Date published: 2025-9-6

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Nutlin-3 (CAS 548472-68-0)

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Noms alternatifs:
Nutlin-3 is also known as the p53/MDM2 Agonist.
Application(s):
Nutlin-3 est un inducteur d'apoptose et un perturbateur de l'interaction MDM2-p53, inhibant avec une IC50 de 0,09 µM.
Numéro CAS:
548472-68-0
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
581.49
Formule Moléculaire:
C30H30Cl2N4O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La nutline-3, la forme de nutline la plus couramment utilisée, inhibe l'interaction p53-Mdm2 et la croissance des xénogreffes de tumeurs humaines chez la souris nude. La nutline-3 induit l'expression des gènes régulés par la p53 et présente une puissante activité antiproliférative dans les cellules avec p53 fonctionnelle, mais pas dans les cellules avec p53 mutée. Lorsque la nutline-3 est associée à la perifosine, une activité anti-leucémique a été observée. Une forte expression de N-Myc (N-Myc) a été induite dans des cellules de neuroblastome non amplifiées par N-MYC lorsqu'elles sont traitées avec l'association de Nutlin-3 et de doxorubicine (sc-200923).


Nutlin-3 (CAS 548472-68-0) Références

  1. Activation in vivo de la voie p53 par de petites molécules antagonistes de MDM2.  |  Vassilev, LT., et al. 2004. Science. 303: 844-8. PMID: 14704432
  2. Réactivation de la voie p53 en tant que modalité de traitement des lymphomes induits par le virus KSHV.  |  Sarek, G., et al. 2007. J Clin Invest. 117: 1019-28. PMID: 17364023
  3. Inhibiteurs à petites molécules de l'interaction protéine-protéine MDM2-p53 pour réactiver la fonction p53: une nouvelle approche pour la thérapie du cancer.  |  Shangary, S. and Wang, S. 2009. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 49: 223-41. PMID: 18834305
  4. Une fonction pour le domaine RING dans le contrôle allostérique de la conformation et de l'activité de MDM2.  |  Wawrzynow, B., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 11517-30. PMID: 19188367
  5. La combinaison de perifosine et de nutlin-3 présente une activité anti-leucémique synergique.  |  Voltan, R., et al. 2010. Br J Haematol. 148: 957-61. PMID: 19958355
  6. Protection des cellules de type sauvage p53 contre le taxol par la nutlin-3 dans le traitement combiné du cancer du poumon.  |  Tokalov, SV. and Abolmaali, ND. 2010. BMC Cancer. 10: 57. PMID: 20178585
  7. L'inactivation de la signalisation p53 par l'ablation de p73 ou de PTEN entraîne un phénotype transformé qui reste sensible à l'apoptose médiée par Nutlin-3.  |  Cipriano, R., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 1373-9. PMID: 20305378
  8. Nutlin-3 induit l'expression de HO-1 en activant JNK d'une manière indépendante de la transcription de p53.  |  Choe, YJ., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 761-8. PMID: 24366007
  9. La nutline-3 induit l'expression de BCL2A1 en activant ELK1 par la voie mitochondriale p53-ROS-ERK1/2.  |  Lee, SY., et al. 2014. Int J Oncol. 45: 675-82. PMID: 24867259
  10. Nutlin-3 sensibilise les cellules de carcinome nasopharyngé à la cytotoxicité induite par le cisplatine.  |  Voon, YL., et al. 2015. Oncol Rep. 34: 1692-700. PMID: 26252575
  11. L'oridonine agit en synergie avec la Nutlin-3 dans les cellules d'ostéosarcome en modulant les niveaux de plusieurs protéines de la famille Bcl-2.  |  Wang, XH., et al. 2017. Tumour Biol. 39: 1010428317701638. PMID: 28618955
  12. Effet synergique de Nutlin-3 combiné au MG-132 sur les cellules de schwannome par la restauration des suppresseurs de tumeurs merlin et p53.  |  Chen, H., et al. 2018. EBioMedicine. 36: 252-265. PMID: 30274821
  13. Résistance des cellules souches mésenchymateuses primaires humaines aux effets cytotoxiques de la nutlin-3 in vitro.  |  Bajelan, B., et al. 2020. J Cell Biochem. 121: 788-796. PMID: 31452266

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Nutlin-3, 1 mg

sc-45061
1 mg
$56.00

Nutlin-3, 5 mg

sc-45061A
5 mg
$212.00

Nutlin-3, 25 mg

sc-45061B
25 mg
$764.00