Inhibiteurs DAF-4
Les inhibiteurs courants de DAF-4 comprennent, sans s'y limiter, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le LY 364947 CAS 396129-53-6, l'A 83-01 CAS 909910-43-6, l'inhibiteur de la kinase TGF-β RI V CAS 627536-09-8 et l'EW-7197 CAS 1352608-82-2.
Les inhibiteurs chimiques de DAF-4, une protéine impliquée dans la signalisation du TGF-β, agissent principalement en perturbant les activités kinases de divers récepteurs du TGF-β de type I, tels que ALK5, qui est un composant essentiel de la voie de signalisation utilisée par DAF-4. Le SB-431542, par exemple, cible ALK5 pour empêcher la phosphorylation de Smad2/3, inhibant ainsi la transduction du signal normalement facilitée par DAF-4. LY364947 et SD-208 fonctionnent de manière similaire en inhibant sélectivement l'activité kinase d'ALK5, bloquant ainsi la voie de signalisation dépendante de Smad, cruciale pour la fonction de DAF-4. EW-7197 entrave également l'activité kinase d'ALK5, empêchant l'activation des protéines Smad2/3 dans la voie de signalisation du TGF-β, inhibant ainsi le DAF-4. De plus, le LY2157299 cible ALK5 et perturbe son rôle dans la signalisation du TGF-β, ce qui est essentiel pour la phosphorylation de Smad2/3 et, par conséquent, l'inhibition de la signalisation de DAF-4.
D'autres inhibiteurs chimiques comme A-83-01, SB-505124 et RepSox démontrent leur effet en ciblant sélectivement non seulement ALK5 mais aussi ALK4 et ALK7, élargissant ainsi le champ d'inhibition des récepteurs TGF-β de type I impliqués dans la signalisation DAF-4. A-83-01 et SB-505124 empêchent la phosphorylation des protéines Smad, une étape clé de l'activité de DAF-4. De même, RepSox inhibe ALK5, supprimant la voie de signalisation TGF-β/Smad cruciale pour DAF-4. GW788388 est un puissant inhibiteur des ALK5 et ALK4, empêchant l'activation de la voie Smad2/3 et inhibant ainsi la signalisation de DAF-4. IN-1130 est un inhibiteur d'ALK5 qui perturbe la phosphorylation des protéines Smad médiée par le TGF-β, qui sont en aval de DAF-4, inhibant ainsi efficacement son activité. Enfin, SM16 et LDN-193189 restreignent la voie de signalisation Smad, essentielle à la fonction du DAF-4, en inhibant respectivement ALK5 et ALK2/ALK3, empêchant ainsi l'activité biologique du DAF-4. Ces inhibiteurs contribuent collectivement à la modulation de l'activité de DAF-4 en ciblant différents points de la cascade de signalisation TGF-β/Smad.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Cette petite molécule inhibe le récepteur ALK5 du TGF-β de type I, qui est impliqué dans la voie Smad2/3. Étant donné que le DAF-4 est un récepteur du TGF-β, l'inhibition de l'ALK5 par le SB-431542 empêche la phosphorylation de Smad2/3, ce qui entraîne une réduction de la transduction du signal et l'inhibition de la signalisation du TGF-β liée au DAF-4. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Le LY364947 est un inhibiteur sélectif du récepteur ALK5 du TGF-β de type I. En inhibant l'activité kinase d'ALK5, le LY364947 supprime la phosphorylation des protéines Smad, qui sont en aval de DAF-4, inhibant ainsi la voie de signalisation TGF-β/Smad et, par la suite, la signalisation DAF-4. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
Le A-83-01 inhibe sélectivement les récepteurs ALK5, ALK4 et ALK7, qui sont des récepteurs de type I du TGF-β. La signalisation de DAF-4 repose sur des voies similaires, et donc l'A-83-01 inhibe DAF-4 en empêchant la phosphorylation des protéines Smad et la propagation de la voie de signalisation du TGF-β. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 est un inhibiteur de la kinase du récepteur I du TGF-β (ALK5). En bloquant l'activité kinase de l'ALK5, le SD-208 perturbe la voie de signalisation Smad-dépendante, qui est nécessaire à la fonction de DAF-4, ce qui inhibe efficacement l'activité de DAF-4. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 est un puissant inhibiteur de l'activité kinase d'ALK5. Il empêche la phosphorylation et l'activation des protéines Smad2/3 dans la voie de signalisation TGF-β en aval, qui sont essentielles pour la transduction du signal DAF-4, ce qui conduit à l'inhibition de DAF-4. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299, également connu sous le nom de Galunisertib, inhibe sélectivement ALK5, bloquant ainsi la signalisation TGF-β. Il en résulte une diminution de la phosphorylation de Smad2/3 et une inhibition des processus de signalisation de DAF-4 qui dépendent de cette voie. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox est un inhibiteur d'ALK5 qui entrave la voie de signalisation TGF-β/Smad. Ce faisant, il conduit à l'inhibition de la phosphorylation de Smad2/3, qui sont en aval de DAF-4, et donc à l'inhibition de l'activité de DAF-4. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
Le GW788388 est un inhibiteur puissant et sélectif des récepteurs ALK5 et ALK4, qui sont impliqués dans la signalisation du TGF-β. L'inhibition de l'activité kinase de ces récepteurs empêche l'activation de la voie Smad2/3, inhibant ainsi la signalisation DAF-4. | ||||||
IN-1130 | 868612-83-3 | sc-507462 | 25 mg | $435.00 | ||
IN-1130 est un inhibiteur de l'ALK5 qui perturbe la phosphorylation des protéines Smad médiée par le TGF-β. Comme les protéines Smad sont en aval de DAF-4, l'inhibition de leur activation par IN-1130 inhibe efficacement l'activité de DAF-4. | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
Le SB-505124 inhibe sélectivement ALK4, ALK5 et ALK7, empêchant ainsi la phosphorylation et l'activation des protéines Smad2/3 qui sont cruciales pour la signalisation du TGF-β. Cette inhibition affecte la transduction du signal du DAF-4, conduisant à son inhibition. | ||||||