Structure moléculaire de Elacridar, Numéro CAS: 143664-11-3
Elacridar (CAS 143664-11-3)
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Noms alternatifs:
GG 918; GF 120918
Application(s):
Elacridar est un inhibiteur prototypique de la BCRP (ABCG2).
Numéro CAS:
143664-11-3
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
563.64
Formule Moléculaire:
C34H33N3O5
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Elacridar est un puissant inhibiteur de la P-glycoprotéine. Elacridar agit en se liant au site de liaison de l'ATP de la P-glycoprotéine, empêchant l'hydrolyse de l'ATP et l'efflux subséquent des agents chimiothérapeutiques des cellules cancéreuses. Le mécanisme d'action d'Elacridar consiste à bloquer le transport des agents chimiothérapeutiques hors des cellules cancéreuses, ce qui entraîne une rétention accrue du médicament.
Elacridar (CAS 143664-11-3) Références
- Pharmacocinétique de l'imatinib dans le plasma et le liquide céphalorachidien après administration à des primates non humains. | Neville, K., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 2525-9. PMID: 15073132
- Étude de phase II du mésylate d'imatinib associé à l'hydroxyurée chez des adultes atteints de glioblastome multiforme récurrent. | Reardon, DA., et al. 2005. J Clin Oncol. 23: 9359-68. PMID: 16361636
- L'Abcg2/Bcrp1 assure le transport polarisé des nucléosides antirétroviraux abacavir et zidovudine. | Pan, G., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1165-73. PMID: 17437964
- La glycoprotéine P et la protéine de résistance au cancer du sein limitent l'accumulation et la toxicité du brigatinib dans le cerveau et, avec le CYP3A, limitent sa disponibilité par voie orale. | Li, W., et al. 2018. Pharmacol Res. 137: 47-55. PMID: 30253203
- Micelles de β-caséine pour l'administration orale de SN-38 et d'elacridar afin de surmonter la résistance aux médicaments multiples médiée par BCRP dans le cancer gastrique. | Bar-Zeev, M., et al. 2018. Eur J Pharm Biopharm. 133: 240-249. PMID: 30367935
- La rupture physique de la barrière hémato-encéphalique induite par des ultrasons focalisés ne permet pas de surmonter l'efflux d'erlotinib médié par les transporteurs. | Goutal, S., et al. 2018. J Control Release. 292: 210-220. PMID: 30415015
- Codélivrance de doxorubicine et d'elacridar pour cibler à la fois les cellules cancéreuses du foie et les cellules souches par des nanoparticules de polyéthylène glycol 1000 succinate de polylactide-co-glycolide/d-alpha-tocophérol. | Chen, D., et al. 2018. Int J Nanomedicine. 13: 6855-6870. PMID: 30498347
- La coadministration orale d'elacridar et de ritonavir augmente l'accumulation cérébrale et la disponibilité orale du nouvel inhibiteur ALK/ROS1, le lorlatinib. | Li, W., et al. 2019. Eur J Pharm Biopharm. 136: 120-130. PMID: 30660696
- L'influence de la coadministration du modulateur de la p-glycoprotéine elacridar sur la pharmacocinétique du lapatinib et sa distribution dans le cerveau et le liquide céphalo-rachidien. | Karbownik, A., et al. 2020. Invest New Drugs. 38: 574-583. PMID: 31177402
- Évaluation du rôle de l'efflux médié par la glycoprotéine P (P-gp) dans l'absorption intestinale de substrats communs avec Elacridar, un inhibiteur de la P-gp, chez le rat. | Suzuki, K., et al. 2020. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 45: 385-392. PMID: 32078103
- La rupture de la barrière hémato-encéphalique augmente la pathologie liée à l'amyloïde chez les souris TgSwDI. | Abdallah, IM., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33513818
- L'effet de l'ivermectine seule et en combinaison avec le cobicistat ou l'elacridar dans l'infection expérimentale de Schistosoma mansoni chez la souris. | Vicente, B., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4476. PMID: 33627744
- Optimisation de la dose et de la voie d'administration de l'inhibiteur de la glycoprotéine P, valspodar (Psc-833) et du double inhibiteur de la glycoprotéine P et de la protéine de résistance au cancer du sein, elacridar (GF120918) en double perfusion chez le rat. | Rowbottom, C., et al. 2021. Pharmacol Res Perspect. 9: e00740. PMID: 33660938
- La rifampicine et le ritonavir augmentent la disponibilité orale et l'elacridar améliore l'exposition globale et l'accumulation cérébrale de l'inhibiteur de la NTRK, le larotrectinib. | Wang, Y., et al. 2022. Eur J Pharm Biopharm. 170: 197-207. PMID: 34952136
- Des recherches avec des médicaments et des pesticides ont révélé une nouvelle inhibition dépendante de l'espèce et du substrat par l'Elacridar et l'Imazalil dans le transporteur de cations organiques OCT2 de l'homme et de la souris. | Kuehne, A., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555439
Inhibiteur de:
ABC-1, ABC-me, ABCA14, ABCA15, ABCA16, ABCA17, Abca8a, ABCB6, ABCC11, ABCD2, ABCF3, ABCG2, Abcg3, ABCG4, ATP-binding cassette (ABC) transporter, GlnP, Mdr-1, PGP, SLC25A3, SLC25A45, Solute carrier family 25 (SLC25A), TAP2, et TMEM41B.Activateur de:
ABCD4, et TAP1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Elacridar, 5 mg | sc-207613A | 5 mg | $96.00 | |||
Elacridar, 10 mg | sc-207613 | 10 mg | $111.00 | |||
Elacridar, 50 mg | sc-207613B | 50 mg | $403.00 | |||
Elacridar, 100 mg | sc-207613C | 100 mg | $515.00 | |||
Elacridar, 1 g | sc-207613D | 1 g | $2555.00 |