Les activateurs GS188 fonctionnent principalement en augmentant les niveaux intracellulaires d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc), un second messager essentiel dans de nombreux processus cellulaires. La forskoline, le PGE2, l'isoprénaline, l'épinéphrine, la dopamine, le SKF38393 et le BRL 37344 augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc en activant l'adénylate cyclase ou des récepteurs spécifiques liés à l'adénylate cyclase. D'autre part, l'IBMX, le Rolipram et le ZM241385 augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire en inhibant la phosphodiestérase ou le récepteur A2A de l'adénosine, qui diminue normalement les niveaux d'AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc stimule la protéine kinase A (PKA), qui peut alors activer la GS188 en la phosphorylant.
L'activation de la GS188 par la PKA est une étape essentielle de l'activation fonctionnelle de la GS188. Une augmentation du niveau d'AMPc intracellulaire entraîne l'activation de la PKA. Une fois activée, la PKA peut phosphoryler et activer la GS188, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. Le 8-bromo-cAMP active directement la PKA, évitant ainsi la nécessité d'augmenter les niveaux d'AMPc. Le H-89, en revanche, agit en inhibant la PKA. Cette inhibition peut réduire la rétroaction négative sur la GS188, renforçant ainsi son activité. Par conséquent, l'activation fonctionnelle de la GS188 peut être obtenue par diverses stratégies biochimiques, soit en augmentant les niveaux d'AMPc, soit en stimulant directement la PKA.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylate cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaires. L'augmentation des niveaux d'AMPc peut stimuler la PKA, qui à son tour peut activer GS188 par phosphorylation. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de la GS188. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un inhibiteur de la PKA. En inhibant la PKA, il peut réduire la rétro-inhibition négative sur le GS188, augmentant ainsi son activité. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur de la phosphodiestérase qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire. L'AMPc élevé peut stimuler la PKA, qui active alors la GS188 par phosphorylation. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur de la phosphodiestérase qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire. L'AMPc élevé peut stimuler la PKA, qui active alors la GS188 par phosphorylation. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 est une prostaglandine qui active l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut stimuler la PKA, qui active alors GS188 par phosphorylation. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprénaline est un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques qui augmente les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut stimuler la PKA, qui active alors la GS188 par phosphorylation. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine est un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques qui augmente les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut stimuler la PKA, qui active alors GS188 par phosphorylation. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine est un agoniste des récepteurs de type D1 qui augmente les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut stimuler la PKA, qui active alors GS188 par phosphorylation. | ||||||
SKF 38393 hydrochloride | 62717-42-4 | sc-203264 | 25 mg | $49.00 | ||
Le SKF38393 est un agoniste des récepteurs de type D1 qui augmente les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut stimuler la PKA, qui active alors GS188 par phosphorylation. | ||||||