Inhibiteurs CTPS2
Les inhibiteurs courants du CTPS2 comprennent, entre autres, l'acicine CAS 42228-92-2, la 6-diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9, l'acide mycophénolique CAS 24280-93-1, la ribavirine CAS 36791-04-5 et l'hydroxyurée CAS 127-07-1.
Les inhibiteurs de la CTPS2 englobent une variété de composés chimiques qui atténuent indirectement l'activité de cette protéine en manipulant les voies de synthèse des nucléotides et les niveaux de métabolites cellulaires. Par exemple, l'inhibition d'enzymes cruciales pour l'utilisation de la glutamine, un donneur d'azote essentiel dans le processus de synthèse du CTP, entrave indirectement la fonction de la CTPS2 en raison de la disponibilité réduite de ce substrat. Ce phénomène est également illustré par les composés qui agissent comme des antimétabolites de la glutamine, qui, en contrecarrant les enzymes dépendantes de la glutamine, diminuent la glutamine accessible, limitant ainsi involontairement l'activité catalytique de la CTPS2. De même, l'interférence avec la synthèse de novo des pyrimidines en ciblant des enzymes comme la dihydroorotate déshydrogénase entraîne un déficit en nucléotides pyrimidiques, qui à son tour invoque une inhibition en retour qui freine l'activité de la CTPS2. En outre, les agents qui inhibent l'inosine monophosphate déshydrogénase et la ribonucléotide réductrice perturbent l'homéostasie des pools de nucléotides, influençant les mécanismes de rétroaction réglementaire auxquels la CTPS2 est soumise, ce qui conduit à son inhibition indirecte. Ces perturbations se manifestent par des déséquilibres dans les niveaux de GTP, dGTP et autres désoxyribonucléotides, qui peuvent entraver de manière significative la fonction de la CTPS2 au sein de la cellule.
En outre, l'inhibition indirecte de la CTPS2 peut être réalisée par l'utilisation de composés qui affectent la synthèse du thymidylate et des nucléotides puriques, car ces perturbations peuvent déclencher une cascade d'inhibitions en retour qui affectent l'activité de la CTPS2. L'incorporation d'analogues de nucléosides dans les voies de synthèse des nucléotides peut également entraîner cette inhibition, car ils peuvent conduire à l'épuisement ou à l'accumulation du pool de dCTP, en fonction de leur mécanisme d'action, qui influence alors le CTPS2 par des processus de régulation en retour. Notamment, les antagonistes de la glutamine servent à inhiber indirectement le CTPS2 en réduisant la disponibilité de la glutamine pour la production de CTP à partir de l'UTP, ce qui démontre l'interaction complexe entre les voies métaboliques et la régulation des activités enzymatiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
Ce composé est un analogue de la glutamine qui inhibe les enzymes qui utilisent la glutamine comme substrat. La CTPS2 utilise la glutamine comme donneur d'azote dans la synthèse du CTP à partir de l'UTP. L'inhibition des enzymes utilisant la glutamine par l'acivicine peut donc indirectement inhiber l'activité catalytique du CTPS2. | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
Un antimétabolite de la glutamine qui inhibe les enzymes dépendant de la glutamine. Comme la CTPS2 utilise la glutamine comme substrat, l'inhibition du métabolisme de la glutamine par ce composé peut conduire à une réduction de la disponibilité de la glutamine, inhibant ainsi indirectement l'activité de la CTPS2. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
Ce composé est un inhibiteur de l'inosine monophosphate déshydrogénase, ce qui entraîne une diminution des niveaux de GTP et, par la suite, de dGTP. Ce déséquilibre dans les niveaux de ribonucléotides peut indirectement inhiber CTPS2 en perturbant le mécanisme d'inhibition par rétroaction des nucléotides. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirine est un analogue nucléosidique qui inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase, ce qui entraîne une diminution des réserves de GTP. Cela peut affecter indirectement le CTPS2 en modifiant l'équilibre régulateur des ribonucléotides, qui est essentiel à sa fonction. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'hydroxyurée inhibe la ribonucléotide réductase, ce qui diminue le pool de désoxyribonucléotides, y compris le dCTP. Cela peut inhiber indirectement la CTPS2 en renforçant l'inhibition en retour due à l'augmentation des niveaux de dCTP, qui peut se lier à la CTPS2 et l'inhiber. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Le métabolite du léflunomide A77 1726 inhibe la dihydroorotate déshydrogénase, ce qui entraîne une privation de pyrimidine. La diminution des nucléotides pyrimidiques qui en résulte peut indirectement inhiber le CTPS2 par le biais de mécanismes de rétroaction qui contrôlent la synthèse des nucléotides. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinol est un inhibiteur de la xanthine oxydase qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMP et de GMP, provoquant ainsi un déséquilibre potentiel des pools de nucléotides. Cela perturbe les mécanismes de régulation en retour auxquels CTPS2 est soumis, inhibant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate inhibe la dihydrofolate réductase, ce qui affecte la synthèse du thymidylate et des nucléotides puriques. Cette perturbation peut entraîner un déséquilibre dans les pools de nucléotides de novo, ce qui peut entraîner une inhibition indirecte de CTPS2 par rétro-inhibition. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Inhibe la thymidylate synthase, ce qui entraîne une mort sans thymines et une perturbation de la synthèse des nucléotides. Cela peut inhiber indirectement la CTPS2 en modifiant l'équilibre des nucléotides et en engageant des mécanismes d'inhibition par rétroaction. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
Analogue nucléosidique qui inhibe la ribonucléotide réductase, entraînant une diminution des réserves de désoxynucléotide triphosphate. Cela peut inhiber indirectement la CTPS2 en augmentant les niveaux de dCTP, qui à son tour peut inhiber la CTPS2 en raison d'une régulation en retour. | ||||||