Le CYP3A4 est l'une des enzymes les plus importantes de la vaste superfamille des cytochromes P450. Il joue un rôle essentiel dans le métabolisme des xénobiotiques, qui comprend une grande variété de médicaments, de toxines et d'autres composés étrangers. Principalement présent dans le foie, mais aussi dans les intestins, le CYP3A4 catalyse l'oxydation des substances organiques, facilitant ainsi leur biotransformation et leur élimination ultérieure de l'organisme. En raison de son rôle central dans le métabolisme des médicaments, le CYP3A4 est souvent au centre des études pharmacocinétiques, son activité ayant des implications profondes sur la biodisponibilité et l'efficacité des médicaments, ainsi que sur les interactions médicamenteuses. La fonction de l'enzyme est caractérisée par sa large spécificité de substrat, ce qui lui permet de métaboliser un large éventail de composés, une caractéristique qui souligne son importance dans les processus de détoxification.
Les activateurs du CYP3A4 sont des entités chimiques qui renforcent l'activité ou l'expression de l'enzyme CYP3A4. Ces activateurs peuvent agir en augmentant directement l'activité enzymatique ou en régulant la transcription du gène CYP3A4. La présence d'activateurs peut entraîner une accélération du métabolisme des substances qui sont des substrats du CYP3A4, ce qui modifie la pharmacocinétique de ces composés dans l'organisme. Le mécanisme par lequel les différents activateurs fonctionnent peut être multiple, impliquant des interactions directes avec l'enzyme, la modulation des voies de signalisation qui régulent l'expression du CYP3A4, ou des altérations de l'environnement cellulaire qui favorisent une activité enzymatique accrue. Alors que la communauté scientifique s'intéresse de plus près aux complexités des voies métaboliques, la compréhension des activateurs du CYP3A4 et de leurs implications sur le métabolisme des xénobiotiques reste un point central, illustrant la complexité des interactions biochimiques au sein de l'organisme.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
L'α-Naphthoflavone est un composé notable qui interagit avec le CYP3A4 grâce à sa structure aromatique plane, qui permet un empilement π-π efficace avec le site actif de l'enzyme. Cette interaction peut moduler la conformation de l'enzyme, influençant l'accès au substrat et la rotation catalytique. En outre, sa capacité à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés renforce l'affinité de la liaison, ce qui peut modifier les voies métaboliques et la cinétique de l'enzyme d'une manière unique. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Induit le CYP3A4 en activant le récepteur de la prégnane X (PXR), un récepteur nucléaire qui augmente la transcription du CYP3A4. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Agit par l'intermédiaire du récepteur des glucocorticoïdes et peut également activer le PXR pour induire l'expression du CYP3A4. | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
Induit le CYP3A4 par l'activation du PXR. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Induit le CYP3A4 par l'activation du PXR et du CAR. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Induit le CYP3A4 principalement par l'activation du PXR. | ||||||
Nevirapine | 129618-40-2 | sc-208092 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
Un composé antirétroviral suggéré qui peut induire le CYP3A4 via l'activation du PXR. | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
Inducteur du CYP3A spécifique aux rongeurs agissant par activation du PXR. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un activateur de PPARγ, il peut également influencer l'expression de CYP3A4. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Inhibiteur de la pompe à protons pouvant induire le CYP3A4, potentiellement par l'intermédiaire du PXR ou d'autres mécanismes. |