Date published: 2025-9-6

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Fasudil, Monohydrochloride Salt (CAS 105628-07-7)

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Noms alternatifs:
Eril; 5-((1,4-Diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline hydrochloride
Application(s):
Fasudil, Monohydrochloride Salt est un inhibiteur sélectif de ROCK
Numéro CAS:
105628-07-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
327.83
Formule Moléculaire:
C14H17N3O2S•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le Fasudil, sel monohydrochloride, est un inhibiteur sélectif de ROCK, perméable aux cellules, qui induit une neuroprotection in vitro. Des études suggèrent que lorsqu'il agit en tant qu'Inhibiteur de ROCK, le Fasudil réduit la migration transendothéliale des neutrophiles en diminuant le réarrangement du cytosquelette des cellules endothéliales. En outre, le Fasudil protège de manière significative contre la dégénérescence axonale induite par le MeHg et la mort cellulaire apoptotique dans les neurones corticaux en culture. D'autres études montrent que le Fasudil joue un rôle important dans la différenciation ostéoblastique des cellules stromales en augmentant l'expression de l'ARNm du collagène-I, de l'ostéocalcine et de la protéine morphogénétique osseuse-2 (BMP-2). En outre, le noggin, un antagoniste de la BMP-2, peut inverser les effets de l'expression de l'ARNm du collagène-I et de l'ostéocalcine induite par le Fasudil. Lors de l'inhibition de la Rho-kinase, le Fasudil stimule de manière significative l'accumulation du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGF) induite par le FGF-2. Le sel monohydrochloride de Fasudil est un inhibiteur de cGKI, MSK1, PKA, PRK2, Rock-2, AMPK, CaMKII, Polycystine-1 et Rsk-1.


Fasudil, Monohydrochloride Salt (CAS 105628-07-7) Références

  1. Le chlorhydrate de fasudil induit une différenciation ostéoblastique des lignées cellulaires stromales C3H10T1/2 et ST2, via l'expression de la protéine morphogénétique osseuse-2.  |  Kanazawa, I., et al. 2010. Endocr J. 57: 415-21. PMID: 20154408
  2. Le fasudil atténue les lésions pulmonaires aiguës induites par le lipopolysaccharide chez la souris par l'intermédiaire de la voie Rho/Rho kinase.  |  Li, Y., et al. 2010. Med Sci Monit. 16: BR112-118. PMID: 20357711
  3. L'inhibition de la voie Rho/ROCK prévient la dégénérescence neuronale in vitro et in vivo à la suite d'une exposition au méthylmercure.  |  Fujimura, M., et al. 2011. Toxicol Appl Pharmacol. 250: 1-9. PMID: 20869980
  4. Le fasudil protège les neurones hippocampiques contre les lésions dues à l'hypoxie et à la réoxygénation en supprimant les réponses inflammatoires microgliales chez la souris.  |  Ding, J., et al. 2010. J Neurochem. 114: 1619-29. PMID: 20882700
  5. ROCK1: régulation en retour de la petite GTPase RhoA en amont.  |  Tang, AT., et al. 2012. Cell Signal. 24: 1375-80. PMID: 22430126
  6. Les voies de signalisation Rho-ROCK et Rac-PAK ont des effets opposés sur la propagation de cellule à cellule du virus de la maladie de Marek.  |  Richerioux, N., et al. 2012. PLoS One. 7: e44072. PMID: 22952878
  7. La cartographie protéomique des populations pré-synaptiques différentiellement vulnérables identifie les régulateurs de la stabilité neuronale in vivo.  |  Llavero Hurtado, M., et al. 2017. Sci Rep. 7: 12412. PMID: 28963550
  8. Effets antipsychotiques du fasudil, un inhibiteur de la Rho-kinase, dans un modèle animal pharmacologique de schizophrénie.  |  Takase, S., et al. 2022. Eur J Pharmacol. 931: 175207. PMID: 35987254
  9. L'inhibition de la Rho-kinase améliore la diminution de la densité des épines dans le cortex préfrontal médian et le dysfonctionnement cognitif induit par la méthamphétamine chez les souris porteuses de mutations du gène Arhgap10 associées à la schizophrénie.  |  Tanaka, R., et al. 2023. Pharmacol Res. 187: 106589. PMID: 36462727

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