Structure moléculaire de Linsitinib, Numéro CAS: 867160-71-2
Linsitinib (CAS 867160-71-2)
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Noms alternatifs:
OSI-906
Application(s):
Linsitinib est un inhibiteur sélectif de l'IGF-IR et de l'IR kinase.
Numéro CAS:
867160-71-2
Masse Moléculaire:
421.49
Formule Moléculaire:
C26H23N5O
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Le linsitinib est un puissant inhibiteur sélectif des kinases de l'IGF-1R (insulin-like growth factor-1 receptor, IC50 = 35 nM) et du récepteur de l'insuline (IR, IC50 = 75 nM) qui bloque l'autophosphorylation de l'IGF-1R et de l'IR. Le linsitinib inhibe de manière compétitive le site de liaison à l'ATP des tyrosines kinases de l'IGF-1R et de l'IR. Cette inhibition bloque la phosphorylation et l'activation des récepteurs, perturbant ainsi les voies de signalisation en aval qui sont vitales pour la division et la croissance cellulaires, l'angiogenèse et les mécanismes de survie dans les cellules. En outre, des études in vitro sur le linsitinib ont démontré sa capacité à inhiber la prolifération de plusieurs lignées cellulaires tumorales. Les inhibiteurs de tyrosine kinase bloquent l'activité de l'enzyme à l'origine des voies de signalisation qui favorisent la croissance et la survie des cellules. En inhibant ces récepteurs, le linsitinib entrave la croissance des cellules cancéreuses.
Linsitinib (CAS 867160-71-2) Références
- Le linsitinib (OSI-906) antagonise la résistance aux médicaments médiée par les cassettes de liaison à l'ATP de la sous-famille G membre 2 et de la sous-famille C membre 10. | Zhang, H., et al. 2014. Int J Biochem Cell Biol. 51: 111-9. PMID: 24726739
- Mécanisme de répression de la 11β-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 par l'hormone de croissance dans les adipocytes 3T3-L1. | Muraoka, T., et al. 2014. Endocr J. 61: 675-82. PMID: 24759003
- Efficacité des inhibiteurs rapamycine, saracatinib, linsitinib et JNJ-38877605 contre les cellules humaines du cancer de la prostate. | Li, W., et al. 2015. Int J Clin Exp Med. 8: 6563-7. PMID: 26131286
- Bilan de masse, pharmacocinétique et métabolisme du linsitinib chez les patients cancéreux. | Poondru, S., et al. 2016. Cancer Chemother Pharmacol. 77: 829-37. PMID: 26972330
- Étude randomisée de phase II sur le linsitinib (OSI-906) par rapport au topotécan chez des patients atteints d'un cancer du poumon à petites cellules en rechute. | Chiappori, AA., et al. 2016. Oncologist. 21: 1163-1164. PMID: 27694157
- Surmonter la résistance intrinsèque au Linsitinib par l'inhibition de la signalisation du facteur nucléaire-κB dans le carcinome épidermoïde de l'œsophage. | Wu, J., et al. 2017. Cancer Med. 6: 1353-1361. PMID: 28440057
- Étude de phase 2 sur OSI-906 (linsitinib, un inhibiteur du récepteur 1 du facteur de croissance analogue à l'insuline) chez des patients atteints d'un cancer de la prostate métastatique résistant aux castrats (CPRC) asymptomatique ou légèrement symptomatique (ne nécessitant pas d'opioïdes). | Barata, P., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 451-457. PMID: 29476383
- Étude de phase I d'augmentation de la dose de linsitinib (OSI-906), un inhibiteur de petite molécule double du récepteur du facteur de croissance de l'insuline-1/récepteur de l'insuline kinase, en association avec l'irinotécan chez des patients atteints d'un cancer avancé. | Davis, SL., et al. 2018. Oncologist. 23: 1409-e140. PMID: 30139840
- L'activation de la voie de l'IGF-1R comme biomarqueur putatif pour la thérapie au linsitinib afin de renverser la résistance au tamoxifène dans le cancer du sein ER-positif. | Kruger, DT., et al. 2020. Int J Cancer. 146: 2348-2359. PMID: 31490549
- Le lecteur d'ARN m6A YTHDF2 maintient l'expression de l'oncogène et constitue une dépendance ciblée dans les cellules souches de glioblastome. | Dixit, D., et al. 2021. Cancer Discov. 11: 480-499. PMID: 33023892
- Essai de phase 1 du linsitinib (OSI-906) en association avec le bortézomib et la dexaméthasone pour le traitement du myélome multiple récidivant/réfractaire. | Khan, S., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1721-1729. PMID: 33509009
- La surexpression de HOXA13 médiée par l'IGF1 favorise les métastases du cancer colorectal en régulant l'ACLY et l'IGF1R. | Qiao, C., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 564. PMID: 34075028
- L'inhibition thérapeutique du récepteur de l'IGF-I modifie le phénotype immunitaire des fibrocytes dans l'ophtalmopathie associée à la thyroïde. | Fernando, R., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34949642
- Les inhibiteurs doubles de l'IGF1R/IR en combinaison avec les cellules T GD2-CAR présentent une puissante activité anti-tumorale dans le gliome médian diffus H3K27M-mutant. | de Billy, E., et al. 2022. Neuro Oncol. 24: 1150-1163. PMID: 34964902
- L'inhibiteur de la kinase humaine IGF1R/IR Linsitinib contrôle la croissance in vitro et intracellulaire de Mycobacterium tuberculosis. | Wang, H., et al. 2022. ACS Infect Dis. 8: 2019-2027. PMID: 36048501
Inhibiteur de:
A2LD1, BRSK2, BZW1, DDR2, IGF-I, IGF-IA, IGF-IB, IGF-II, IGF-IIR, IGF-IR, IGF-IRα, IGF-IRβ, IGF2AS, IGFBP3, IGFBP4, IGFBP6, IGFBPL1, IGFL2, IGRP, Insulin II, insulin R, IRS-1, Ras GAP, RIA1, RREB1, Shc4, et Speedy B.Activateur de:
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Linsitinib, 5 mg | sc-396762 | 5 mg | $143.00 | |||
Linsitinib, 10 mg | sc-396762A | 10 mg | $260.00 |