XAV939: sc-296704. Analyse par Western blot de l'expression de la Tankyrase-1/2 dans des lysats de cellules entières SW480 non traitées (A) et traitées au XAV939 (B). Noter l'augmentation de l'expression de la Tankyrase-1/2 dans la voie B. Anticorps testé: Tankyrase-1/2 (H-350): sc-8337.
XAV939 (CAS 284028-89-3)
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Noms alternatifs:
3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one
Application(s):
XAV939 est un puissant inhibiteur de la bêta-caténine, de TNKS1 et de TNKS2.
Numéro CAS:
284028-89-3
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
312.31
Formule Moléculaire:
C14H11F3N2OS
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Le XAV939 est un puissant inhibiteur de petite molécule de la tankyrase 1 (TNKS) (IC50 = 11 nM) et de la tankyrase 2 (IC50 = 4 nM). En inhibant l'activité de la TNKS, le XAV939 augmente les niveaux protéiques du complexe axine-GSK3β et favorise la dégradation de la bêta-caténine dans les cellules SW480. À des concentrations aussi faibles que 0,3 muM, le XAV939 inhibe la formation de colonies de cellules cancéreuses colorectales déficientes en APC.
XAV939 (CAS 284028-89-3) Références
- L'inhibition de la tankyrase stabilise l'axine et antagonise la signalisation Wnt. | Huang, SM., et al. 2009. Nature. 461: 614-20. PMID: 19759537
- Le XAV939, un petit inhibiteur moléculaire, a des effets neuroprotecteurs sur les oligodentrocytes. | Chen, J., et al. 2014. J Neurosci Res. 92: 1252-8. PMID: 24861203
- XAV939 favorise l'apoptose d'une lignée cellulaire de neuroblastome par le biais d'un raccourcissement des télomères. | Tian, X., et al. 2014. Oncol Rep. 32: 1999-2006. PMID: 25190315
- Inhibition de l'activité ARTD médiée par XAV939 dans les lignées cellulaires MB humaines. | Renna, C., et al. 2015. PLoS One. 10: e0124149. PMID: 25835728
- XAV939 inhibe la formation de l'intima en diminuant la prolifération et la migration des cellules musculaires lisses vasculaires par le blocage de la signalisation Wnt. | Chen, L., et al. 2016. J Cardiovasc Pharmacol. 68: 414-424. PMID: 27525574
- Prévention et traitement multicouches de l'inflammation chronique, de la fibrose organique et du cancer associés à l'activation de la signalisation canonique WNT/β-caténine (Review). | Katoh, M. 2018. Int J Mol Med. 42: 713-725. PMID: 29786110
- XAV939 inhibe la prolifération et la migration des cellules de l'adénocarcinome pulmonaire A549 par la voie WNT. | Li, C., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 8973-8982. PMID: 29805633
- XAV939, un modulateur de la voie Wnt/β-caténine, a des effets inhibiteurs sur la réponse inflammatoire induite par le LPS. | Jang, J., et al. 2019. Immunopharmacol Immunotoxicol. 41: 394-402. PMID: 30466341
- Une faible dose de paclitaxel associée au XAV939 atténue les métastases, l'angiogenèse et la croissance du cancer du sein en supprimant la signalisation Wnt. | Shetti, D., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31416135
- L'activation de la signalisation endothéliale Wnt/β-caténine par des astrocytes protecteurs répare les lésions de la BHE dans l'accident vasculaire cérébral ischémique. | Song, S., et al. 2021. Prog Neurobiol. 199: 101963. PMID: 33249091
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- Inhibiteur de la voie Wnt/β-Caténine oculaire XAV939-Liposomes chargés pour le traitement des plaies cornéennes brûlées par l'alcali et de la néovascularisation. | Zhong, Y., et al. 2021. Front Bioeng Biotechnol. 9: 753879. PMID: 34765592
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Inhibiteur de:
