Inhibiteurs HELIC2

Les inhibiteurs courants de HELIC2 comprennent, sans s'y limiter, le Cisplatine CAS 15663-27-1, la Camptothécine CAS 7689-03-4, le Rucaparib CAS 283173-50-2, l'Ibrutinib CAS 936563-96-1 et le Veliparib CAS 912444-00-9.

Les inhibiteurs de HELIC2 sont principalement considérés ici comme des produits chimiques qui affectent indirectement la fonction de HELIC2, une protéine impliquée dans les processus de réparation et de réplication de l'ADN. Comme les inhibiteurs directs de HELIC2 ne sont pas bien établis ou identifiés, l'accent est mis sur les composés qui modulent les protéines et enzymes clés dans la réponse aux dommages de l'ADN et les voies de réparation, où HELIC2 joue un rôle important.

Ces inhibiteurs ciblent une série de protéines telles que ATR, WEE1, CHK1, PARP, DNA-PKcs, ATM et MRE11, qui sont cruciales pour maintenir la stabilité du génome et pour répondre aux dommages de l'ADN. Par exemple, les inhibiteurs d'ATR tels que VE-821 et AZD6738 entravent l'activité kinase d'ATR, un régulateur essentiel de la réponse cellulaire au stress de réplication et aux lésions de l'ADN. Cela peut avoir un impact indirect sur les activités de HELIC2, car HELIC2 est impliqué dans des voies similaires. De même, les inhibiteurs ciblant WEE1 (comme MK-1775) et CHK1 (comme PF-477736 et AZD7762) perturbent les points de contrôle du cycle cellulaire et les mécanismes de réparation de l'ADN, influençant potentiellement le contexte fonctionnel de HELIC2. Les inhibiteurs de PARP, notamment l'olaparib, jouent un rôle important en entravant les processus de réparation de l'ADN, en particulier dans les cellules cancéreuses. En inhibant les enzymes PARP, ces composés affectent indirectement les voies dans lesquelles HELIC2 est impliqué. Les inhibiteurs de DNA-PKcs et d'ATM, tels que NU7441 et KU-55933 respectivement, jouent un rôle crucial dans les voies de réparation par recombinaison homologue et par jonction non homologue. Leur inhibition peut avoir un effet en cascade sur le rôle de HELIC2 dans ces voies. En outre, des composés comme Mirin et CGK733, qui ciblent MRE11 et ATM et ATR, illustrent la stratégie d'inhibition indirecte ayant un impact sur la fonction de HELIC2.