GPR108 Activateurs
Les activateurs courants du GPR108 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le PMA CAS 16561-29-8 et l'IBMX CAS 28822-58-4.
Les activateurs du GPR108 englobent une série de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle du GPR108 par des voies de signalisation distinctes et spécifiques. Par exemple, la forskoline, en stimulant l'adénylyl cyclase, entraîne une accumulation d'AMPc qui, à son tour, active la PKA. Cette kinase peut alors phosphoryler diverses protéines, dont la GPR108, ce qui renforce son activité. De même, l'Ionomycine et l'A23187 agissent comme des ionophores calciques, augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, qui est un messager secondaire crucial dans de nombreuses cascades de signalisation. Le calcium élevé peut activer des voies qui conduisent potentiellement à la modification de la conformation du GPR108 ou de ses interactions avec d'autres protéines, augmentant ainsi son activité. L'isoprotérénol, par son action sur les récepteurs bêta-adrénergiques, et le BAY 60-6583, par l'intermédiaire du récepteur A2B de l'adénosine, augmentent également l'AMPc et peuvent activer des voies en aval qui renforcent la signalisation du GPR108. Le PMA, par le biais de l'activation de la PKC, et l'IBMX, en inhibant la dégradation de l'AMPc, contribuent également à l'activation des voies de signalisation qui engagent le GPR108.
Dans le prolongement de ce thème, le Rolipram et le Nicotinamide riboside agissent en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc et de NAD+ respectivement, qui sont tous deux des modulateurs importants de la signalisation cellulaire. L'augmentation de l'AMPc résultant de l'inhibition de la PDE4 par le Rolipram et l'augmentation des processus dépendant du NAD+ due au riboside de nicotinamide peuvent renforcer la signalisation du GPR108. Le L-NAME ajoute une dimension différente en modulant les niveaux d'oxyde nitrique (NO), qui à son tour affecte les fonctions des récepteurs couplés aux protéines G, y compris celles liées au GPR108. Le SKF-96365 contribue en modifiant la signalisation calcique, offrant une autre voie par laquelle l'activité du GPR108 pourrait être renforcée par les effets en aval de la modification de l'entrée du calcium. Enfin, le ZM 241385, bien qu'il soit un antagoniste du récepteur A2A de l'adénosine, induit potentiellement des changements compensatoires dans la signalisation de l'adénosine qui peuvent conduire à un renforcement indirect de l'activité du GPR108.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour phosphoryler diverses cibles, dont le GPR108, ce qui renforce son activité fonctionnelle. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer des cascades de signalisation sensibles au calcium qui influencent potentiellement l'activité du GPR108 en modifiant la conformation de la protéine ou l'interaction avec d'autres protéines de signalisation. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui active la production d'AMPc en stimulant les récepteurs adrénergiques. L'augmentation de l'AMPc qui en résulte peut renforcer la signalisation du GPR108 par des voies dépendantes de l'AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans de nombreuses voies de signalisation. L'activation de la PKC peut conduire à la phosphorylation de protéines liées à la signalisation du GPR108, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc en empêchant sa dégradation. Des niveaux plus élevés d'AMPc peuvent indirectement favoriser la fonction du GPR108 par le biais d'une activité accrue de la PKA. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 active sélectivement les récepteurs A2B de l'adénosine, ce qui peut entraîner une augmentation de l'AMPc intracellulaire. Cette augmentation de l'AMPc peut renforcer l'activité du GPR108 en engageant les voies de signalisation PKA et EPAC. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui décompose l'AMPc. En inhibant la PDE4, le rolipram augmente les niveaux d'AMPc, ce qui peut entraîner l'activation de voies qui renforcent l'activité du GPR108. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Le N^G-Nitro L-arginine méthyl ester (L-NAME) est un inhibiteur de l'oxyde nitrique synthase. En réduisant la production de NO, il peut influencer indirectement l'activité du GPR108, car la signalisation du NO peut moduler de nombreuses fonctions des récepteurs couplés aux protéines G. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 inhibe l'entrée de calcium médiée par les récepteurs, ce qui peut entraîner des modifications des voies de signalisation du calcium. Ces changements peuvent indirectement influencer l'activité du GPR108 en modulant les cibles en aval qui interagissent avec le GPR108. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un autre ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, comme l'Ionomycine. Le calcium élevé peut activer des voies de signalisation qui renforcent potentiellement l'activité du GPR108. | ||||||