β-catenin, β-defensin 27, β-defensin 37, β-defensin 38, β-defensin 39, β-TrCP, δ-catenin, 2410012M07Rik, 2610208M17Rik, 4930451C15Rik, 4930558K02Rik, 4931429I11Rik, 4932411E22Rik, 4932441B19Rik, 4933403O03Rik, 6330503C03Rik, 9430069J07Rik, ALX1, ANKRD37, ANKRD38, ANKRD43, APC, APCDD1, ARMC5, ARMC7, Axin, Barx2, Bcl-9, Bcl-9L, BHLHA9, BICC1, BR-cadherin, brachyury 2, BVES, BY080835, C15orf23, C17orf69, C1orf115, C1orf80, C20orf141, C20orf26, C230072F16Rik, C230099D08Rik, C330013F16Rik, C78339, C86695, Cadherin (CDH), cadherin-24, cadherin-26, cadherin-7, CASPR2, Caspr5-2, CASZ1, CCBE1, CCDC110, CCDC144NL, CCDC36, CD9P-1, CDH20, Cdhr4, CELSR2, CELSR3, Chibby 3, Chox10, claudin-6, CNTNAP3B, Crumbs, CTNNAL1, CTNNBL1, CXXC5, CYYR1, D830046C22Rik, DAAM1, DAPLE, Dapper1, Dapper2, Dapper3, DIXDC1, Dkk-4, DLK2, Dlx-5, Dmp1, DMRTA1, E130311K13Rik, EAP1, ECRG4, EG229879, EG236663, EG245190, EG330689, EG435927, EG436336, EG623459, EMX (Empty Spiracles Homeobox), ERF, Esp4, F-Spondin, FAM123A, FAM124A, FAM46B, FAM90A12, FHL-2, FJX1, FLJ13231, FLJ31818, FLJ45513, FLRT2, Fmi2, FOXD2, FOXD4, frizzled-8, GABP-β2, GATA-5, GBX2, Gcap14, GLTSCR1, Gm12, Gm281, GPR177, H60a, Hairless, HAS1, HB9, HEB, HEF1, HES1, HES3, HOS, HoxC8, HoxD1, HR, ICAT, IQCK, IRF-5, IRX6, ITF-1, K-cadherin, K12, Kremen-2, LEF-1, Lefty, LEKR1_Lekr1, LGI4, LGICZ1, LGR5, LGR6, LHX5, LHX9, LIN-39, LIN-44, LMBR1L, LMX1A, LNX2, LOC100040885, LOC100041243, LOC100041336, LOC100041430, LOC130951, LOC150356, LOC257407, LOC388210, LOC388963, LOC666145, LOC729454, LRP4, LRP5L, LRP6, LRRC27, LRRC29, LRRC44, LRRFIP1, LRRFIP2, Lubricin, Lunatic Fringe, Ly-6C2, MAB-5, MATH-2, MATH-3, MDFIC, Mec1, MESP1, MINK1, MIXL1, mPRβ, Myotubularin (MTM, MTMR), NKD1, Nkx-2.2, Nlk, NMNAT-2, Notum, NYD-SP17, Oct-6, Olfr1051, Olfr482, Olfr697, Olfr698, Olfr699, Olfr700, Olfr908, Olfr974, Olfr975, OLIG3, Olr22, Olr270, OSR2, otoancorin, OTP, p120, PARD3B, PARP L, PARP S, PARP-8, PC-LKC, PCDH11X, PCDH18_Pcdh18, PCDH20_Pcdh20, PCDHA11, PCDHA4, PCDHAC1_Pcdhac1, PCDHB1, Pcdhb19, PCDHB2, PCDHB4, PCDHB5, PCDHGA3, PCDHGB1, PDZK11, Pecanex 1, Pecanex 2, Pitx1, POP-1, POPX1, POU3F, POU3F4, Prickle1, Prickle2, Prickle4, Protein S, PTF1, Pygopus 1, Pygopus 2, R-Spondin2, R-Spondin4, Rad GTPase, RbAp48, Reelin, REG IIIα, RFX4, RGL2, RGPD, rhophilin, Rhox8, RNF146, robo1, RTDR1, SAMD10, Scratch1, SCUBE1, SDAD1, SEMA3E, SEMA5B, SETD3, Shelterin complex, SHISA3, SHKBP1, Sidekick-2, Six3, SKT, Soggy-1, SOSTDC1, Sox-12, SOXN, SP140, Sp6, SPATA19, Spondin (SPON), SRRT (Serrate), T1-cadherin, Tankyrase, Tankyrase-1, Tankyrase-2, TBL1XR1, TBX10, TBX20, TBX5, Tcam1, TCF-1, TCF-19, TCF-3, TCF23, Testican-2, TIEG1, TLE1, TLE2, TLE4, TMEM170B, TMEM191C, TMEM245, TMEM46, TMEM88, TMEM9, TNIK, TRB-1, Trefoil factor (TFF), TRIM54, TTC30B, TTC9, UNCX, USP17L7, USP17L8, V1RC27, Vangl1, VAX2, Vmn1r113, Vmn2r102, WAPL, WBP2, WDPCP, WDR27, WDR42B, WDR5, WIF-1, WISP-1, WISP-3, Wnt-1, Wnt-14b, Wnt-15, Wnt-2, Wnt-3, Wnt-3a, Wnt-5b, Wnt-6, Wnt-7a, WTIP, WTX, XTP13, ZCCHC13, Zfp866, Zic3, ZNF512, ZNF726, ZNF883, ZNRF3, et ZO-3.Activateur de:
ADAMTS, ADAMTS-18, ADAMTS-19, AIDA, APC11, APC5, ARHGAP39, Armadillo (β-catenin), BAR-1, BBP, BET3L, BJ-TSA-9, BLOS1, BTNL8, C14orf108, C1orf80, CECR2, CELSR1, Chibby, Ciao 1, Conductin, Crumbs, CUEDC1, cystatin 12, cystatin 13, D230039L06Rik, Dkk-4, DLN1, Dynein Light Chain, Dynlt3, E230028L10Rik, EG245190, FAM13C1, FAM20A, Flamingo, Formin 1, FOXC1, fringe, frizzled-1, frizzled-2, frizzled-3, frizzled-5, frizzled-9, FRNK, FSD1, glypican-6, Gm6772, IFT122, INTU, JAZF1, KCTD11, Kremen-1, Kremen-2, LGR4, LHX2, LIN-31, LIN-41, LIN-44, LRF, Manic Fringe, MOM-4, Nanog, Nek7, nephrocystin, neuropilin, NP1, nudel, OC-3, Olfr394, PARG, PCDHA9, PDE8A, PGBD1, R-Spondin, Rab 3 GAP p130, Rab L2A, Rad23B, RASAL3, RNF43, RYK, Sec31, Six2, Sox-7, Sp5, SUGT1, TCF-4, Testican-1, TIFAB, TMEM170B, TPR, TTC3, Wingless, Wnt-10b, Wnt-11, Wnt-14, Wnt-16, Wnt-2b, Wnt-5a, Wnt-8b, WRM-1, et ZMYM3.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
XAV939, 1 mg | sc-296704 | 1 mg | $35.00 | |||
XAV939, 5 mg | sc-296704A | 5 mg | $115.00 | |||
XAV939, 50 mg | sc-296704B | 50 mg | $515.00 |