Inhibiteurs Dapper3
Les inhibiteurs courants de Dapper3 comprennent, entre autres, le Lithium CAS 7439-93-2, le SB-216763 CAS 280744-09-4, l'inhibiteur IX de GSK-3 CAS 667463-62-9, le XAV939 CAS 284028-89-3 et l'IWP-2 CAS 686770-61-6.
Les inhibiteurs de Dapper3 englobent une gamme de composés principalement axés sur la modulation de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Ces composés agissent par le biais de divers mécanismes pour influencer la voie, en affectant indirectement l'activité de Dapper3. Dapper3, connu pour son rôle dans la modulation de la signalisation Wnt, peut être influencé soit en stabilisant ou en favorisant la dégradation des composants de la voie, soit en modifiant la sécrétion et l'activité des ligands Wnt eux-mêmes.
Certains de ces inhibiteurs ciblent des enzymes comme GSK-3β, qui, lorsqu'ils sont inhibés, peuvent conduire à la stabilisation de la β-caténine, diminuant ainsi la nécessité fonctionnelle du rôle régulateur négatif de Dapper3. D'autres peuvent inhiber des protéines comme la tankyrase ou la porcupine, affectant la disponibilité et l'activité des composants de la voie en amont de Dapper3. En outre, les inhibiteurs qui bloquent l'interaction entre la β-caténine et les facteurs de transcription TCF/LEF réduisent aussi indirectement la nécessité de l'activité de Dapper3 dans la voie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe GSK-3β, une kinase qui phosphoryle et donc inactive Dapper3. En inhibant GSK-3β, le chlorure de lithium empêcherait l'inactivation dépendante de la phosphorylation de Dapper3, maintenant ainsi indirectement Dapper3 dans sa forme active. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Le SB-216763 est un autre inhibiteur de la GSK-3β. Il agit de la même manière que le chlorure de lithium en empêchant l'inactivation de Dapper3 par l'inhibition de sa phosphorylation par GSK-3β, ce qui permet à Dapper3 de rester actif. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO est un inhibiteur spécifique de GSK-3β qui arrêterait la phosphorylation et l'inactivation subséquente de Dapper3, lui permettant de rester fonctionnellement actif. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 stabilise Axin en inhibant la tankyrase, ce qui entraîne la dégradation de la β-caténine. Puisque Dapper3 est connu pour antagoniser la signalisation Wnt/β-caténine en interagissant avec Dishevelled, la stabilisation d'Axin par XAV-939 et l'atténuation conséquente de la signalisation Wnt/β-caténine peuvent réduire la nécessité fonctionnelle de Dapper3, diminuant indirectement son activité. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'IWP-2 inhibe la production de Wnt en bloquant la porcupine, une O-acyltransférase membranaire nécessaire à la sécrétion de Wnt. Avec une signalisation Wnt réduite, le rôle antagoniste de Dapper3 contre Dishevelled dans la voie Wnt/β-caténine serait moins nécessaire, ce qui entraînerait une diminution indirecte de l'activité de Dapper3. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 est un inhibiteur de porc-épic qui agit de manière similaire à IWP-2, entraînant une réduction de la disponibilité et de la sécrétion des ligands Wnt. En diminuant la signalisation Wnt, la demande d'activité de Dapper3 dans la cellule serait indirectement réduite puisque son rôle est d'antagoniser la voie. | ||||||
1-[1,1′-Biphenyl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-ethanone Hydrobromide | 1219184-91-4 | sc-503576 | 10 mg | $360.00 | ||
Le 1-[1,1'-Biphényl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-éthanone Hydrobromide est une petite molécule inhibitrice du complexe TCF/β-caténine. En inhibant la transcription médiée par la TCF/β-caténine, l'inhibiteur supprime la nécessité de la fonction de Dapper3 en tant qu'antagoniste dans la voie de signalisation Wnt/β-caténine, réduisant ainsi indirectement l'activité de Dapper3. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
Le JW55 inhibe l'activité de la tankyrase, protéine contenant le domaine PARP, ce qui entraîne la stabilisation de l'Axin et la promotion de la dégradation de la β-caténine. Cette réduction de la signalisation de la β-caténine diminue indirectement la nécessité de l'activité antagoniste de Dapper3 contre Dishevelled dans la voie Wnt/β-caténine. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111 favorise la dégradation de la β-caténine en inhibant la voie Wnt/β-caténine. En diminuant les niveaux de β-caténine, il réduirait indirectement la nécessité de l'activité fonctionnelle de Dapper3 en tant que régulateur négatif de cette voie. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535 inhibe les voies de signalisation Wnt/β-caténine et PPAR. En inhibant la voie Wnt/β-caténine, FH535 diminuerait la nécessité fonctionnelle de Dapper3, qui agit en antagoniste de cette voie. | ||||||