Date published: 2025-9-6

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BIBF1120 (CAS 656247-17-5)

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Noms alternatifs:
Vargatef; Nintedanib, Free Base
Application(s):
BIBF1120 est le BIBF1120, un puissant inhibiteur de kinases qui agit sur les récepteurs du VEGF, du PDGF et du FGF.
Numéro CAS:
656247-17-5
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
539.62
Formule Moléculaire:
C31H33N5O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le BIBF1120 inhibe l'activité kinase du PDGFR de types PDGFR-alpha et PDGFR-beta avec des valeurs IC50 de 59 et 65 nM, respectivement. De plus, le BIBF1120 supprime les sous-types de FGFR avec des IC50 de 60, 37 et 108 nM pour Flg (FGFR1), Bek (FGFR2) et FGFR-3, respectivement. Le BIBF1120 se lie au site de liaison de l'ATP dans la fente entre les lobes amino et carboxy terminaux du domaine kinase. Le BIBF1120 est un inhibiteur de Flk-1, Flt-1 et Flt-4.


BIBF1120 (CAS 656247-17-5) Références

  1. BIBF 1120: triple inhibiteur de l'angiokinase avec blocage durable des récepteurs et bonne efficacité antitumorale.  |  Hilberg, F., et al. 2008. Cancer Res. 68: 4774-82. PMID: 18559524
  2. Effet du BIBF 1120 sur l'inversion de la multirésistance médiée par l'ABCB1.  |  Xiang, QF., et al. 2011. Cell Oncol (Dordr). 34: 33-44. PMID: 21290212
  3. Le BIBF 1120 (nintedanib), un triple inhibiteur de l'angiokinase, induit l'hypoxie mais pas l'EMT et bloque la progression des modèles précliniques de cancer du poumon et du pancréas.  |  Kutluk Cenik, B., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 992-1001. PMID: 23729403
  4. BIBF 1120/ nintedanib: une nouvelle thérapie triple inhibiteur de l'angiokinase chez les patients atteints de cancer du poumon non à petites cellules.  |  Rolfo, C., et al. 2013. Expert Opin Investig Drugs. 22: 1081-8. PMID: 23790097
  5. Le sérum amyloïde A stimule la migration et la prolifération des cellules endothéliales cultivées: inhibition par l'inhibiteur multikinase BIBF1120.  |  Cai, X., et al. 2013. Clin Exp Pharmacol Physiol. 40: 662-70. PMID: 23819722
  6. Pertinence fonctionnelle d'une signature de six gènes mésenchymateux dans l'inversion de la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT) par le triple inhibiteur de l'angiokinase, le nintedanib (BIBF1120).  |  Huang, RY., et al. 2015. Oncotarget. 6: 22098-113. PMID: 26061747
  7. Le BIBF1120 (Vargatef) inhibe la néovascularisation prérétinienne et améliore la vascularisation normale dans un modèle de rétinopathie vasoproliférative.  |  Rivera, JC., et al. 2015. Invest Ophthalmol Vis Sci. 56: 7897-907. PMID: 26670826
  8. L'inhibiteur de tyrosine kinase BIBF1120 améliore l'inflammation, l'angiogenèse et la fibrose dans le modèle de souris de fibrogenèse hépatique induite par le CCl4.  |  Öztürk Akcora, B., et al. 2017. Sci Rep. 7: 44545. PMID: 28291245
  9. Exploitation du profilage des protéines basé sur l'affinité pour révéler une nouvelle cible du nintedanib.  |  Chen, X., et al. 2021. Chem Commun (Camb). 57: 3139-3142. PMID: 33634807
  10. Les traitements au nintedanib et au dasatinib induisent une autophagie protectrice en tant que mécanisme de résistance potentiel dans les cellules de MPM.  |  Hegedüs, L., et al. 2022. Front Cell Dev Biol. 10: 852812. PMID: 35392170
  11. Les gènes de fusion PAX5 sont fréquents dans les leucémies lymphoblastiques aiguës infantiles à faible risque et peuvent être ciblés par le BIBF1120.  |  Fazio, G., et al. 2022. EBioMedicine. 83: 104224. PMID: 35985167
  12. Fibroblastes associés au cancer dans le cholangiocarcinome: connaissances actuelles et implications possibles pour la thérapie.  |  Montori, M., et al. 2022. J Clin Med. 11: PMID: 36362726
  13. Le BIBF1120 protège contre la rétinopathie diabétique par l'intermédiaire de molécules liées à la néovascularisation et de la voie de signalisation MAPK.  |  Cao, X., et al. 2023. J Ophthalmol. 2023: 7355039. PMID: 37152616

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

BIBF1120, 5 mg

sc-364433
5 mg
$180.00

BIBF1120, 10 mg

sc-364433A
10 mg
$315.00