Date published: 2025-9-8

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PCI-34051 (CAS 950762-95-5)

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Noms alternatifs:
1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide
Application(s):
PCI-34051 est un inhibiteur puissant et spécifique de HDAC8
Numéro CAS:
950762-95-5
Masse Moléculaire:
296.32
Formule Moléculaire:
C17H16N2O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le PCI-34051 est un inhibiteur puissant et spécifique de HDAC8 (histone désacétylase 8) (IC50 = 10 nM). Le PCI-34051 révèle une sélectivité supérieure à 200 fois par rapport à HDAC1 et HDAC6, et une sélectivité supérieure à 1000 fois par rapport à HDAC2, HDAC3 et HDAC10. Le PCI-34051, une nouvelle petite molécule, appartient à la famille des composés indoliques en tant que dérivé de l'indole-6-carboxamide. Elle présente notamment un large éventail d'activités biologiques. Ses effets inhibiteurs englobent la croissance de lignées cellulaires cancéreuses spécifiques, de champignons et la libération de cytokines pro-inflammatoires. Ces propriétés à multiples facettes font du PCI-34051 un candidat convaincant pour une exploration plus poussée et des applications potentielles dans divers domaines de recherche.


PCI-34051 (CAS 950762-95-5) Références

  1. Un nouvel inhibiteur spécifique de l'histone désacétylase 8 (HDAC8), le PCI-34051, induit l'apoptose dans les lymphomes à cellules T.  |  Balasubramanian, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1026-34. PMID: 18256683
  2. Les inhibiteurs d'histone désacétylase (HDAC) à base d'acide hydroxamique peuvent assurer une neuroprotection indépendante de l'inhibition de l'HDAC.  |  Sleiman, SF., et al. 2014. J Neurosci. 34: 14328-37. PMID: 25339746
  3. Effets thérapeutiques des inhibiteurs de l'histone désacétylase dans un modèle murin d'asthme.  |  Ren, Y., et al. 2016. Inflamm Res. 65: 995-1008. PMID: 27565183
  4. Conception et synthèse d'acides dihydroxamiques en tant qu'inhibiteurs de HDAC6/8/10.  |  Morgen, M., et al. 2020. ChemMedChem. 15: 1163-1174. PMID: 32348628
  5. L'histone-désacétylase 8 est le moteur de la réponse immunitaire et de la croissance du gliome.  |  Mormino, A., et al. 2021. Glia. 69: 2682-2698. PMID: 34310727
  6. HDAC8 dirige l'organisation du fuseau pendant la maturation méiotique des ovocytes porcins.  |  Chen, Y., et al. 2021. Cell Prolif. 54: e13119. PMID: 34435400
  7. Sonde fluorescente sélective HDAC8 pour l'imagerie des lignées cellulaires tumorales vivantes et des coupes de tissus.  |  Yan, Y., et al. 2021. Org Biomol Chem. 19: 8352-8366. PMID: 34528053
  8. Les histones désacétylases de classe I (HDAC) contribuent de façon critique à la pathogenèse du sarcome d'Ewing.  |  Schmidt, O., et al. 2021. J Exp Clin Cancer Res. 40: 322. PMID: 34654445
  9. Les exosomes induits par l'inhibiteur d'HDAC8 PCI-34051 inhibent la prolifération des cellules musculaires lisses bronchiques humaines via le TGFB3 médié par miR-381-3p.  |  Bai, SY., et al. 2021. Pulm Pharmacol Ther. 71: 102096. PMID: 34740750
  10. Validation des inhibiteurs de HDAC8 comme points de départ de la découverte de médicaments pour traiter les lésions rénales aiguës.  |  Long, K., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 207-215. PMID: 35434532
  11. Découverte de sondes fluorescentes activées sans substrat et sensibles à l'environnement pour l'imagerie de HDAC8 dans les cellules tumorales et les coupes de tissus.  |  Huang, C., et al. 2022. Bioorg Med Chem. 68: 116821. PMID: 35661851
  12. L'inhibition sélective des HDAC8 par le PCI-34051 renforce les effets anticancéreux de l'ACY-241 dans les cellules de cancer de l'ovaire.  |  Kim, JY., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35955780
  13. L'inhibition de l'histone désacétylase 8 prévient la progression de la fibrose péritonéale en contrant la transition épithéliale-mésenchymateuse et en bloquant la polarisation des macrophages M2.  |  Zhou, X., et al. 2023. Front Immunol. 14: 1137332. PMID: 36911746

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

PCI-34051, 10 mg

sc-364566
10 mg
$185.00

PCI-34051, 100 mg

sc-364566A
100 mg
$1638.00