Date published: 2025-9-10

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AF-DX 116 (CAS 102394-31-0)

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Noms alternatifs:
11-[[2-[(Diethylamino)methyl]-1-piperidinyl]acetyl]-5,1 1-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one; Otenzepad
Application(s):
AF-DX 116 est un antagoniste sélectif du mAChR M2
Numéro CAS:
102394-31-0
Masse Moléculaire:
421.54
Formule Moléculaire:
C24H31N5O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

AF-DX 116 est un antagoniste M2 sélectif du récepteur muscarinique de l'acétylcholine (mAChR). Ses valeurs Ki pour les récepteurs muscariniques recombinants humains M2, M1, M3, M4 et M5 sont respectivement de 64, 417, 786, 211 et 5130 nM. AF-DX 116 est une sonde fluorescente qui peut se lier aux récepteurs muscariniques.


AF-DX 116 (CAS 102394-31-0) Références

  1. Comparaison de l'effet anti-M2-muscarinique de l'AF-DX 116 sur la conduction du nœud auriculo-ventriculaire avec ceux de la pirenzépine et de l'atropine en tant que médicaments antiarythmiques.  |  Sasaki, S. and Motomura, S. 1999. J Cardiovasc Pharmacol. 33: 912-21. PMID: 10367595
  2. Un mécanisme inhibiteur sensible à l'AF-DX 116 module la transmission nicotinique et muscarinique dans le ganglion cervical supérieur du chat en présence d'anticholinestérase.  |  Bachoo, M. and Polosa, C. 1992. Can J Physiol Pharmacol. 70: 1535-41. PMID: 1338712
  3. Effets de la pirenzépine et de l'AF-DX 116 sur la transmission ganglionnaire dans les nerfs sympathiques cardiaques du chien: interaction des récepteurs M1 et M2 avec les récepteurs nicotiniques.  |  Mukaiyama, O., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 256: 525-9. PMID: 1704433
  4. AF-DX 116, un antagoniste muscarinique cardiosélectif chez l'homme: propriétés pharmacodynamiques et pharmacocinétiques.  |  Schulte, B., et al. 1991. Clin Pharmacol Ther. 50: 372-8. PMID: 1914372
  5. L'AF-DX 116 différencie les récepteurs muscarine préjonctionnels situés sur les nerfs noradrénergiques et cholinergiques.  |  Dammann, F., et al. 1989. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 339: 268-71. PMID: 2725704
  6. AF-DX 116 différencie les récepteurs M2 du cœur de ceux de la glande chez l'homme.  |  Pitschner, HF., et al. 1989. Life Sci. 45: 493-8. PMID: 2770414
  7. Sites de liaison pour le [3H]AF-DX 116 et effet de l'AF-DX 116 sur la libération d'acétylcholine endogène à partir de tranches de cerveau de rat.  |  Lapchak, PA., et al. 1989. Brain Res. 496: 285-94. PMID: 2804636
  8. AF-DX 116, un antagoniste muscarinique cardiosélectif.  |  Micheletti, R., et al. 1987. J Pharmacol Exp Ther. 241: 628-34. PMID: 2883303
  9. Hétérogénéité des récepteurs muscariniques dans les muscles lisses: études fonctionnelles et de liaison avec l'AF-DX 116.  |  Ladinsky, H., et al. 1988. Trends Pharmacol Sci. Suppl: 44-8. PMID: 3074536
  10. AF-DX 116: un antagoniste sélectif du potentiel postsynaptique inhibiteur lent et de l'hyperpolarisation induite par la méthacholine dans le ganglion cervical supérieur du lapin.  |  Yarosh, CA., et al. 1988. J Pharmacol Exp Ther. 245: 419-25. PMID: 3284995
  11. L'[3H]AF-DX 116 marque des sous-ensembles de récepteurs cholinergiques muscariniques dans le cerveau et le cœur du rat.  |  Wang, JX., et al. 1987. Life Sci. 41: 1751-60. PMID: 3657382
  12. Profil cardiosélectif de l'AF-DX 116, un antagoniste du récepteur muscarine M2.  |  Giachetti, A., et al. 1986. Life Sci. 38: 1663-72. PMID: 3754611
  13. Facilitation du stockage de la mémoire par l'antagoniste des récepteurs muscariniques M2 de l'acétylcholine AF-DX 116.  |  Baratti, CM., et al. 1993. Behav Neural Biol. 60: 69-74. PMID: 8216161
  14. AF-DX 116, un antagoniste des récepteurs muscariniques présynaptiques, potentialise les effets du glucose et inverse les effets de l'insuline sur la mémoire.  |  Kopf, SR., et al. 1998. Neurobiol Learn Mem. 70: 305-13. PMID: 9774523
  15. Effets d'un antagoniste cardiosélectif du récepteur M2, AF-DX 116, sur les arythmies ventriculaires chez le chien.  |  Naito, H., et al. 1997. Heart Vessels. 12: 229-33. PMID: 9846808

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

AF-DX 116, 5 mg

sc-223772
5 mg
$107.00