Inhibiteurs MYPT3
Les inhibiteurs courants de MYPT3 comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, la cantharidine CAS 56-25-7, le cilostazol CAS 73963-72-1 et l'Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Les inhibiteurs de MYPT3 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de la protéine MYPT3. MYPT3, abréviation de Myosin Phosphatase Target subunit 3, est une sous-unité de la protéine phosphatase 1 (PP1) holoenzyme, qui est un régulateur essentiel de diverses fonctions biologiques. Le mécanisme sous-jacent des inhibiteurs de MYPT3 implique la perturbation de l'interaction entre MYPT3 et d'autres sous-unités ou partenaires de liaison, ce qui conduit finalement à une modulation de l'activité phosphatase de PP1. Cette interaction biochimique est essentielle pour la régulation de l'état de phosphorylation de nombreuses protéines dans les cellules, ce qui peut affecter diverses voies de signalisation.
Le développement d'inhibiteurs de MYPT3 comprend la synthèse de petites molécules capables de se lier à la protéine MYPT3 avec une grande spécificité. Ces composés sont généralement identifiés et optimisés par une combinaison de techniques de conception de médicaments basées sur la structure et de criblage à haut débit. La conception moléculaire des inhibiteurs de MYPT3 nécessite une compréhension approfondie de la structure de la protéine et des résidus d'acides aminés clés impliqués dans l'interface de liaison avec PP1 ou ses protéines régulatrices.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Inhibiteur de sérine/thréonine phosphatase qui peut élever le niveau de phosphorylation de la chaîne légère de myosine. En inhibant la déphosphorylation, il peut indirectement affecter la fonction de MYPT3 dans le complexe de la myosine phosphatase. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, empêchant la déphosphorylation de la chaîne légère de myosine. Ce faisant, il peut indirectement moduler l'activité de MYPT3 au sein du complexe de la myosine phosphatase. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Inhibe les protéines phosphatases 1 et 2A. Cette inhibition peut indirectement influencer le rôle de MYPT3 dans la régulation de la phosphorylation de la chaîne légère de myosine. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inhibiteur de la phosphodiestérase conduisant à des niveaux élevés d'AMPc, qui activent la PKA. La phosphorylation de la PKA peut inhiber la phosphatase de la chaîne légère de la myosine, ce qui peut affecter l'activité de MYPT3 au sein du complexe. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). ROCK est connu pour phosphoryler et inhiber la myosine phosphatase. En inhibant ROCK, Y-27632 peut affecter l'activité du complexe myosine-phosphatase et potentiellement MYPT3. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Inhibiteur de ROCK pouvant moduler indirectement l'activité du complexe myosine-phosphatase, affectant ainsi potentiellement le rôle de MYPT3 au sein du complexe. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
Inhibiteur de la myosine II qui empêche l'interaction actine-myosine. Bien qu'il ne cible pas directement la MYPT3, il affecte le processus cellulaire dans lequel la MYPT3 joue un rôle, influençant potentiellement l'activité de la protéine. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Inhibe la kinase de la chaîne légère de myosine, qui phosphoryle la chaîne légère de myosine. L'inhibition de la kinase peut influencer l'activité en aval du complexe myosine-phosphatase, et potentiellement de MYPT3. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Inhibiteur de la PKA. Comme la phosphorylation de la PKA peut influencer le complexe myosine-phosphatase, le H-89 peut potentiellement moduler l'activité de MYPT3 dans le complexe. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Médiateur lipidique bioactif qui active RhoA et ROCK. En influençant la voie RhoA/ROCK, il peut indirectement affecter le complexe myosine-phosphatase et l'activité de MYPT3. | ||||||