Inhibiteurs FBXO42
Les inhibiteurs courants de FBXO42 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Nutlin-3 CAS 548472-68-0, MLN 4924 CAS 905579-51-3, l'actinomycine D CAS 50-76-0 et le fluorouracil CAS 51-21-8.
FBXO42, membre de la famille des protéines F-box, sert de composant de reconnaissance du substrat du complexe Skp1-Cullin-F-box (SCF) E3 ubiquitine ligase. Elle joue un rôle crucial dans la régulation du renouvellement des protéines en ciblant des substrats spécifiques pour l'ubiquitination et la dégradation protéasomique qui s'ensuit. Sur le plan fonctionnel, FBXO42 contribue à divers processus cellulaires, notamment la progression du cycle cellulaire, la réparation de l'ADN, la transduction des signaux et l'apoptose, en contrôlant l'abondance de protéines régulatrices clés. La dérégulation de l'activité de FBXO42 a été impliquée dans la pathogenèse de diverses maladies, notamment le cancer, les troubles neurodégénératifs et les conditions inflammatoires.
L'inhibition de FBXO42 consiste à cibler son activité ubiquitine ligase ou à moduler l'expression de ses substrats cibles. Plusieurs inhibiteurs chimiques ont été identifiés qui interfèrent directement avec la fonction de FBXO42, notamment les inhibiteurs du protéasome comme le MG-132 et le Velcade, qui conduisent à l'accumulation des substrats de FBXO42 et à l'inhibition subséquente de son activité. En outre, des composés tels que Nutlin-3 et MLN4924 perturbent l'interaction entre FBXO42 et ses substrats ou inhibent la néddylation des protéines cullin, respectivement, empêchant ainsi l'ubiquitination et la dégradation des substrats. L'inhibition indirecte de FBXO42 peut également être obtenue en régulant à la baisse son expression à l'aide d'inhibiteurs de la transcription ou de la synthèse des protéines, tels que l'actinomycine D ou le cycloheximide. Dans l'ensemble, la compréhension des mécanismes d'inhibition de FBXO42 permet de mieux comprendre son rôle dans l'homéostasie cellulaire et la pathologie, offrant ainsi des pistes d'intervention potentielles dans les troubles associés à FBXO42.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 inhibe le protéasome, ce qui entraîne l'accumulation de protéines substrats de FBXO42 et la dégradation ultérieure de FBXO42 lui-même, d'où l'inhibition de l'activité de FBXO42. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 perturbe l'interaction entre FBXO42 et ses protéines substrats, empêchant leur ubiquitination et leur dégradation, inhibant ainsi le renouvellement des protéines médié par FBXO42 et favorisant la stabilisation des substrats. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice de NEDD8 (NAE), ce qui entraîne l'inhibition de la neddylation de la culline et l'inactivation subséquente des complexes E3 ligase SCF (Skp1-Cullin-F-box), y compris FBXO42, empêchant ainsi l'ubiquitination et la dégradation du substrat. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D se lie à l'ADN, inhibe la transcription et entraîne la régulation à la baisse de l'expression de FBXO42, inhibant ainsi indirectement l'activité de FBXO42. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Le 5-fluorouracile inhibe la thymidylate synthase, perturbant la synthèse des nucléotides et entraînant une régulation à la baisse de l'expression de FBXO42, ce qui inhibe indirectement l'activité de FBXO42. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe la synthèse des protéines, ce qui entraîne une régulation à la baisse de l'expression de FBXO42, et donc une inhibition indirecte de l'activité de FBXO42. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe le protéasome, ce qui entraîne l'accumulation de protéines substrats de FBXO42 et la dégradation ultérieure de FBXO42 lui-même, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité de FBXO42. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eeyarestatin I inhibe l'activité de la déubiquitinase (DUB) associée au protéasome, ce qui entraîne la stabilisation des protéines polyubiquitinées et la régulation à la baisse du renouvellement des protéines médié par FBXO42, inhibant ainsi l'activité de FBXO42. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
L'APDC inhibe l'activation de NF-κB, supprimant l'expression des gènes cibles de FBXO42 impliqués dans l'inflammation et la survie cellulaire, inhibant ainsi indirectement l'activité de FBXO42. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 inhibe l'activité de l'histone acétyltransférase p300/CBP, ce qui entraîne une régulation à la baisse de l'expression de FBXO42 en affectant sa régulation transcriptionnelle, inhibant ainsi indirectement l'activité de FBXO42. | ||||||