Date published: 2025-9-12

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CAY10594 (CAS 1130067-34-3)

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Noms alternatifs:
N-[2-(4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4,5]dec-8-yl)ethyl]-2-naphthalenecarboxamide
Application(s):
CAY10594 est un inhibiteur de la PC-PLD2 qui empêche également la migration invasive des cellules du cancer du sein.
Numéro CAS:
1130067-34-3
Masse Moléculaire:
428.53
Formule Moléculaire:
C26H28N4O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

CAY10594 est un inhibiteur de la phospholipase D (PLD). La PLD est une enzyme qui clive le groupe de tête des phospholipides, produisant ainsi le second messager qu'est l'acide phosphatidique. Deux isoformes de PLD (PLD1 et PLD2) ont été identifiées chez les mammifères, avec de multiples variantes d'épissage pour chacune d'entre elles. Bien que les deux isoformes partagent des caractéristiques fonctionnelles et structurelles, elles sont régulées différemment et jouent apparemment des rôles biologiques distincts. CAY10594 est un puissant inhibiteur de PC-PLD2 in vitro (IC50 = 140 nM). Elle inhibe également la PC-PLD1 à des concentrations plus élevées (IC50 = 5,1 muM). CAY10594 inhibe fortement la migration invasive des cellules de cancer du sein dans les essais transwell, ce qui suggère que PLD pourrait être une cible utile pour bloquer l'invasion des cellules tumorales.


CAY10594 (CAS 1130067-34-3) Références

  1. Conception d'inhibiteurs isoformes-sélectifs de la phospholipase D qui modulent l'invasivité des cellules cancéreuses.  |  Scott, SA., et al. 2009. Nat Chem Biol. 5: 108-17. PMID: 19136975
  2. Le peptide de stress PACAP engage de multiples voies de signalisation dans le corps carotidien pour déclencher des réponses excitatrices dans les afférences chimiosensorielles respiratoires et sympathiques.  |  Roy, A., et al. 2013. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 304: R1070-84. PMID: 23594614
  3. CAY10593 inhibe le récepteur P2X7 humain indépendamment de la stimulation de la phospholipase D1.  |  Pupovac, A., et al. 2013. Purinergic Signal. 9: 609-19. PMID: 23793974
  4. L'activation de l'AMPK/TSC2/PLD par l'alcool régule l'assemblage de mTORC1 et mTORC2 dans les myocytes C2C12.  |  Hong-Brown, LQ., et al. 2013. Alcohol Clin Exp Res. 37: 1849-61. PMID: 23895284
  5. L'activité de la phospholipase D sous-tend la production d'aldostérone induite par les lipoprotéines de très faible densité (VLDL) dans les cellules de la glomérule surrénale.  |  Tsai, YY., et al. 2014. Endocrinology. 155: 3550-60. PMID: 24956203
  6. La réexpression de l'aquaporine-3 induit la différenciation d'une manière dépendante de la phospholipase D2 dans les kératinocytes de souris knock-out pour l'aquaporine-3.  |  Choudhary, V., et al. 2015. J Invest Dermatol. 135: 499-507. PMID: 25233074
  7. Les enzymes phospholipases D facilitent l'expression des gènes pro-inflammatoires induite par l'IL-17 et le TNFα dans les fibroblastes synoviaux de la polyarthrite rhumatoïde (RASF).  |  Friday, SC. and Fox, DA. 2016. Immunol Lett. 174: 9-18. PMID: 27058440
  8. Le blocage de PLD2 améliore l'inflammation de la muqueuse intestinale dans les maladies inflammatoires de l'intestin.  |  Zhou, G., et al. 2016. Mediators Inflamm. 2016: 2543070. PMID: 27721573
  9. Régulation de la voie Hippo par l'interaction lipide-protéine médiée par l'acide phosphatidique.  |  Han, H., et al. 2018. Mol Cell. 72: 328-340.e8. PMID: 30293781
  10. Rôle de la phospholipase D dans la migration et l'invasion induites par l'acide linoléique dans les cellules de cancer du sein.  |  Diaz-Aragon, R., et al. 2019. Mol Cell Biochem. 457: 119-132. PMID: 30877512
  11. Un inhibiteur de la phospholipase D2, CAY10594, améliore les lésions hépatiques aiguës induites par l'acétaminophène en régulant l'axe GSK-3β/JNK phosphorylé.  |  Lee, SK., et al. 2019. Sci Rep. 9: 7242. PMID: 31076618
  12. L'acide phosphatidique régule la distribution subcellulaire des RA-GEFs critiques pour la migration dépendante des chimiokines.  |  Momoi, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 524: 325-331. PMID: 31996307
  13. Le brunissement des adipocytes blancs induit par la cucurbitacine B, E et I est favorisé par l'inhibition de la phospholipase D2.  |  Park, SY., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499689

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5 mg
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