Inhibiteurs MRTF-A
Les inhibiteurs courants du MRTF-A comprennent, sans s'y limiter, CCG-1423 CAS 285986-88-1, CCG 203971 CAS 1443437-74-8, Cytochalasin D CAS 22144-77-0, Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 et Simvastatin CAS 79902-63-9.
MRTF-A (Myocardin-related transcription factor A), également connu sous le nom de MAL ou MKL1, est un membre de la famille des coactivateurs transcriptionnels myocardin. MRTF-A est un acteur central dans la régulation de l'expression des gènes en réponse aux changements dans la dynamique de l'actine au sein de la cellule. À l'état inactif, MRTF-A est séquestré dans le cytoplasme en se liant à l'actine monomérique (G-actine). Lorsque des stimuli cellulaires spécifiques entraînent une polymérisation de l'actine, MRTF-A est libéré de l'actine G et transloque vers le noyau. Une fois dans le noyau, MRTF-A s'associe au facteur de réponse au sérum (SRF) pour moduler la transcription d'une pléthore de gènes, dont beaucoup sont impliqués dans l'organisation du cytosquelette, la motilité cellulaire et la différenciation. Étant donné son rôle central dans la transmission des signaux du cytosquelette au noyau, la régulation de l'activité du MRTF-A est cruciale pour divers processus et fonctions cellulaires.
Les inhibiteurs de MRTF-A sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité ou la fonction de MRTF-A. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais de plusieurs mécanismes. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais de plusieurs mécanismes. Certains peuvent empêcher la translocation nucléaire du MRTF-A en stabilisant son interaction avec la G-actine dans le cytoplasme. D'autres peuvent interférer directement avec l'interaction MRTF-A/SRF dans le noyau, entravant ainsi leur activité transcriptionnelle combinée. D'autres encore pourraient influencer les modifications post-traductionnelles de MRTF-A, ce qui aurait un impact sur sa stabilité, sa localisation ou son interaction avec des protéines partenaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Le CCG-1423 est un inhibiteur spécifique de la transcription génétique médiée par le MRTF-A/SRF. Il empêche l'accumulation nucléaire de MRTF-A. | ||||||
CCG 203971 | 1443437-74-8 | sc-507360 | 10 mg | $89.00 | ||
Le CCG-203971 inhibe également la transcription génique médiée par MRTF-A/SRF en bloquant la translocation nucléaire de MRTF-A. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La cytochalasine D perturbe les filaments d'actine, augmentant les réserves de G-actine et empêchant la translocation de MRTF-A vers le noyau. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
La latrunculine A se lie à la G-actine et empêche la polymérisation de la F-actine, limitant ainsi la translocation nucléaire de MRTF-A. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Il a été rapporté que la simvastatine supprime l'activité du MRTF-A en inhibant RhoA, une petite GTPase qui régule le MRTF-A. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui peut supprimer la translocation et l'activité nucléaires de MRTF-A en modulant la voie RhoA/ROCK. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
La blebbistatine inhibe l'activité de la myosine II ATPase et peut indirectement affecter l'accumulation nucléaire de MRTF-A. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
Le H-1152 est un puissant inhibiteur de la Rho-kinase (ROCK), qui peut supprimer le MRTF-A en affectant la voie en aval. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7 inhibe la kinase de la chaîne légère de myosine, ce qui a un impact sur la dynamique de l'actine et potentiellement sur la translocation nucléaire de MRTF-A. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Le fasudil est un inhibiteur de ROCK qui peut supprimer les effets en aval du MRTF-A en modulant la voie RhoA/ROCK. | ||||||