Inhibiteurs IGF2AS

Les inhibiteurs courants de l'IGF2AS comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de l'IGF-1R, le PPP CAS 477-47-4, le NVP-ADW742 CAS 475488-23-4, le Linsitinib CAS 867160-71-2, le BMS-754807 CAS 1001350-96-4 et le GSK1904529A CAS 1089283-49-7.

Les produits chimiques répertoriés ne sont pas classés comme inhibiteurs de l'IGF2AS en raison de l'incertitude concernant l'identité de l'IGF2AS. Cependant, ces composés sont connus pour moduler la voie de signalisation du facteur de croissance analogue à l'insuline, qui comprend les processus médiés par l'IGF-1 et l'IGF-2. La voie de signalisation du facteur de croissance analogue à l'insuline est impliquée dans divers processus cellulaires tels que la prolifération, la différenciation et la survie des cellules. La voie implique principalement l'interaction de l'IGF-1 et de l'IGF-2 avec leur récepteur, l'IGF-1R, qui se lie également aux récepteurs de l'insuline. Les composés qui ciblent l'IGF-1R peuvent indirectement influencer la signalisation de l'IGF-2, car l'IGF-2 partage le même récepteur.

XL228 et l'acide nordihydroguaiaretic représentent respectivement des inhibiteurs de kinases et des inhibiteurs de lipoxygénases plus larges qui peuvent avoir un impact plus général sur la signalisation de l'IGF. Le CP-751,871, bien qu'il s'agisse d'une molécule biologique (anticorps), est inclus par souci d'exhaustivité car il se lie à l'IGF-1R et peut donc également affecter la signalisation de l'IGF-2. La mécasermine est une forme recombinante de l'IIGF-1, qui pourrait entrer en compétition avec l'IGF-2 pour les sites de liaison aux récepteurs, modulant potentiellement l'activité de l'IGF-2.

La classe chimique décrite ci-dessus comprend des inhibiteurs qui ciblent les voies de signalisation de l'IGF-1/IGF-2. La plupart des inhibiteurs sont de petites molécules qui interagissent avec le récepteur de l'IGF-1, qui joue un rôle crucial dans la médiation des effets de l'IGF-2 en raison de la forte affinité de l'IGF-2 pour l'IGF-1R. Ce récepteur est une tyrosine kinase dont l'activation déclenche une cascade d'événements intracellulaires conduisant à la prolifération et à la survie cellulaires. En inhibant ce récepteur, les produits chimiques perturbent indirectement la signalisation de l'IGF-2, qui partage le même récepteur et les mêmes voies en aval.