Inhibiteurs MRP-S7

Les inhibiteurs courants du MRP-S7 comprennent, entre autres, le vérapamil CAS 52-53-9, l'indométhacine CAS 53-86-1, le probénécide CAS 57-66-9, le MK-571 CAS 115103-85-0 et la (±)-sulfinpyrazone CAS 57-96-5.

Le MRP-S7 contient des inhibiteurs, tels que le vérapamil, un inhibiteur des canaux calciques de type phénylalkylamine qui agit également sur le MRP1, tandis que le probénécide est un composé anionique organique connu pour moduler le MRP2 et le MRP4. Le MK-571 est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes qui a des effets inhibiteurs puissants sur MRP1 et MRP2, ce qui indique sa capacité à bloquer le transport des leucotriènes. Les flavonoïdes comme la quercétine exercent leur action inhibitrice en perturbant l'activité de l'ATPase, essentielle à la fonction d'efflux médiée par la MRP. La curcumine, un polyphénol, a été signalée comme inhibant la MRP1, bien que le mécanisme exact reste moins clair.

Ces inhibiteurs agissent soit en inhibant directement l'activité ATPase nécessaire à l'efflux du substrat, soit en entrant en compétition avec les substrats pour les sites de liaison sur le transporteur. Cette classe d'inhibiteurs n'est pas uniforme dans son action; elle englobe plutôt une large gamme de substances qui peuvent affecter les transporteurs de multiples façons. Par conséquent, l'inhibition de ces protéines peut conduire à une accumulation de substrats dans les cellules.