Structure moléculaire de Ko 143, Numéro CAS: 461054-93-3
Ko 143 (CAS 461054-93-3)
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Noms alternatifs:
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester
Application(s):
Ko 143 est un inhibiteur sélectif du transporteur multidrogue BCRP
Numéro CAS:
461054-93-3
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
469.57
Formule Moléculaire:
C26H35N3O5
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Le Ko 143 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ABCG2 (protéine de résistance au cancer du sein, transporteur multidrogue, BCRP) (CE90 = 26 nM). Il présente une sélectivité > 200 fois supérieure à celle des transporteurs P-gp et MRP-1. Le Ko 143 augmente également l'accumulation intracellulaire de médicaments et inverse la multirésistance aux médicaments médiée par la BCRP.
Ko 143 (CAS 461054-93-3) Références
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- La protéine de résistance au cancer du sein de la souris (Bcrp1/Abcg2) intervient dans la résistance et le transport de l'étoposide, mais la disponibilité de l'étoposide par voie orale est limitée principalement par la P-glycoprotéine. | Allen, JD., et al. 2003. Cancer Res. 63: 1339-44. PMID: 12649196
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- Caractérisation de l'efflux d'avermectines médié par les transporteurs de drogues multiples dans les lignées cellulaires de neuroblastomes humains et murins. | Dalzell, AM., et al. 2015. Toxicol Lett. 235: 189-98. PMID: 25865432
- L'inhibiteur Ko143 n'est pas spécifique de l'ABCG2. | Weidner, LD., et al. 2015. J Pharmacol Exp Ther. 354: 384-93. PMID: 26148857
- Amélioration de l'efficacité de la thérapie photodynamique par l'inhibition de l'ABCG2 dans les cancers du côlon. | Kim, JH., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 504. PMID: 26149077
- Interaction entre les enzymes de métabolisation et les transporteurs de xénobiotiques. | Lim, HY., et al. 2016. Xenobiotica. 46: 25-33. PMID: 26226519
- Transport par efflux des sulfates de chrysine et d'apigénine dans des cellules HEK293 surexprimant SULT1A3: rôle de la protéine 4 associée à la résistance aux médicaments (MRP4/ABCC4). | Li, W., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 98: 203-14. PMID: 26291395
Inhibiteur de:
ABC-me, ABCC11, ABCD2, ABCF3, ABCG2, Amino acid-binding ABC transporter, GlnP, et MRP1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Ko 143, 1 mg | sc-204030 | 1 mg | $107.00 | |||
Ko 143, 10 mg | sc-204030A | 10 mg | $256.00 |