Date published: 2025-9-6

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Eeyarestatin I (CAS 412960-54-4)

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Noms alternatifs:
3-(4-Chlorophenyl)-4-[[[(4-chlorophenyl)amino]carbonyl]hydroxyamino]-5,5-dimethyl-2-oxo-1-imidazolidineacetic acid 2-[3-(5-nitro-2-furanyl)-2-propen-1-ylidene]hydrazide
Application(s):
Eeyarestatin I est un puissant inhibiteur de la dégradation des protéines associées au réticulum endoplasmique.
Numéro CAS:
412960-54-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
630.44
Formule Moléculaire:
C27H25Cl2N7O7
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'eeyarestatin I (ESI) est un inhibiteur de la dégradation associée au réticulum endoplasmique (ERAD). Ce composé supprime la translocation des protéines et limite donc l'élimination des protéines mal repliées du réticulum endoplasmique. Des études suggèrent que l'Eeyarestatin I cible spécifiquement un composant du complexe Sec61 qui forme le pore membranaire du translocon du RE. Des données supplémentaires montrent que les caractéristiques de cytotoxicité de l'Eeyarestatin I sont dues à l'activation de la protéine pro-apoptotique NOXA par l'Eeyarestatin I, qui ne contient que l'homologie Bcl-23.


Eeyarestatin I (CAS 412960-54-4) Références

  1. Dissection de la voie de dislocation des protéines membranaires de type I avec un nouvel inhibiteur à petite molécule, l'eeyarestatine.  |  Fiebiger, E., et al. 2004. Mol Biol Cell. 15: 1635-46. PMID: 14767067
  2. Inhibition de la dégradation de la protéine p97-dépendante par l'Eeyarestatine I.  |  Wang, Q., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 7445-54. PMID: 18199748
  3. Les inhibiteurs d'ERAD intègrent le stress ER à un mécanisme épigénétique pour activer la protéine NOXA BH3 dans les cellules cancéreuses.  |  Wang, Q., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 2200-5. PMID: 19164757
  4. L'eeyarestatine I inhibe la translocation des protéines médiée par Sec61 dans le réticulum endoplasmique.  |  Cross, BC., et al. 2009. J Cell Sci. 122: 4393-400. PMID: 19903691
  5. L'inhibiteur ERAD Eeyarestatin I est un composé bifonctionnel avec un domaine de liaison à la membrane et un groupe inhibiteur p97/VCP.  |  Wang, Q., et al. 2010. PLoS One. 5: e15479. PMID: 21124757
  6. L'eeyarestatine 1 interfère avec les voies de trafic intracellulaire rétrograde et antérograde.  |  Aletrari, MO., et al. 2011. PLoS One. 6: e22713. PMID: 21799938
  7. L'inhibition de la dégradation associée au réticulum endoplasmique permet de rétablir le repliement natif dans les maladies liées à la perte de fonction des protéines mal repliées.  |  Wang, F., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 43454-64. PMID: 22006919
  8. L'inhibition de la translocation des protéines au niveau du réticulum endoplasmique favorise l'activation de la réponse aux protéines non pliées.  |  McKibbin, C., et al. 2012. Biochem J. 442: 639-48. PMID: 22145777
  9. La régulation de VCP/p97 démontre l'équilibre critique entre la mort cellulaire et la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT) en aval du stress ER.  |  Shah, PP. and Beverly, LJ. 2015. Oncotarget. 6: 17725-37. PMID: 25970786
  10. La modulation chimique du triage endocytaire améliore la transduction du virus adéno-associé.  |  Berry, GE. and Asokan, A. 2016. J Biol Chem. 291: 939-47. PMID: 26527686
  11. Dérivés de l'eeyarestatine I à solubilité aqueuse améliorée.  |  Ding, R., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 5177-5181. PMID: 27729187
  12. L'eeyarestatin 24 entrave le trafic de protéines dépendant de SecYEG et inhibe la croissance de pathogènes cliniquement pertinents.  |  Steenhuis, M., et al. 2021. Mol Microbiol. 115: 28-40. PMID: 32798330
  13. L'autocomplémentarité du virus adéno-associé améliore la transduction et l'expression des gènes dans les tissus cochléaires de la souris.  |  Casey, G., et al. 2020. PLoS One. 15: e0242599. PMID: 33227033
  14. L'inhibition de l'ERAD est en synergie avec le FTS pour éradiquer les cellules cancéreuses du pancréas.  |  Du, R., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 237. PMID: 33676427
  15. L'eeyarestatin I, un inhibiteur de la protéine contenant de la valosine, présente une puissante activité virucide contre les flavivirus.  |  Rodrigo, I., et al. 2022. Antiviral Res. 207: 105416. PMID: 36113629

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500 mg
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