Inhibiteurs GMD
Les inhibiteurs courants de la GMD comprennent, entre autres, l'acide pénicillique CAS 90-65-3, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Roscovitine CAS 186692-46-6, l'Olomoucine CAS 101622-51-9 et le Purvalanol A CAS 212844-53-6.
Les inhibiteurs chimiques de la GMD peuvent exercer leur influence en interférant avec les kinases cellulaires qui jouent un rôle central dans le cycle cellulaire, où l'activité de la GMD est un facteur. L'Alsterpaullone, la Roscovitine, l'Olomoucine, le Purvalanol A et le Flavopiridol sont tous des inhibiteurs ciblant diverses kinases dépendantes des cyclines (CDK), qui font partie intégrante de la régulation du cycle cellulaire. L'Alsterpaullone, en inhibant les CDK, peut entraver la progression du cycle cellulaire, conduisant à une inhibition indirecte de la GMD, qui opère en conjonction avec les phases du cycle cellulaire. De même, la roscovitine et l'olomoucine ciblent des CDK spécifiques, notamment CDK1, CDK2 et CDK5. Leur action inhibitrice peut supprimer la machinerie du cycle cellulaire et, par conséquent, la fonction de la GMD dans cette voie. Le purvalanol A étend cette inhibition à CDK4, ce qui élargit encore le champ de l'interruption du cycle cellulaire et, par conséquent, la réduction de l'activité de la GMD. Le flavopiridol, avec sa gamme plus large contre plusieurs CDK, peut conduire à un blocage étendu du cycle cellulaire, qui envelopperait également les processus associés à la GMD.
Les autres substances chimiques, notamment l'indirubine-3'-monoxime, la 5-iodotubercidine, le PD0332991 (Palbociclib), le Dinaciclib, le Milciclib, le Ribociclib et l'Abemaciclib, perturbent de la même manière l'activité de la GMD par leurs actions sur différentes kinases et mécanismes connexes. L'indirubine-3'-monoxime, en tant qu'inhibiteur de la CDK et de la GSK-3β, n'affecte pas seulement la progression du cycle cellulaire mais aussi d'autres fonctions liées aux kinases, exerçant ainsi un effet indirect sur la GMD. La 5-Iodotubercidine perturbe l'équilibre des nucléotides en inhibant l'adénosine kinase, ce qui pourrait avoir un impact sur le rôle de la GMD dans la synthèse de l'ADN. Le PD0332991 et le Ribociclib, deux inhibiteurs sélectifs de CDK4/6, peuvent arrêter le cycle cellulaire dans la phase G1, qui est un point de contrôle où les activités en aval de la GMD sont régulées. Cela conduit à une inhibition indirecte de la GMD en raison d'un manque de progression dans les phases ultérieures du cycle cellulaire où l'activité de la GMD pourrait être nécessaire. L'approche à large spectre du dinaciclib contre les CDK, y compris CDK1, CDK2, CDK5 et CDK9, peut interrompre à la fois le cycle cellulaire et la régulation transcriptionnelle, ce qui implique une inhibition indirecte de la GMD. Le milciclib, qui cible plusieurs kinases impliquées dans la prolifération cellulaire, peut perturber les voies préalables à l'activité de la GMD. Enfin, l'abemaciclib, comme ses homologues inhibiteurs de CDK4/6, entraîne un arrêt de la transition de phase G1-S, affectant indirectement la GMD en retenant les conditions du cycle cellulaire qui activeraient normalement la GMD.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Penicillic acid | 90-65-3 | sc-205796 sc-205796A | 5 mg 25 mg | $127.00 $275.00 | 5 | |
L'acide pénicillique présente une réactivité particulière en tant qu'halogénure d'acide, s'engageant dans des réactions de substitution acyle nucléophile qui mettent en évidence sa nature électrophile. Ses caractéristiques structurelles permettent des interactions sélectives avec les amines et les alcools, conduisant à la formation de divers dérivés. La capacité du composé à stabiliser les états de transition améliore la cinétique des réactions, tandis que ses groupes fonctionnels polaires contribuent à la solubilité dans les solvants organiques, influençant son comportement dans divers environnements chimiques. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone est un inhibiteur connu des kinases dépendantes des cyclines (CDK). La fonction de GMD dépend de la progression du cycle cellulaire, qui est régulée par les CDK. En inhibant les CDK, l'Alsterpaullone peut conduire à l'inhibition de la progression du cycle cellulaire, et donc indirectement à l'inhibition de la GMD qui opère dans cette voie. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un autre inhibiteur de CDK, qui cible spécifiquement les CDK1, CDK2 et CDK5. Comme les CDK sont essentielles au contrôle du cycle cellulaire et que l'activité de la GMD est liée aux phases du cycle cellulaire, l'inhibition de ces kinases par la roscovitine peut diminuer l'activité de la GMD en tant qu'effet en aval de l'arrêt de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
L'olomoucine est un inhibiteur sélectif des CDK, notamment CDK1, CDK2 et CDK5, similaire à la roscovitine. Elle peut inhiber la fonction de la GMD en entravant la machinerie du cycle cellulaire, empêchant ainsi les conditions nécessaires à une activité optimale de la GMD. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est un puissant inhibiteur de CDK, en particulier de CDK1, CDK2 et CDK4. L'inhibition de ces kinases perturbe le cycle cellulaire, ce qui inhibe indirectement la GMD en bloquant les processus cellulaires auxquels la GMD est associée. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
L'indirubine-3'-monoxime est un inhibiteur des CDK et de la GSK-3β. Il est connu pour supprimer la progression du cycle cellulaire et l'activité des kinases impliquées dans la prolifération cellulaire, inhibant indirectement la GMD en réduisant l'activité des kinases dont la GMD peut fonctionner en aval. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
La 5-Iodotubercidine est un inhibiteur de l'adénosine kinase. En inhibant l'adénosine kinase, elle perturbe l'équilibre des nucléotides dans la cellule, ce qui peut avoir un impact sur les processus de synthèse et de réplication de l'ADN dans lesquels la GMD est impliquée, entraînant une inhibition fonctionnelle de la GMD. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD0332991, également connu sous le nom de Palbociclib, est un inhibiteur sélectif de CDK4/6. L'activité de CDK4/6 est essentielle pour la transition de la phase G1-S dans le cycle cellulaire. L'inhibition de ces kinases peut donc inhiber indirectement la GMD en arrêtant le cycle cellulaire à un point où la fonction GMD n'est pas nécessaire ou est régulée à la baisse. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe plusieurs CDK, notamment CDK1, CDK2, CDK4 et CDK6, ce qui entraîne un blocage général de la progression du cycle cellulaire. Cette inhibition à large spectre peut inhiber indirectement la GMD en empêchant les processus dépendant du cycle cellulaire qui facilitent l'activité de la GMD. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib est un puissant inhibiteur des CDK, qui présente une forte activité contre les CDK1, CDK2, CDK5 et CDK9. En inhibant ces kinases, le dinaciclib peut indirectement inhiber la fonction de la GMD en interférant avec le cycle cellulaire et la régulation de la transcription, processus essentiels au rôle de la GMD dans la cellule. | ||||||