Date published: 2025-9-6

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IGF-1R Inhibitor, PPP (CAS 477-47-4)

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Noms alternatifs:
IGF-1R Inhibitor, PPP is also known as Picropodophyllin.
Application(s):
IGF-1R Inhibitor, PPP est un inhibiteur non compétitif de l'IGF-1R et un inducteur d'apoptose, avec une activité antinéoplasique.
Numéro CAS:
477-47-4
Pureté:
≥96%
Masse Moléculaire:
414.40
Formule Moléculaire:
C22H22O8
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'IGF-1R Inhibitor, PPP est un composé cis-cyclolignan analogue à l'insuline et perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur non compétitif, puissant et spécifique de l'IGF-1Rα/β (récepteur kinase du facteur de croissance I - IC50 = 1 nM dans l'essai kinase sans cellules ≤ 60 nM pour la viabilité cellulaire et l'autophosphorylation du récepteur dans les lignées cellulaires de mélanome). L'inhibiteur de l'IGF-1R, PPP présente peu d'effets sur l'IR, le FGFR, le PDGFR et l'EGFR, et n'exerce aucun effet sur les microtubules et l'ADN topoisomérase II. Inhibiteur de l'IGF-1R, PPP est le premier inhibiteur rapporté à discriminer l'IGF-1R et l'IR, et a montré des effets in vivo prometteurs chez les souris SCID (inhibition complète de la croissance des cellules tumorales dépendantes de l'IGF-1R à 20 mg/kg/12 h i.p. chez les souris SCID) avec un effet toxique minimal (LD50 > 500 mg/kg). Inhibiteur de l'IGF-1R, le PPP a une IC50 de 1 nM.


IGF-1R Inhibitor, PPP (CAS 477-47-4) Références

  1. Cyclolignanes en tant qu'inhibiteurs du récepteur du facteur de croissance analogue à l'insuline-1 et de la croissance des cellules malignes.  |  Girnita, A., et al. 2004. Cancer Res. 64: 236-42. PMID: 14729630
  2. L'inhibition de la tyrosine kinase du récepteur de l'IGF-1 par le cyclolignan PPP induit une accumulation en phase G2/M et l'apoptose dans les cellules de myélome multiple.  |  Strömberg, T., et al. 2006. Blood. 107: 669-78. PMID: 16166596
  3. Activation d'une nouvelle voie du récepteur du facteur de croissance analogue à l'insuline-1 médiée par la calcineurine, altération du métabolisme et invasion des cellules tumorales dans les cellules soumises à un stress respiratoire mitochondrial.  |  Guha, M., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 14536-46. PMID: 17355970
  4. Structure et réplication in vitro de modèles d'ADN contenant de la 7,8-dihydro-8-oxoadénine.  |  Guschlbauer, W., et al. 1991. Nucleic Acids Res. 19: 1753-8. PMID: 1851559
  5. Détermination de la picropodophylline et de son isomère, la podophyllotoxine, dans des échantillons de sérum humain par ionisation par électrospray d'adduits d'hexylamine par chromatographie liquide et spectrométrie de masse en tandem.  |  Rönquist-Nii, Y., et al. 2011. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 879: 326-34. PMID: 21251888
  6. La picropodophylline inhibe la croissance tumorale du carcinome nasopharyngé humain dans un modèle de souris.  |  Yin, SC., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 439: 1-5. PMID: 23973483
  7. La picropodophylline et le sorafenib suppriment en synergie la prolifération et la motilité des cellules de carcinome hépatocellulaire.  |  Tomizawa, M., et al. 2014. Oncol Lett. 8: 2023-2026. PMID: 25289088
  8. La picropodophylline inhibe la prolifération et la survie des cellules du lymphome diffus à grandes cellules B.  |  Strömberg, T., et al. 2015. Med Oncol. 32: 188. PMID: 26021470
  9. La picropodophylline (PPP) est un puissant inhibiteur de croissance du rhabdomyosarcome tant in vitro qu'in vivo.  |  Tarnowski, M., et al. 2017. BMC Cancer. 17: 532. PMID: 28793874
  10. La picropodophylline inhibe la prolifération des cellules cancéreuses endométriales de type I en perturbant la voie PI3K/Akt.  |  Dong, L., et al. 2019. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 51: 753-760. PMID: 31168597
  11. Les extraits de Rehmannia glutinosa Libosch préviennent la perte osseuse et la détérioration architecturale et améliorent la formation osseuse ostéoblastique en régulant la voie IGF-1/PI3K/mTOR chez les rats diabétiques induits par la streptozotocine.  |  Gong, W., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31443143
  12. L'augmentation de la N-cadhérine est un médiateur de la radiorésistance adaptative dans le glioblastome.  |  Osuka, S., et al. 2021. J Clin Invest. 131: PMID: 33720050
  13. La trimétazidine atténue l'atrophie musculaire induite par la dexaméthasone en inhibant la pyroptose médiée par la voie NLRP3/GSDMD.  |  Wang, L., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 251. PMID: 34537816
  14. La picropodophylline inhibe la croissance du mésothéliome pleural malin résistant au pemetrexed par l'inhibition des microtubules et les voies indépendantes de l'IGF-1R et de la caspase.  |  Sun, R., et al. 2022. Transl Lung Cancer Res. 11: 543-559. PMID: 35529797
  15. La picropodophylline inhibe la prolifération des cellules DU145 et LNCaP du cancer de la prostate humain via la production de ROS et l'inhibition de la voie PI3K/AKT.  |  Zhu, X., et al. 2022. Biol Pharm Bull. 45: 1027-1035. PMID: 35908886

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

IGF-1R Inhibitor, PPP, 1 mg

sc-204008A
1 mg
$112.00

IGF-1R Inhibitor, PPP, 10 mg

sc-204008
10 mg
$199.00

IGF-1R Inhibitor, PPP, 100 mg

sc-204008B
100 mg
$877.00