée en réponse aux besoins cellulaires et aux signaux environnementaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
VU0155069 | 1130067-06-9 | sc-224371 sc-224371A sc-224371B sc-224371C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $69.00 $170.00 $285.00 $500.00 | 7 | |
VU0155069 agit comme un inhibiteur sélectif de la phospholipase D2, présentant un mécanisme d'action unique grâce à son interaction avec les domaines régulateurs de l'enzyme. Ce composé stabilise un état conformationnel qui entrave l'accès au substrat, modulant ainsi efficacement l'activité enzymatique. En tant qu'halogénure d'acide, VU0155069 intervient dans les processus d'acylation, influençant le renouvellement des lipides et les cascades de signalisation cellulaire. Son profil cinétique distinct permet un contrôle nuancé des voies liées aux lipides, ce qui a un impact sur l'homéostasie cellulaire. | ||||||
CAY10594 | 1130067-34-3 | sc-223874 sc-223874A | 1 mg 5 mg | $80.00 $261.00 | 8 | |
CAY10594 est un modulateur sélectif de la phospholipase D2, présentant une affinité de liaison unique qui modifie la conformation du site actif de l'enzyme. Ce composé facilite des réactions d'acylation spécifiques, conduisant à la formation de dérivés lipidiques qui peuvent influencer la dynamique des membranes. Sa cinétique de réaction rapide permet une manipulation précise des voies de signalisation des lipides, affectant ainsi les réponses cellulaires. Les propriétés physicochimiques distinctes du composé améliorent son interaction avec les bicouches lipidiques, ce qui a un impact supplémentaire sur la fonction cellulaire. | ||||||
Halopemide | 59831-65-1 | sc-221704 sc-221704A | 5 mg 25 mg | $123.00 $371.00 | ||
L'halopemide agit comme un inhibiteur sélectif de la phospholipase D2, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme. Cette interaction modifie l'efficacité catalytique de l'enzyme, influençant les taux d'hydrolyse des lipides. Les caractéristiques structurelles uniques du composé favorisent des interactions spécifiques avec les composants membranaires, modifiant la composition et la distribution des lipides. Sa réactivité en tant qu'halogénure d'acide permet une acylation ciblée, influençant les cascades de signalisation en aval et le métabolisme des lipides cellulaires. | ||||||
VU 0364739 hydrochloride | 1244640-48-9 | sc-363292 sc-363292A | 10 mg 50 mg | $408.00 $2040.00 | 2 | |
Le chlorhydrate VU 0364739 est un modulateur sélectif de la phospholipase D2, qui se distingue par sa capacité à établir des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Ce composé modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme, ce qui entraîne une régulation nuancée des voies de signalisation lipidiques. Son profil de réactivité unique en tant qu'halogénure d'acide facilite les réactions d'acylation précises, influençant ainsi la fluidité des membranes et la formation des radeaux lipidiques, qui sont essentiels à la communication cellulaire. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Le D609 inhibe indirectement la PC-PLD2 en interférant avec le métabolisme de la phosphatidylcholine, en affectant la disponibilité du substrat pour la PC-PLD2 et en réduisant ainsi son activité enzymatique. | ||||||
FIPI | 939055-18-2 | sc-294594 sc-294594A sc-294594B sc-294594C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $59.00 $168.00 $300.00 $678.00 | 2 | |
Le FIPI est un inhibiteur sélectif de la phospholipase D2, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme grâce à des interactions électrostatiques uniques. Ce composé module l'activité de l'enzyme en modifiant l'accessibilité de son substrat, ce qui a un impact sur le métabolisme des lipides. Sa réactivité distinctive en tant qu'halogénure d'acide permet une acylation ciblée, influençant les cascades de signalisation cellulaire et la composition des membranes, qui sont essentielles au maintien de l'homéostasie cellulaire. | ||||||
FIPI hydrochloride | 1781834-93-2 | sc-300694 | 5 mg | $253.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de FIPI agit comme un puissant inhibiteur de la phospholipase D2, présentant une affinité unique pour le site actif de l'enzyme. Sa structure facilite les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, qui perturbent efficacement la fonction catalytique de l'enzyme. La réactivité de ce composé en tant qu'halogénure d'acide permet une acylation sélective des substrats lipidiques, influençant ainsi les voies de signalisation en aval et modifiant la dynamique des membranes, ce qui est crucial pour la fonction et l'intégrité cellulaires. | ||||||
ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $109.00 $427.00 $826.00 $1545.00 $3682.00 | 6 | |
L'edelfosine inhibe la PC-PLD2 en interférant avec les propriétés de la membrane lipidique, ce qui pourrait affecter la localisation et l'activité de la PC-PLD2 au sein de la membrane cellulaire. | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | $26.00 $34.00 | 20 | |
La néomycine peut inhiber indirectement le PC-PLD2 en interférant avec la signalisation des phosphoinositides, ce qui entraîne une réduction de l'activation des effecteurs en aval du PC-PLD2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 inhibe indirectement la PC-PLD2 en ciblant la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) et en atténuant les voies de signalisation qui activent la PC-PLD2. | ||||||