Inhibiteurs mAChR M1
Les inhibiteurs courants du mAChR M1 comprennent, sans s'y limiter, AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, le chlorhydrate de diphénhydramine CAS 147-24-0, le chlorhydrate de bipéridène CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 et le chlorhydrate de télenzépine CAS 147416-96-4.
Les inhibiteurs M1 des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR) sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité du sous-type M1 des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. Ces récepteurs appartiennent à la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), qui sont largement impliqués dans divers processus physiologiques par leur interaction avec l'acétylcholine, un neurotransmetteur. Le sous-type M1 du mAChR est principalement exprimé dans le système nerveux central, en particulier dans des régions telles que l'hippocampe, le cortex et le striatum. Ce sous-type de récepteur est couplé à la protéine Gq/11 qui, lorsqu'elle est activée, déclenche une cascade de voies de signalisation intracellulaires, notamment l'activation de la phospholipase C, une production accrue d'inositol triphosphate (IP3) et la libération subséquente de calcium à partir des réserves intracellulaires. Les récepteurs M1 sont impliqués dans la modulation de divers processus intracellulaires tels que le métabolisme des phosphoinositides, la signalisation calcique et l'activation des voies de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK).
Les inhibiteurs du récepteur M1 se lient au récepteur et empêchent son activation par l'acétylcholine endogène. Cette inhibition entraîne une réduction des processus de signalisation en aval généralement déclenchés par l'activation du récepteur M1. Les structures chimiques des inhibiteurs M1 du mAChR peuvent varier considérablement, allant de petites molécules organiques à des structures plus complexes, chacune ayant des affinités de liaison et des profils de sélectivité distincts. Ces composés interagissent souvent avec les sites orthostériques ou allostériques du récepteur, ce qui peut soit bloquer complètement la fonction du récepteur, soit moduler son activité à un degré moindre. La conception et l'étude des inhibiteurs du mAChR M1 nécessitent une compréhension approfondie de la structure du récepteur, en particulier de ses domaines de liaison au ligand, et de la dynamique de ses états conformationnels. Les progrès de la modélisation computationnelle et de la biologie structurale ont permis d'identifier les interactions clés entre ces inhibiteurs et le récepteur, ce qui a guidé le développement de composés présentant une sélectivité et une puissance accrues pour le sous-type M1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AQ-RA 741 | 123548-16-3 | sc-203517 sc-203517A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
AQ-RA 741 est un antagoniste sélectif du récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine, qui se distingue par sa capacité à stabiliser les conformations du récepteur qui inhibent la signalisation. Son affinité de liaison unique est attribuée à des interactions hydrophobes spécifiques et à des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés, qui modulent l'activité du récepteur. Le composé présente un profil cinétique distinctif, caractérisé par un taux de désactivation lent, permettant une occupation prolongée des récepteurs et une modulation nuancée des voies cholinergiques. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
Le chlorhydrate de diphénhydramine agit comme un antagoniste non sélectif du récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine et présente un profil d'interaction complexe. Sa liaison implique des forces électrostatiques et hydrophobes, influençant la dynamique du récepteur. Les caractéristiques structurelles uniques du composé facilitent la modulation allostérique, modifiant la conformation du récepteur et les voies de signalisation en aval. En outre, sa cinétique de réaction révèle un taux d'association rapide, ce qui contribue à son impact multiforme sur la neurotransmission cholinergique. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
L'atropine est un antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine et peut diminuer l'expression en inhibant l'activation des récepteurs. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
Le chlorhydrate de bipéridène cible sélectivement le récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine et présente une affinité de liaison unique qui stabilise les conformations spécifiques du récepteur. Sa structure moléculaire favorise des interactions distinctes par liaison hydrogène, ce qui renforce la spécificité récepteur-ligand. Le composé présente une cinétique de réaction notable, caractérisée par un taux de dissociation modéré, qui influe sur la durée de l'engagement du récepteur. Ce comportement dynamique contribue à sa modulation nuancée des voies de signalisation cholinergiques. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
En tant qu'antagoniste muscarinique non sélectif, la scopolamine peut réduire l'expression du récepteur en bloquant le récepteur et en réduisant son activité. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116 est un antagoniste sélectif du récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine, présentant un profil d'interaction unique qui modifie la dynamique du récepteur. Son architecture moléculaire facilite les interactions électrostatiques spécifiques, améliorant la précision de la liaison. Le composé présente une cinétique d'association rapide, ce qui permet une modulation rapide de l'activité du récepteur. Ce comportement influence les cascades de signalisation en aval, ce qui permet de mieux comprendre la régulation du système cholinergique et la fonctionnalité des récepteurs. | ||||||
Telenzepine dihydrochloride | 147416-96-4 | sc-204332 sc-204332A | 10 mg 25 mg | $62.00 $128.00 | ||
Le dichlorhydrate de télenzépine agit comme un modulateur sélectif du récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine, caractérisé par sa capacité à stabiliser les conformations du récepteur. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes distinctes, qui permettent d'affiner l'activation du récepteur. Le composé présente une affinité notable pour les sites allostériques, influençant les voies de signalisation des récepteurs et améliorant la compréhension de la dynamique de la neurotransmission cholinergique. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
Le maléate de (S)-(+)-diméthindène est un antagoniste sélectif du récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine, présentant des propriétés stéréochimiques uniques qui influencent son affinité de liaison. Sa structure moléculaire facilite les interactions électrostatiques spécifiques et l'encombrement stérique, qui modulent l'activité du récepteur. Le profil cinétique du composé révèle un début d'action rapide, avec des changements de conformation distincts dans le récepteur qui modifient les cascades de signalisation en aval, ce qui permet de mieux comprendre la modulation cholinergique. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
Le chlorure d'oxybutynine agit comme un modulateur sélectif du récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation dans la structure du récepteur. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, ce qui renforce l'efficacité de sa liaison. Son comportement cinétique unique permet une régulation nuancée des voies médiées par le récepteur, influençant les réponses cellulaires en aval et contribuant à la complexité de la signalisation cholinergique. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
Le 4-DAMP est un antagoniste puissant du récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine, qui présente une forte affinité pour le site orthostérique du récepteur. Sa structure unique facilite les interactions électrostatiques spécifiques, qui stabilisent le complexe récepteur-ligand. Le profil cinétique du composé révèle des taux d'association et de dissociation rapides, ce qui permet une modulation dynamique de l'activité du récepteur. Ce comportement souligne son rôle dans le réglage fin des voies de signalisation cholinergiques, ce qui a un impact sur divers processus cellulaires. | ||||||