Structure moléculaire de Telenzepine dihydrochloride, Numéro CAS: 147416-96-4
Telenzepine dihydrochloride (CAS 147416-96-4)
Noms alternatifs:
4,9-Dihydro-3-methyl-4-[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-10H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-10-one dihydrochloride
Application(s):
Telenzepine dihydrochloride est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur muscarnique
Numéro CAS:
147416-96-4
Masse Moléculaire:
443.39
Formule Moléculaire:
C19H22N4O2S•2HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
Informations pour la commande
Description
Information Technique
Données de Sécurité
SDS & Certificat d’Analyses
Le dihydrochlorure de télenzépine est un sel de la télenzépine. La télenzépine est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs muscariques qui se lie au mAChR M1 (Ki = 0,94 nM/L) et au mAChR M2 (Ki = 17,8 nM/L) dans une étude utilisant des ganglions sympathiques cervicaux supérieurs isolés de lapin et de rat. L'inhibition sélective de la sécrétion d'acide gastrique a été démontrée dans plusieurs modèles animaux et expériences in vitro. La télenzépine s'est avérée 4 à 10 fois plus puissante que la pirenzépine (sc-204197) dans ces études.
Telenzepine dihydrochloride (CAS 147416-96-4) Références
- Inhibition des contractions du canal déférent du lapin induites par la stimulation du champ par des agonistes des récepteurs muscariniques: sélectivité de McN-A-343 pour les récepteurs M1. | Davies, RH., et al. 2001. J Pharm Pharmacol. 53: 487-96. PMID: 11341365
- Des récepteurs muscariniques distincts augmentent la libération spontanée de GABA et inhibent la transmission synaptique GABAergique évoquée électriquement dans le noyau spiriforme latéral du poussin. | Guo, J. and Chiappinelli, VA. 2001. Neuroscience. 104: 1057-66. PMID: 11457590
- Induction dépendante des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine d'une amélioration synaptique persistante dans l'hippocampe du rat in vivo. | Li, S., et al. 2007. Neuroscience. 144: 754-61. PMID: 17101232
- Neuropharmacologie de l'antagoniste muscarinique telenzepine dans les ganglions myentériques de l'intestin grêle du cobaye. | Christofi, FL., et al. 1991. Eur J Pharmacol. 195: 333-9. PMID: 1868879
- Comparaison directe entre les effets de cicatrisation de deux inhibiteurs de la H(+)-K(+)-ATPase, d'un antimuscarinique sélectif M1 et d'un antagoniste des récepteurs H2 chez le rat. | Kromer, W., et al. 1990. Pharmacology. 41: 333-7. PMID: 1982899
- Un criblage in vivo chez le poisson zèbre permet d'identifier des antidotes contre les organophosphates dotés de divers mécanismes d'action. | Jin, S., et al. 2013. J Biomol Screen. 18: 108-15. PMID: 22960781
- Implication des interneurones cholinergiques striataux et des récepteurs muscariniques M1 et M4 dans les symptômes moteurs de la maladie de Parkinson. | Ztaou, S., et al. 2016. J Neurosci. 36: 9161-72. PMID: 27581457
- Les interneurones cholinergiques striataux régulent le dysfonctionnement cognitif et affectif chez les souris partiellement dépourvues de dopamine. | Ztaou, S., et al. 2018. Eur J Neurosci. 48: 2988-3004. PMID: 30230645
- La modulation cholinergique inhibe la dépression d'étalement corticale dans le néocortex de la souris par l'activation des récepteurs muscariniques et la diminution de l'entraînement excitateur/inhibiteur. | Zerimech, S., et al. 2020. Neuropharmacology. 166: 107951. PMID: 31945385
- Détermination de la télenzépine dans le sérum humain par chromatographie en phase gazeuse et spectrométrie de masse. | Sturm, E. and Junker, A. 1988. J Chromatogr. 430: 43-51. PMID: 3215960
- Produit inattendu de réarrangement de l'échafaudage de la pirenzépine trouvé dans les échantillons commerciaux. | Ozenil, M., et al. 2021. Sci Rep. 11: 23397. PMID: 34862437
- Preuve pharmacologique de l'inhibition sélective de la sécrétion d'acide gastrique par la télenzépine, un nouveau médicament antimuscarinique. | Eltze, M., et al. 1985. Eur J Pharmacol. 112: 211-24. PMID: 4029260
- Les cholinomimétiques augmentent l'écoulement du glutamate par une action sur la voie corticostriatale: implications pour la maladie d'Alzheimer. | Dijk, SN., et al. 1995. J Neurochem. 65: 2165-9. PMID: 7595503
- Les antagonistes des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine inhibent les chondrocytes scléraux du poussin. | Lind, GJ., et al. 1998. Invest Ophthalmol Vis Sci. 39: 2217-31. PMID: 9804129
- Utilisation de cyclodextrines pour la discrimination chirale par spectroscopie RMN: Un exemple d'atropisomérie | AF Casy. 1993. Magnetic Resonance in Chemistry. 31: 416-417.
Inhibiteur de:
mAChR M1, mAChR M2, et mAChR M4.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Telenzepine dihydrochloride, 10 mg | sc-204332 | 10 mg | $62.00 | |||
Telenzepine dihydrochloride, 25 mg | sc-204332A | 25 mg | $128.00 |