MRP-S7 抑制因子

常见的 MRP-S7 抑制剂包括但不限于维拉帕米 CAS 52-53-9、吲哚美辛 CAS 53-86-1、丙磺舒 CAS 57-66-9、MK-571 CAS 115103-85-0 和 (±)-Sulfinpyrazone CAS 57-96-5。

MRP-S7 含有一些抑制剂，例如维拉帕米（Verapamil）是一种苯烷基胺钙通道阻滞剂，也对 MRP1 起作用，而丙磺舒（Probenecid）是一种有机阴离子化合物，已知可调节 MRP2 和 MRP4。MK-571 是一种白三烯受体拮抗剂，对 MRP1 和 MRP2 具有强效抑制作用，表明它能够阻断白三烯的转运。类黄酮（如槲皮素）通过破坏 ATP 酶活性发挥抑制作用，而 ATP 酶是 MRP 介导的外流功能所必需的。据报道，姜黄素（一种多酚）也能抑制 MRP1，但其确切机制仍不太清楚。

这些抑制剂要么直接抑制底物外流所需的 ATP 酶活性，要么与底物竞争转运体上的结合位点。这类抑制剂的作用并不一致；相反，它包括多种物质，可通过多种方式影响转运体。因此，抑制这些蛋白可导致底物在细胞内积聚。